Amitriptilin

Amitriptilin je lijek iz skupine antidepresiva koji se koristi u liječenju depresivnih stanja, miješanih emocionalnih i fobičnih poremećaja.

Ima izražen timoanaleptički i sedativni učinak. Ovo su neki od najjačih lijekova po prilično povoljnoj cijeni. Ali danas su mišljenja stručnjaka o mogućnosti preporuke ovog lijeka u prvoj liniji terapije podijeljena..

U ovom ćemo članku razmotriti zašto liječnici propisuju Amitriptyline, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene ovog lijeka u ljekarnama. Pravi PREGLEDI ljudi koji su već koristili Amitriptyline mogu se pročitati u komentarima.

Sastav i oblik ispuštanja

Lijek je dostupan u obliku tableta, dražeja i otopina.

• 1 tableta sadrži amitriptilin hidroklorid u vidu amitriptilina-25 mg;
• pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrij kroskarmeloza, hipromeloza, magnezijev stearat, aerosil, makrogol 6000, titanov dioksid, talk, tvin-80, kiselo crvena 2 S.

Klinička i farmakološka skupina: antidepresiv.

Amitriptilin: indikacije za upotrebu

Amitriptilin je lijek koji se obično koristi u liječenju sljedećih psihopatoloških stanja i poremećaja:

1. Sve vrste šizofrenije.
2. Neorganske psihoze neodređene etiologije i geneze.
3. Depresivne manifestacije svih vrsta.
4. Ponavljajući depresivni poremećaj.
5. Bulimija živčane geneze.
6. Emocionalni isprekidani poremećaj ličnosti.
7. Poremećaji ponašanja i socijalne prilagodbe.
8. Anorganska enureza.
9. Migrena.
10. Trajna bol rezistentna na terapiju.

Postoje pozitivni pregledi o Amitriptyline, koji se koristi za čir na želucu, za ublažavanje glavobolje, sprečavanje migrena.

farmakološki učinak

Lijek pripada skupini tricikličkih antidepresiva. Pored izraženog sedativnog učinka, Amitriptyline ima slijedeće serije terapijskih učinaka:

• Analgetski učinak (povezan s smanjenjem koncentracije serotonina);
• Blokiranje acetilkolinskih receptora u središnjem i perifernom živčanom sustavu;
• Antiulcerni učinak (povezan s blokiranjem histaminskih receptora u probavnom sustavu);
• Povećanje tonusa sfinktera mokraćnog mjehura i povećanje njegove sposobnosti istezanja (povezano s blokiranjem receptora serotonina i acetilkolina).

Terapeutski učinak lijeka razvija se 2-3 tjedna nakon početka liječenja.

Upute za korištenje

Prema uputama za uporabu, lijek se uzima oralno odmah nakon obroka, bez žvakanja, što osigurava najmanje iritacije zidova želuca.

1. Početna dnevna doza za oralnu primjenu je 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postupno povećava za 25-50 mg, dok se ne postigne željeni antidepresivni učinak..
2. Optimalna dnevna terapijska doza je 150-200 mg (maksimalni dio doze uzima se noću).
3. U teškoj depresiji, rezistentnoj na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalne tolerirane doze.
4. U tim slučajevima, poželjno je započeti liječenje intramuskularnim ili intravenskim davanjem lijeka, uz korištenje viših početnih doza, ubrzavajući povećanje doza pod kontrolom somatskog stanja..

Nakon primjene trajnog antidepresiva nakon 2-4 tjedna, doza se postupno i polako smanjuje. Ako se znakovi depresije pojave smanjenjem doza, potrebno je vratiti se na prethodnu dozu..

Ako se pacijentovo stanje ne poboljša u roku od 3-4 tjedna od liječenja, tada je daljnja terapija neprikladna.

kontraindikacije

Ne možete koristiti lijek u takvim slučajevima:

• pojedinačne reakcije preosjetljivosti;
• infarkt miokarda (čak i u razdoblju oporavka);
• zatajenje srca ili oslabljena intrakardijalna provodljivost;
• atonija mokraćnog mjehura;
• visoki krvni tlak;
• hiperplazija prostate;
• crijevna opstrukcija;
• kršenja u radu jetre i bubrega;
• egzacerbacije čira na želucu ili dvanaesniku;
• mlađi od 6 godina.

Relativne kontraindikacije koje zahtijevaju dodatno ispitivanje pacijenta i konzultacije s liječnikom su:

• epilepsija;
• aritmija;
• hipertireoza,
• ishemijska bolest;
• glaukom.

Nuspojave

Primjena Amitriptilina može uzrokovati zamagljen vid, mokrenje, suha usta, povišen intraokularni tlak, povišenu tjelesnu temperaturu, zatvor, crijevnu opstrukciju.

• Sudeći prema recenzijama o Amitriptyline, sve ove nuspojave nestaju nakon smanjenja propisanih doza ili nakon što se pacijent navikne na lijek.

Osim toga, nakon liječenja mogu se pojaviti slabost, ataksija, tahikardija, mučnina, žgaravica, stomatitis, povraćanje, anoreksija, promjene boje jezika, nelagoda u epigastriju, umor, nesanica, vrtoglavica, noćne more, zbunjenost, razdražljivost, tremor, motorička uznemirenost, halucinacije, pospanost, oslabljena pažnja, parestezija, konvulzije, aritmija, povećana aktivnost jetrenih enzima, proljev, žutica, galaktoreja, promjene u potenciji, libido, edem testisa, urtikarija, svrbež, purpura, gubitak kose, povećani limfni čvorovi.

Trudnoća i dojenje

U trudnica se lijek treba primjenjivati ​​samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.

Prelazi u majčino mlijeko i kod djece može uzrokovati pospanost. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma povlačenja u novorođenčadi (koji se očituje kratkoćom daha, pospanost, crijevnim kolikima, pojačanom živčanom ekscitabilnošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, drhtavicama ili spastičnim pojavama), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog poroda.

analoga

Amitriptilin - INN (to je međunarodni nelastnički naziv). Vlasnički lijekovi koji sadrže amitriptilin kao aktivni sastojak uključuju:

• Saroten Retard,
• Elivel,
• Damile Maleinat,
• Amitriptilin-Grindeks,
• Vero-amitriptilin,
• Amitriptilin Nikomend.

Pažnja: uporabu analoga treba dogovoriti s liječnikom.

Prosječna cijena AMITRIPTILINE u ljekarnama (Moskva) je 30 rubalja.

Amitriptilin (Amitriptilin)

Rusko ime

Latinski naziv tvari Amitriptilin

Kemijsko ime

3- (10,11-dihidro-5H-dibenz [a, d] ciklohepten-5-iliden) -N, N-dimetil-1 -pronamin (kao hidroklorid ili embonat)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Amitriptilin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Amitriptilin

Triciklički antidepresiv. Amitriptilin hidroklorid je bijeli kristalni prah, bez mirisa, lako topiv u vodi, etanolu, kloroformu. Molekularna težina 313,87.

Farmakologija

Inhibira ponovni unos neurotransmitera (norepinefrin, serotonin) presinaptičkim živčanim završecima neurona, uzrokuje nakupljanje monoamina u sinaptičkoj pukotini i pojačava postinaptičke impulse. Duljom primjenom smanjuje se funkcionalna aktivnost (desenzibilizacija) beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira se adrenergički i serotonergički prijenos, vraća se ravnoteža ovih sustava koja je poremećena u depresivnim uvjetima. Blokira m-holin i histaminske receptore središnjeg živčanog sustava.

Ako se uzima oralno, brzo se i dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost amitriptilina za različite načine primjene je 30-60%, njegova metabolita - nortriptilina - 46-70%. C_maksimum u krvi nakon oralne primjene postiže se za 2,0-7,7 sati. Terapijske koncentracije amitriptilina u krvi su 50-250 ng / ml, za nortriptilin - 50-150 ng / ml. Vezanje proteina u krvi je 95%. Lako prolazi, poput nortriptylinea, kroz histohematogene barijere, uključujući BBB, placentu i prodire u majčino mlijeko. T_1/2 je 10–26 sati, za nortriptilin - 18–44 sata, u jetri se podvrgava biotransformaciji (demetilacija, hidroksilacija, N-oksidacija) i tvori aktivne - nortriptilin, 10-hidroksi-amitriptilin i neaktivni metaboliti. Izlučuju se bubrezima (uglavnom u obliku metabolita) u roku od nekoliko dana.

U slučaju anksiozno-depresivnih stanja, smanjuje anksioznost, uznemirenost i depresivne manifestacije. Antidepresivni učinak razvija se u roku od 2-3 tjedna nakon početka liječenja. S naglim prekidom prijema nakon dugotrajnog liječenja može se razviti sindrom povlačenja.

Primjena tvari Amitriptilin

Depresija različitih etiologija (posebno s jakom tjeskobom i uznemirenošću), uklj. endogeni, involucijski, reaktivni, neurotični, s organskim oštećenjem mozga, lijekovi; shizofrena psihoza, miješani emocionalni poremećaji, poremećaji ponašanja, bulimija nervoza, infantilna enureza (osim djece sa hipotenzijom mjehura), sindrom kronične boli (neurogeni), prevencija migrene.

kontraindikacije

Preosjetljivost, uporaba MAO inhibitora u prethodna 2 tjedna, infarkt miokarda (akutno razdoblje i razdoblje oporavka), zatajenje srca u fazi dekompenzacije, oslabljeno intrakardijalno provođenje, jaka arterijska hipertenzija, benigna hiperplazija prostate, atonija mokraćnog mjehura, paralitična opstrukcija crijeva, I, čir na čiru želuca i dvanaesnika u fazi pogoršanja, akutne bolesti jetre i / ili bubrega s ozbiljnim narušavanjem njihove funkcije, krvnim bolestima, djeci mlađoj od 6 godina (za injekcijske oblike - do 12 godina).

Ograničenja uporabe

Epilepsija, ishemijska bolest srca, aritmija, zatajenje srca, glaukom zatvaranja kuta, intraokularna hipertenzija, hipertireoza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u trudnoći.

FDA akcija C kategorija.

Dojenje treba prekinuti tijekom liječenja.

Nuspojave tvari Amitriptilin

Zbog blokade perifernih m-kolinergičkih receptora: suha usta, zadržavanje mokraće, zatvor, crijevna opstrukcija, oštećenje vida, pareza smještaja, povećani intraokularni tlak, pojačano znojenje.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, ataksija, povećani umor, slabost, razdražljivost, pospanost, nesanica, noćne more, motorička agitacija, tremor, parestezija, periferna neuropatija, promjene u EEG-u, oslabljena koncentracija, disartrija, zbunjenost svijest, halucinacije, zujanje u ušima.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, aritmija, labilnost krvnog tlaka, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (kršenje intraventrikularne provodljivosti), simptomi zatajenja srca, nesvjestica, promjene krvne slike, uklj. agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, osjećaj nelagode u epigastriju, gastralgija, pojačana aktivnost jetrenih transaminaza, stomatitis, poremećaj okusa, zamračenje jezika.

Sa strane metabolizma: galaktoreja, promjene u izlučivanju ADH-a; rijetko - hipo- ili hiperglikemija, oslabljena tolerancija na glukozu.

Iz genitourinarnog sustava: promjene libida, potencije, edemi testisa, glukozurija, pollakiurija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, angioedem, urtikarija.

Ostalo: povećanje veličine mliječnih žlijezda kod žena i muškaraca, gubitak kose, natečeni limfni čvorovi, fotosenzibilizacija, povećana tjelesna težina (uz dugotrajnu uporabu), sindrom odvikavanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, razdražljivost, poremećaj spavanja s živim, neobičnim snovima, povećana ekscitabilnost (nakon dugotrajnog liječenja, posebno u visokim dozama, s oštrim prekidom lijeka).

Interakcija

Nekompatibilan s MAO inhibitorima. Jača depresivno djelovanje na središnji živčani sustav neuroleptika, sedative i hipnotike, antikonvulzive, analgetike, anestetike, alkohol; pokazuje sinergizam pri interakciji s drugim antidepresivima. Kada se koristi zajedno s neurolepticima i / ili antikolinergičkim lijekovima, moguće je razviti reakciju na temperaturu, paraliznu crijevnu opstrukciju. Potencira hipertenzivne učinke kateholamina i drugih adrenostimulanata, što povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije i teške arterijske hipertenzije. Može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulziva. Istodobnom primjenom antikoagulansa - derivata kumarina ili indandiona - moguće je povećati antikoagulansku aktivnost ovih lijekova. Cimetidin povećava koncentraciju amitriptilina u plazmi uz mogući razvoj toksičnih učinaka, a induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin) - smanjuju. Kvinidin usporava metabolizam amitriptilina, oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost. Istodobna primjena disulfirama i ostalih inhibitora acetaldehid dehidrogenaze može izazvati delirij. Probukol može povećati srčane aritmije. Amitriptilin može povećati depresiju izazvanu glukokortikoidima. U kombinaciji s lijekovima za liječenje tirotoksikoze povećava se rizik od razvoja agranulocitoze. Kombinirajte amitriptilin s oprezom s digitalisom i baklofenom.

Predozirati

Simptomi: halucinacije, napadaji, delirij, koma, poremećaji srčane provodljivosti, ekstrasistola, ventrikularna aritmija, hipotermija.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje suspenzije aktivnog ugljena, laksativi, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje tjelesne temperature, praćenje rada kardiovaskularnog sustava najmanje 5 dana, jer ponavljanje kršenja može se dogoditi nakon 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti.

Način primjene

Predostrožnosti za tvar Amitriptilin

Primanje amitriptilina moguće je najranije 14 dana nakon povlačenja MAO inhibitora. Smanjene doze preporučuju se starijim bolesnicima i djeci. Ne smije se davati pacijentima s manijom. Zbog mogućnosti pokušaja suicida u bolesnika s depresijom potrebno je redovito praćenje bolesnika, posebno u prvim tjednima liječenja, kao i imenovanje minimalnih potrebnih doza radi smanjenja rizika od predoziranja. U nedostatku poboljšanja pacijentovog stanja u roku od 3-4 tjedna, potrebno je preispitati taktike liječenja. Tijekom liječenja treba izbjegavati alkohol, kao i aktivnosti koje zahtijevaju pojačanu pažnju i brzinu reakcija.

Amitriptilin. Recenzije pacijenata koji su uzimali lijek, upute za uporabu, cijena

Amitriptilin je jedan od najdostupnijih klasičnih antidepresiva s umirujućim učinkom. Sintetiziran 60-ih godina XX. Stoljeća, postao je zlatni standard u liječenju depresije.

Recenzija pacijenata koji su tijekom svoga postojanja uzimali Amitriptyline smatrali su lijek pouzdanim i jednim od najjeftinijih lijekova protiv anksioznih poremećaja, uznemirenih stanja, poremećaja spavanja i različitih vrsta depresije.

Indikacije za uporabu

Klasični triciklički antidepresiv ima širok raspon indikacija, a ponajprije utječe na depresivna stanja različite prirode: endogena, neurološka, ​​involucijska, reaktivna, lijekova izazvana. Lijek je učinkovit za organske promjene u tkivu mozga, sindrom povlačenja alkohola.

Ostale indikacije za imenovanje Amitriptilina:

• miješani emocionalni poremećaji;
• alkoholne i šizofrene psihoze;
• psihogena anoreksija, bulimija nervoza;
• poremećaji u ponašanju (poremećaji pažnje i aktivnosti);
• noćna enureza.

Amitriptylin je propisan za prevenciju napadaja migrene, kao i za kroničnu bol koju je teško ublažiti:

• reumatski;
• dijabetička;
• onkološki;
• postherpetična;
• posttraumatskog.

Lijek je uključen u kompleksnu terapiju čira na želucu i crijevima, koristi se za sindrom cikličnog povraćanja, sindrom kroničnog umora i sindrom iritabilnog crijeva, kao i niz bolnih patologija genitourinarne sfere kod muškaraca i žena.

Sastav

Glavni aktivni sastojak lijeka je amitriptilin hidroklorid - bijeli prah, bez mirisa, topiv u vodi, etanol, kloroform. Odnosi se na psihofarmakološke tvari iz skupine klasičnih tricikličkih antidepresiva. Amitriptilin u ljudskom tijelu otkriva sedativne, timoleptičke, analgetske učinke.

Tvar ima snažan antikolinergički učinak, zbog svoje sposobnosti blokiranja holinergičkih receptora. Sedacija nastaje zbog afiniteta za Hl-histaminske receptore. Istovremeno, amitriptilin pokazuje svojstva alfa-blokatora.

Dodatne komponente lijeka u tabletama: celuloza (mikrokristalna), talk, laktoza, magnezijev stearat, škrob (želatiniziran), silicijev dioksid, kinolinsko bojilo (žuto). Pomoćni sastojci daju oblik i konzistenciju oblika tablete lijeka i stabiliziraju glavnu tvar.

1 ml otopine za injekciju amitriptilina sadrži 10 mg aktivne tvari. Pomoćni sastojci tekućeg oblika lijeka: voda, kaustična soda, natrijev klorid, benzetonijev klorid.

U kojem obliku se proizvodi

Amitriptilin je dostupan u tabletama, dražejevima i otopinama za intramuskularnu injekciju.

Amitriptyline tablete imaju okrugli, bikonveksni oblik, filmom obložene, žute boje.

Pharmodynamics

Antidepresivno djelovanje Amitriptilina osigurava se normalizacijom količine serotonina i zadržavanjem norepinefrina blokiranjem njihove reapsorpcije. Dugotrajna upotreba lijeka dovodi do smanjenja aktivnosti serotonina, beta-adrenergičkih receptora, osigurava normalan prijenos živčanih impulsa, vraća ravnotežu u živčanom sustavu.

Amitriptilinski pregledi pacijenata koji su uzimali lijek okarakterizirani su kao brzo sredstvo za smanjenje uznemirenosti, letargije, zaustavljanje napadaja panike, normalizaciju raspoloženja i sna. Antidepresivni učinak primjećuje se unutar 3 tjedna nakon početka primjene.

Blokirajući učinak tricikličkog antidepresiva na histaminske receptore daje sedativni i hipnotički učinak lijeku. Ovo se svojstvo u ranoj fazi liječenja smatra pozitivnom kvalitetom, a s produljenom terapijom pripisuju se neželjenim nuspojavama..

Antiulcerni učinak Amitriptilina nastaje zahvaljujući sedativnom i antiholinergičnom učinku na gastrointestinalne receptore.

Učinkovitost u enurezi omogućuje povećanje mišićnog tonusa sfinktera i opuštanje mokraćnog mjehura (što povećava njegovu sposobnost istezanja), kao i mišića prostate. Analgetski učinak povezan je s učinkom na receptore opijata i koncentracijom monoaminskih neurotransmitera (posebno serotonina) u središnjem živčanom sustavu.

Mehanizam djelovanja u poremećajima prehrane živčane prirode nije u potpunosti razumljiv, ali sličan je djelovanju kod depresije. Učinak amitriptilina kod bulimije primjećen je u bolesnika s depresijom i u njegovoj odsutnosti. Štoviše, korekcija ponašanja kod prehrane i neurološki simptomi mogu se dogoditi neovisno jedan o drugom.

farmakokinetika

Amitriptilin se visoko apsorbira, njegova bioraspoloživost doseže 60%, a neki aktivni metaboliti - 70%. Najviša koncentracija aktivne tvari u krvi postiže se u roku od 2-7 sati nakon pojedinačne doze. Intramuskularnom injekcijom maksimalna koncentracija u krvi je veća i postiže se brže.

Amitriptylin prevladava krvno-moždanu, histohematogenu i placentarnu barijeru, nalazi se u majčinom mlijeku u koncentracijama blizu plazme. Metabolizam lijeka odvija se u stanicama jetre sa značajnim "prvoprolaznim učinkom" i stvaranjem aktivnih i neaktivnih metabolita.

Poluživot Amitriptyline može trajati 28 sati, ali u prosjeku ne prelazi 10 sati. Nortriptyline, kao najvažniji metabolit, nalazi se u krvi i do 7 dana. Kompletna eliminacija traje 14 dana.

primjena

Amitriptyline preglede pacijenata koji su uzimali lijek preporučuje se uzimati strogo u skladu s uputama: bez žvakanja, tijekom ili neposredno nakon obroka, ispiranje tableta s puno tekućine.

Na taj se način rizik od iritacije želučane sluznice može značajno smanjiti. Različiti uvjeti zahtijevaju različitu duljinu liječenja. Tečajevi kraći od 30 dana nisu učinkoviti, najčešće antidepresivna terapija traje od nekoliko mjeseci do nekoliko godina.

Prije početka terapije, prati se krvni tlak. Tijekom liječenja prati se krvna slika. Laboratorijsko praćenje stanja obvezno je za bilo kakvu vrućicu, grlobolju, gripu. Dugotrajni tečajevi provode se uz redovito praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava (u daljnjem tekstu - CVS) i jetre.

Smatra se da je neprikladno koristiti lijek dulje od 30 dana, bez vidljivog poboljšanja stanja.

Za djecu do 18 godina

Lijek je odobren za liječenje djece s određenim ograničenjima:

• imenovanje je kontraindicirano bolesnicima mlađim od 6 godina;
• od enureze za djecu od 6 do 10 godina propisano je ne više od 20 mg lijeka prije spavanja;
• od 10 do 16 godina količina se izračunava iz omjera 5 mg tvari na 1 kg mase, ali ne prelazi 50 mg na dan;
• za kršenja pažnje, ponašanja, hiperaktivnosti, anksioznosti, depresije, fobije kod djece mlađe od 12 godina odrediti od 10 do 30 mg / dan. ili izračunati dnevnu dozu ovisno o težini (1-5 mg / kg). Prihvaćeni su frakcijski do 3 puta dnevno;
• za adolescente dopušteno je povećati dozu Amitriptilina na 100 mg / dan.

Značajka djelovanja antidepresiva na djecu s mentalnim bolestima i depresijom je porast suicidnih sklonosti. Imenovanje se provodi uzimajući u obzir rizik od samoubojstva, vaganje moguće štete i koristi terapije.

Za odrasle

Prva doza Amitriptilina za depresiju izvodi se u maloj dozi. U skladu s dobi, težinom i težinom stanja, propisati 25 ili 50 mg lijeka jednom noću.

U sljedećih 6 dana doza se postupno podiže na propisanu dozu (od 150 do 200 mg), podijelivši je u tri doze. Ako nema značajne pozitivne dinamike u 15 dana, dnevna stopa povećava se na 300 mg. Terapija se provodi nepromijenjena dok simptomi ne nestanu, a zatim se smanji doziranje.

Značajke uporabe Amitriptyline:

• za cijelo razdoblje terapije alkohol je isključen;
• ustati s oprezom iz sklonog položaja;
• ne propisivati ​​Amitriptyline prije 2 tjedna nakon uzimanja bilo kojeg od MAO inhibitora;
• s dnevnom dozom većom od 150 mg, vjerojatnost napadaja povećava se;
• kada se prekine dugotrajno liječenje, dolazi do "sindroma povlačenja".

Za trajnu, kroničnu bol bilo koje geneze, kako bi se spriječili napadi migrene, u liječenju čira na želucu i dvanaesniku, polovina doze propisana je od 10 do 25 mg, ne više od 100 mg dnevno, pri čemu se većina doze uzima prije spavanja.

Akutni uvjeti u odvikavanju od alkohola, psihoza kod shizofrenije zaustavljaju se s dnevnom dozom od 100 mg noću. Trajanje daljnje terapije određuje lekar.

Za trudnice

Budući da aktivna tvar lako prodire u sve tjelesne tekućine, primjena Amitriptyline tijekom trudnoće je nepoželjna. Lijek je propisan u ekstremnim slučajevima, ako potencijalna korist značajno prelazi moguće štete za plod.

Amitriptilin, prema pregledima pacijenata koji uzimaju lijek tijekom dojenja, uzrokuje crijevne kolike, kratkoću daha, pretjeranu pospanost, drhtavicu i grčeve u dojenčadi. Stoga je za vrijeme dojenja i hranjenja zabranjeno uzimanje tricikličkih antidepresiva.

Ako postoji hitna potreba za uzimanjem lijeka tijekom trudnoće, postupno se isključuje 6-7 tjedana prije očekivanog datuma rođenja. Inače, novorođenčad može imati "sindrom povlačenja".

Za starije osobe

Amitriptilin se primjenjuje s oprezom u starijih bolesnika. Pacijenti starijih osoba imaju veću vjerojatnost da će pronaći neželjene reakcije na terapiju u obliku psihoze lijekova, noćne anksioznosti. Kada se lijek ukine, nuspojave nestaju sami od sebe za nekoliko dana..

Kod blažih kršenja ponašanja, pažnje, depresije u starijih osoba propisuje se Amitriptylin ovisno o težini odstupanja, dobi i popratnim bolestima. Tablete se uzimaju svakodnevno noću u dozi od 25 do 100 mg. Nakon postizanja učinka, dnevna stopa smanjuje se na 10-50 mg.

S istodobnim bolestima CVS-a tijekom cijele terapije potrebno je kontrolirati krvni tlak, puls i redoviti EKG..

kontraindikacije

Lijek ima snažan učinak, stoga ima stroge kontraindikacije za prijem i niz relativnih ograničenja.

Terapija ammitriptilinom je apsolutno kontraindicirana u takvim stanjima:

1. Preosjetljivost na bilo koju supstancu u sastavu.
2. Primjena istodobno s MAO-om i 2 tjedna nakon završetka njihovog unosa.
3. Akutna intoksikacija drogom ili alkoholom.
4. Teški oblici poremećaja srčane prevodnosti.
5. Akutno razdoblje infarkta miokarda.
6. Glaukom (zatvaranje kuta).
7. Razdoblje dojenja.
8. Starost do 6 godina.

Budući da tablete sadrže laktozu monohidrat, zabranjeno je uzimati lijek s intolerancijom galaktoze, smanjenom apsorpcijom ugljikohidrata u crijevima (malapsorpcija), manjak laktaze.

Amitriptyline se koristi s oprezom i pod stalnim nadzorom lijeka za takve povrede:

• bilo koje bolesti CVS-a;
• insuficijencija hematopoeze;
• oštećenje bubrega / jetre;
• povećani intraokularni tlak;
• kršenje pokretljivosti i prohodnosti crijeva;
• smanjen ton mjehura i zadržavanje mokraće;
• adenoma prostate (BPH);
• Bronhijalna astma;
• tirotoksikoza;
• udar.

Amitriptilinski pregledi pacijenata koji su uzimali lijek opisani su kao lijek koji zahtijeva posebnu kontrolu u liječenju na pozadini shizofrenije i bipolarnog poremećaja zbog moguće spontane aktivacije psihoza. S epilepsijom se konvulzivni sindrom pogoršava.

Predozirati

Simptomi prekoračenja pojedinačno učinkovite doze Amitriptilina iz različitih organa i sustava:

1. CNS: halucinacije, stupor, anksioznost, dezorijentacija, ukočenost mišića, patološki nehotični pokreti, epileptički sindrom.
2. CVS: hipotenzija, srčana aritmija, A-B blokada, akutno zatajenje srca, šok, srčani zastoj.
3. Ostali: povraćanje, cijanoza kože, nedostatak daha, hipertermija, proširene zjenice, znojenje, smanjeno odvajanje mokraće, anurija.

Simptomi se pojavljuju unutar 4 sata nakon uzimanja velike doze antidepresiva, a vrhunac u roku od 24 sata, a mogu trajati i do 6 dana. Na prvi znak predoziranja indicirana je hitna hospitalizacija..

Liječenje se sastoji od ispiranja želuca, unosa sorbenata i ublažavanja simptoma. Otklanjanje teških stanja vrši se na odjelu intenzivne njege. Hemodijaliza i diureza su neučinkoviti. Stanje pacijenta prati se najmanje 5 dana. Relapsi su mogući nakon 48 sati, ponekad i kasnije.

Nuspojave

Amitriptilinski pregledi pacijenata koji uzimaju lijek opisani su kao moćan antidepresiv s puno neželjenih nuspojava. Glavna neugodna posljedica uzimanja antidepresiva naziva se jaka suha usta, što je posebno nepoželjno za starije bolesnike s problemima mokrenja i rada bubrega..

Također, pacijenti su često zabrinuti zbog pospanosti tijekom dana, umora, emocionalne "gluhoće", dezorijentacije, karakteristične za sve sedativne antidepresive.

Ostale, ozbiljnije nuspojave uzimanja Amitriptyline pojavljuju se rjeđe, često imaju ovisnost o dozi ili se pojavljuju na tečajevima dužim od 2 mjeseca.

Nuspojave lijeka:

• usmjeravanje vida, proširene zjenice, tahikardija, delirij i halucinacije, crijevna opstrukcija, poremećaji mokraćnog sustava;
• nesvjestica, razdražljivost, manija, anksioznost, drhtanje različitih mišićnih skupina, njihovo trzanje ili paraliza, noćne more, oštećenje pamćenja i nemogućnost koncentracije;
• tahikardija, "palpitacije", hipotenzija, promjene u kardiogramu kod pacijenata bez patologija srca, nekontrolirani skokovi krvnog tlaka, blokada srčane provodljivosti;
• promjene okusa, zatajenje jetre, hepatitis, žutica, mučnina, žgaravica, proljev, povraćanje, nekontrolirane promjene u apetitu (povećanje ili nestajanje) povezane s tim učincima, debljanje ili gubitak težine;

Endokrini sustav može reagirati na tijek liječenja takvim manifestacijama: edem testisa, povećanje mliječnih žlijezda, smanjeni libido ili njegovo značajno povećanje, problemi s potencijom.

Simptomi naglog prekida terapije (sindroma povlačenja):

• razdražljivost, prekomjerno uzbuđenje;
• proljev, povraćanje, mučnina;
• glavobolje, bolovi u mišićima;
• poremećaji spavanja, atipični ili noćne more.

Alergijske nuspojave uključuju: osip, otekline, svrbež, osjetljivost kože i očiju na sunce. Tinnitus, otečeni limfni čvorovi, gubitak kose, učestalo mokrenje, groznica su među neobičnim pojavama tijekom liječenja Amitriptilinom..

Interakcije s lijekovima

Zajednički prijem Amitriptilina s bilo kojim pićima koji sadrže alkohol depresira središnji živčani sustav, značajno smanjuje pritisak i smanjuje respiratorni centar. Osjetljivost tijela na alkohol povećava se tijekom liječenja.

Lijek je apsolutno nespojiv s inhibitorima MAO-MAO, izazivajući hiperpireksu, nekontrolirano povećanje krvnog tlaka, jake konvulzije, sve do smrti.

Interakcija s skupinama lijekova i pojedinačnim lijekovima:

1. S antikolinergičkim lijekovima (antiparkinsonijan, antihistaminici, atropin, amantadin) - povećava se opasnost od svih nuspojava.
2. Sa antikolinergicima (benzodiazepin, fenotiazin) - međusobno pojačano djelovanje, pojačani konvulzivni i zloćudni neuroleptički sindromi.
3. S antikonvulzivima - smanjena učinkovitost, depresija središnjeg živčanog sustava, konvulzije.
4. S neizravnim antikoagulansima - pojačano razrjeđivanje krvi.
5. Uz cimetidin, fluoksetin i fluvoksamin, produžen je poluživot, povećava se rizik od intoksikacije amitriptilinom (dozu treba smanjiti za 20-50%).
6. Uz oralne kontraceptive, nikotin, barbiturate, fenitoin, karbamazepin, koncentracija u plazmi smanjuje se sa smanjenjem učinkovitosti Amitriptilina. Lijekovi koji sadrže estrogen povećavaju bioraspoloživost antidepresiva.
7. S inhibitorima acetaldehidrogenaze (na primjer, disulfiram) - izaziva zbunjenost do kome (delirij).
8. Uz benatidin, gvanetidin, klonidin, rezerpin i metildopu, amitriptilin smanjuje njihov hipotenzivni učinak.
9. Antiaritmički lijekovi (poput kinidina) koji se uzimaju s amitriptilinom imaju suprotan učinak, remeteći srčani ritam.

Amitriptylin smanjuje učinkovitost alfa-blokatora, fenitoina i može pogoršati tijek depresije koji nastaje tijekom liječenja glukokortikosteroidima. Lijekovi za liječenje tirotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze.

Lijek je nespojiv s epinefrinom, norepinefrinom, efedrinom, fenilefrinom, pimozidom, probukolom, hormonima štitnjače, što izaziva teške aritmije, tahikardiju, hipertenzivnu krizu. Uz antikolinergike i antipsihotike postoji rizik od prekomjerne groznice (iznad +41,5 ° C).

Uvjeti i razdoblja skladištenja

• Lijek treba čuvati u originalnom pakiranju na suhom, tamnom mjestu. Temperatura ne smije prelaziti + 25 ° S. Čuvati izvan dohvata djece.
• Ako se pravilno čuva, Amitriptyline zadržava svoja ljekovita svojstva tijekom 3 godine. Nakon isteka ovog vremena lijek je zabranjeno koristiti..
• Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se može kupiti samo prema uputi liječnika. Recept za lijek ostaje u ljekarni. Obrazac, ovjeren od strane liječnika, pohranjuje se 3 mjeseca za praćenje prodaje.

analoga

Amitriptilinski pregledi pacijenata koji su uzimali lijek okarakterizirani su kao pouzdano sredstvo hitne njege u akutnim stanjima i dugotrajna terapija kroničnih patologija. Ali broj nuspojava i nepredvidivost pojedinačnih reakcija na tricikličke antidepresive često nas prisiljavaju da odaberemo zamjenu za ovaj dostupni lijek..

Glavni analozi:

1. Saroten je analog lijeka Amitriptyline prema aktivnoj tvari. Proizvode ga strane farmaceutske tvrtke i blaže djeluju na tijelo. Sve indikacije za imenovanje Amitriptyline vrijede u slučaju upotrebe Saroten-a, ali nuspojave na njega pojavljuju se mnogo rjeđe. Doze i kontraindikacije za lijekove su slične.
2. Novo-tripsin (Damilen) strukturni je analog ammitriptilina čije se djelovanje temelji na istoj aktivnoj tvari. Lijek se proizvodi u Rusiji i Kanadi. Sva imenovanja Amitrypsina vrijede za Novo-tripsin, a nuspojave su manje izražene. Često se propisuje lijek za liječenje djece, starijih pacijenata, ako je potrebno, korištenje tijekom trudnoće (samo od II tromjesečja).
3. Anafranil je također tvar iz skupine tricikličkih antidepresiva. Učinkovit je kod anksioznih poremećaja, napadaja panike, depresije, mentalne i motoričke retardacije. Lijek ima mnogo manje kontraindikacija: razdoblje laktacije, stanje nakon infarkta, alergija na komponente, starost do 5 godina. Najozbiljnije nuspojave su tahikardija, hipertenzija, osip i svrbež.
4. Doxepin je lijek za liječenje depresije, manično-depresivne psihoze, hipohondrije, anksioznosti. To je "lagana verzija" Amitripsilina, koja se od njega strukturno razlikuje samo jednim dodatnim atomom kisika. Lijek se dobro pokazuje u ublažavanju napada panike i liječenju poremećaja spavanja. Za razliku od Amitriptilina, on ima veće antihistaminsko djelovanje, ali manje psihoanaleptička svojstva..
5. Melipramine. Djelatna tvar lijeka je imipramin hidroklorid, jedan od prvih tricikličkih antidepresiva. Propisujte lijek za iste indikacije, uključujući enurezu i kroničnu bol. Lijek ima veliko stimulativno djelovanje, za razliku od sedativnog učinka Amitriptilina, pa se koristi ujutro. U nekim bolesnicima melipramin ne izaziva nikakve nuspojave, inače su reakcije antidepresiva slične.

Amitriptyline je stekao pozitivne kritike od pacijenata koji su uzimali lijek dugi niz godina zbog njegovog brzog djelovanja i dostupnosti. Ne postoje analozi lijeka bez nuspojava, pa se, unatoč složenim interakcijama lijekova i obilju mogućih neugodnih posljedica, i dalje propisuje i koristi za mnoge bolesti.

Dizajn članka: Vladimir Veliki

amitriptilin

Amitriptilin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Amitriptyline

ATX kôd: N06AA09

Djelatna tvar: amitriptilin (amitriptilin)

Proizvođač: ZAO ALSI Pharma (Rusija), OOO Ozon (Rusija), OOO Sintez (Rusija), Nikomed (Danska), Grindeks (Latvija)

Opis i fotografija ažurirana: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 27 rubalja.

Amitriptilin je antidepresiv s izraženim sedativnim, antibulimskim i antiulcernim učinkom.

Oblik i sastav izdavanja

Lijek se oslobađa u obliku otopine i tableta..

Tablete su dvokonveksne, okrugle, žute, filmom obložene.

Djelatna tvar u pripravku je amitriptilin hidroklorid. Pomoćne komponente u tabletama su:

• Laktoza monohidrat;
• Kalcijev stearat;
• Kukuruzni škrob;
• Koloidni silicijev dioksid;
• želatina;
• Talk.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji spada u skupinu neselektivnih inhibitora preuzimanja neuronskih monoamina. Karakteriziraju ga izraženi sedativni i timoanaleptički učinci..

Mehanizam antidepresivnog djelovanja lijeka nastaje zbog suzbijanja povratnog unosa kateholamina (dopamin, norepinefrin) i serotonina u središnjem živčanom sustavu. Amitriptilin pokazuje svojstva antagonista muskarinskih kolinergičkih receptora u perifernom i središnjem živčanom sustavu, a karakterizira ga i periferni antihistamin povezan s H₁-receptore i antiadrenergičke učinke. Tvar ima anti-neuralgične (centralni analgetski), anti-bulimički i antiulcerni učinak, a također pomaže u uklanjanju propadanja mokrenja. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-4 tjedna nakon početka upotrebe.

farmakokinetika

Amitriptilin se visoko apsorbira u tijelu. Nakon oralne primjene, njegova maksimalna koncentracija dostiže se za oko 4–8 sati i iznosi 0,04–0,16 µg / ml. Ravnotežna koncentracija određuje se otprilike 1-2 tjedna nakon početka tečaja. Sadržaj amitriptilina u krvnoj plazmi manji je nego u tkivima. Bioraspoloživost tvari, bez obzira na njezin način primjene, varira od 33 do 62%, a njezin farmakološki aktivni metabolit nortriptilin varira od 46 do 70%. Volumen distribucije je 5-10 l / kg. Terapeutske koncentracije amitriptilina u krvi s dokazanom djelotvornošću jednake su 50-250 ng / ml, a iste vrijednosti za aktivni metabolit nortriptilina su 50-150 ng / ml..

Amitriptilin se veže za proteine ​​plazme za 92-96%, prevladava histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (isto se odnosi na nortriptyline) i placentarnu barijeru, a određuje se i u majčinom mlijeku u koncentracijama sličnim plazmi.

Amitriptilin se metabolizira uglavnom hidroksilacijom (za to je odgovoran izoenzim CYP2D6) i demetilacijom (proces kontroliraju izoencimi CYP3A i CYP2D6) s naknadnim stvaranjem konjugata s glukuronskom kiselinom. Metabolizam karakterizira značajan genetski polimorfizam. Glavni farmakološki aktivni metabolit je sekundarni amin nortiptylin. Metaboliti cis- i trans-10-hidroksinoortriptilina i cis- i trans-10-hidroksiamitriptilina imaju profil aktivnosti koji je gotovo sličan onome nortriptilina, ali njihov je učinak manje izražen. Amitriptilin-N-oksid i demetilnortriptilin određuju se u krvnoj plazmi samo u koncentracijama u tragovima, a prvi metabolit nema gotovo nikakvu farmakološku aktivnost. U usporedbi s amitriptilinom, za sve metabolite karakterizira značajno manje izražen m-kolinergički blokirajući učinak. Brzina hidroksilacije glavni je faktor koji određuje bubrežni klirens i, prema tome, sadržaj u krvnoj plazmi. Mali postotak pacijenata ima genetski određeno smanjenje brzine hidroksilacije.

Poluživot amitriptilina u plazmi je 10-28 sati za amitriptilin i 16-80 sati za nortiptyline. U prosjeku, ukupni klirens aktivne tvari je 39,24 ± 10,18 l / h. Izlučivanje amitriptilina provodi se uglavnom urinom i izmetom u obliku metabolita. Otprilike 50% primijenjene doze lijeka izluči se putem bubrega u obliku 10-hidroksi-amitriptilina i njegovog konjugata s glukuronskom kiselinom, otprilike 27% izluči se u obliku 10-hidroksi-nortriptilina, a manje od 5% amitriptilina izluči se u obliku nortriptilina i nepromijenjeno. Lijek se u potpunosti izlučuje iz tijela u roku od 7 dana..

U starijih bolesnika metabolička stopa amitriptilina smanjuje se, što dovodi do smanjenja klirensa lijeka i povećanja poluživota. Disfunkcije jetre mogu izazvati usporavanje brzine metaboličkih procesa i povećanje sadržaja amitriptilina u krvnoj plazmi. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom usporava se izlučivanje metabolita nortriptilina i amitriptilina, ali metabolički procesi odvijaju se na sličan način. Budući da se amitriptilin dobro veže na proteine ​​krvne plazme, njegovo uklanjanje iz tijela dijalizom je gotovo nemoguće..

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Amitriptyline je propisan za liječenje depresivnih stanja involucijske, reaktivne, endogene, ljekovite prirode, kao i depresije na pozadini zlouporabe alkohola, organskih lezija u mozgu, popraćene poremećajima spavanja, uznemirenosti, tjeskobe..

Indikacije za uporabu Amitriptilina su:

• Šizofrenske psihoze;
• Emocionalni miješani poremećaji;
• Poremećaji ponašanja;
• Noćna enureza (osim one koja je uzrokovana niskim tonom mokraćnog mjehura);
• Bulimija nervoza;
• Kronična bol (migrena, atipična bol na licu, bol u bolesnika s karcinomom, posttraumatska i dijabetička neuropatija, reumatska bol, postherpetička neuralgija).

Lijek se koristi i kod čira na želucu, za ublažavanje glavobolje i sprečavanje migrena.

kontraindikacije

• Kršenja provođenja miokarda;
• Teška hipertenzija;
• Akutne bolesti bubrega i jetre;
• Atonija mjehura;
• Hipertrofija prostate;
• Paralitična crijevna opstrukcija;
• Preosjetljivost;
• Trudnoća i dojenje;
• Starost do 6 godina.

Upute za uporabu Amitriptilina: metoda i doziranje

Tablete Amitriptilina treba progutati bez žvakanja.

Početna doza za odrasle je 25-50 mg, lijek se uzima noću. Za 5-6 dana povećava se doziranje, dovodi do 150-200 mg / dan, konzumira se u 3 doze.

Upute za Amitriptyline govore da se doza povećava na 300 mg / dan, ako se ne primijeti poboljšanje nakon 2 tjedna. Kad simptomi depresije nestanu, doziranje treba smanjiti na 50-100 mg / dan.

Ako se pacijentovo stanje ne poboljša u roku od 3-4 tjedna od liječenja, daljnja terapija se smatra neprikladnom.

Za starije bolesnike s manjim kršenjima propisane su tablete Amitriptyline u dozi od 30-100 mg / dan, uzimaju se noću. Nakon poboljšanja stanja, pacijentima je omogućeno da pređu na minimalnu dozu od 25-50 mg / dan.

Intravenski ili intramuskularno, lijek se primjenjuje polako u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno. Liječenje traje 6-8 mjeseci.

Lijek protiv neurološke boli (uključujući kronične glavobolje) i za prevenciju migrene uzima se u dozi od 12,5-100 mg / dan.

Djeci u dobi od 6-10 godina s noćnom enurezom daje se 10-20 mg lijeka dnevno, noću, djeca od 11-16 godina - 25-50 mg / dan.

Za liječenje depresije u djece u dobi od 6-12 godina lijek je propisan u dozi od 10-30 mg ili 1-5 mg / kg / dan, frakcijski.

Nuspojave

Primjena Amitriptyline može uzrokovati zamagljen vid, poremećeno mokrenje, suha usta, povišen intraokularni tlak, povišenu tjelesnu temperaturu, zatvor, funkcionalnu crijevnu opstrukciju.

Obično sve ove nuspojave nestaju nakon smanjenja propisanih doza ili nakon što se pacijent navikne na lijek..

Osim toga, tijekom liječenja lijekom, mogu se primijetiti:

• Slabost, pospanost i umor;
• ataksije;
• Nesanica;
• Vrtoglavica;
• noćne more;
• Zbunjenost i razdražljivost
• Tremor;
• Motorna uznemirenost, halucinacije, oslabljena pažnja;
• parestezija;
• konvulzije;
• Aritmija i tahikardija;
• Mučnina, žgaravica, stomatitis, povraćanje, promjena boje jezika, nelagoda u epigastriju;
• Anoreksija;
• Povećana aktivnost jetrenih enzima, proljev, žutica;
• galaktoreja;
• Promjena potencije, libido, edem testisa;
• Koprive, pruritus, purpura;
• Gubitak kose;
• Otečeni limfni čvorovi.

Predozirati

U različitih bolesnika reakcije na predoziranje Amitriptilinom značajno variraju. U odraslih bolesnika primjena više od 500 mg lijeka dovodi do umjerene ili jake intoksikacije. Uzimanje Amitriptilina u dozi od 1200 mg ili više izaziva smrt.

Simptomi predoziranja mogu se razviti brzo i iznenada ili sporo i neprimjetno. Tijekom prvih sati primjećuju se halucinacije, stanje uznemirenosti, uznemirenosti ili pospanost. Kada se uzimaju visoke doze Amitriptilina, često se primjećuju sljedeće:

• neuropsihički simptomi: poremećaji u radu respiratornog centra, oštra depresija središnjeg živčanog sustava, napadaji, pad razine svijesti do kome;
• antiholinergični znakovi: usporavanje crijevne pokretljivosti, mirijaza, groznica, tahikardija, suha sluznica, zadržavanje mokraće.

Kako se simptomi predoziranja pojačavaju, promjene u kardiovaskularnom sustavu također se povećavaju, izražene aritmijama (ventrikularna fibrilacija, poremećaji srčanog ritma, teče poput Torsade de Pointes, ventrikularna tahiaritmija). EKG pokazuje depresiju segmenta ST, produljenje PR intervala, inverziju ili izravnavanje T vala, produljenje QT intervala, proširenje QRS kompleksa i blokadu intrakardijalnog provođenja različitog stupnja, što može napredovati do porasta otkucaja srca, nižeg krvnog pritiska, intraventrikularnog bloka, zatajenja srca i zastoja srca... Postoji i korelacija između širenja QRS kompleksa i jačine toksičnih reakcija u slučaju akutnog predoziranja. Pacijenti često imaju simptome kao što su hipokalemija, metabolička acidoza, kardiogeni šok, nizak krvni tlak, zatajenje srca. Nakon što se pacijent probudi, opet su mogući negativni simptomi, izraženi u ataksiji, agitaciji, halucinacijama, zbunjenosti.

Kao terapijska mjera potrebno je prestati uzimati amitriptilin. Preporučuje se da se fizostigmin primjenjuje u dozi od 1-3 mg svakih 1-2 sata intramuskularno ili intravenski, održavanje vodostaja elektrolita i normalizacija krvnog tlaka, simptomatska terapija, infuzija tekućine. Također je potrebno nadzirati kardiovaskularnu aktivnost, koja se provodi EKG-om tijekom 5 dana, jer se relaps akutnog stanja može dogoditi nakon 48 sati ili kasnije. Učinkovitost ispiranja želuca, prisilne diureze i hemodijalize smatraju se niskim.

posebne upute

Antidepresivni učinak lijeka razvija se 14-28 dana nakon početka upotrebe.

Prema uputama, proizvod treba uzimati s oprezom kada:

• Bronhijalna astma;
• Manijakalno-depresivna psihoza;
• Alkoholizam;
• Epilepsija;
• Utvrđivanje hematopoetske funkcije koštane srži;
• hipertireoza;
• Angina pektoris;
• Zastoj srca;
• Intraokularna hipertenzija;
• Glaukom zatvorenog kuta;
• Shizofrenija.

Tijekom razdoblja liječenja Amitriptylineom zabranjeno je voziti automobil i raditi s potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, kao i uporabu alkohola.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Amitriptyline u trudnica ne preporučuje se. Ako je lijek propisan tijekom trudnoće, pacijenta treba upozoriti na potencijalno velike rizike za plod, posebno tijekom trećeg tromjesečja trudnoće. Uzimanje tricikličkih antidepresiva u trećem tromjesečju trudnoće može uzrokovati neurološke poremećaje u novorođenčadi. Postoje slučajevi pospanosti kod novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nortriptilin (metabolit amitriptilina), a neka djeca imaju slučajeve zadržavanja mokraće.

Amitriptilin je određen u majčinom mlijeku. Omjer njegovih koncentracija u majčinom mlijeku i krvnoj plazmi je 0,4-1,5 kod dojene djece. Tijekom liječenja lijekom potrebno je prekinuti dojenje. Ako iz nekog razloga to nije moguće, treba pažljivo pratiti stanje djeteta, osobito u prva 4 tjedna života. Djeca čije majke odbijaju zaustaviti dojenje mogu osjetiti neželjene nuspojave.

Upotreba u djetinjstvu

U djece, adolescenata i mladih bolesnika (do 24 godine) koji pate od depresije i drugih mentalnih poremećaja, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od samoubilačkih misli i mogu izazvati suicidno ponašanje. Zbog toga se prilikom propisivanja Amitriptilina preporučuje pažljivo odmjeravanje potencijalnih prednosti liječenja i rizika od samoubojstva..

Upotreba u starijih osoba

U starijih bolesnika Amitriptyline može dovesti do razvoja psihoze lijekova, uglavnom noću. Nakon prekida lijeka, ti fenomeni nestaju u roku od nekoliko dana..

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena Amitriptilina i MAO inhibitora može izazvati sindrom serotonina, praćen hipertermijom, agitacijom, mioklonom, tremorom, konfuzijom.

Amitriptilin može pojačati učinke fenilpropanolamina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, efedrina i izoprenalina na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava. S tim u vezi, ne preporučuje se propisivanje dekongestiva, anestetika i drugih lijekova koji sadrže ove tvari, zajedno s Amitriptilinom..

Lijek može oslabiti antihipertenzivni učinak metildope, gvanetidina, klonidina, rezerpina i betanidina, što može zahtijevati korekciju njihove doze.

Kada se Amitriptylin kombinira s antihistaminicima, ponekad se primjećuje porast supresivnog učinka na središnji živčani sustav, a s lijekovima koji izazivaju ekstrapiramidne reakcije, povećanje učestalosti i ozbiljnosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobni unos amitriptilina i nekih antipsihotika (posebno sertindola i pimozida, kao i sotalola, halofantrina i cisaprida), antihistaminika (terfenadin i astemizol) i lijekova koji produljuju interval QT (antiaritmika, na primjer, kinidin) povećava rizik od dijagnosticiranja ventrikularnih poremećaja. Antifungalna sredstva (terbinafin, flukonazol) povećavaju koncentraciju amitriptilina u serumu te tako pojačavaju njegova toksična svojstva. Također, zabilježene su manifestacije poput nesvjestice i razvoja paroksizama karakterističnih za ventrikularnu tahikardiju (Torsade de Pointes)..

Barbiturati i drugi induktori enzima, posebno karbamazepin i rifampicin, sposobni su intenzivirati metabolizam amitriptilina, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u krvi i smanjenja učinkovitosti potonjeg.

U kombinaciji s blokatorima kalcijevih kanala, metilfenidatom i cimetidinom, inhibicija metaboličkih procesa karakterističnih za amitriptilin, povećanje njegove razine u krvnoj plazmi i pojava toksičnih reakcija.

Uz istodobnu upotrebu amitriptilina i antipsihotika, mora se imati na umu da ti lijekovi međusobno potiskuju metabolizam, pomažući u smanjenju praga konvulzivne spremnosti.

Prilikom propisivanja amitriptilina u kombinaciji s neizravnim antikoagulansima (derivati ​​indandiona ili kumarina), antikoagulantni učinak potonjeg može se povećati.

Amitriptilin može pogoršati tijek depresije izazvan glukokortikosteroidnim lijekovima. Zajednički prijem s antikonvulzivima može pojačati depresivni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag napadajske aktivnosti (ako se uzima u velikim dozama) i dovesti do slabljenja učinka liječenja potonjim.

Kombinacija amitriptilina s lijekovima za liječenje tirotoksikoze povećava rizik od agranulocitoze. U bolesnika s hiperfunkcijom štitne žlijezde ili bolesnika koji uzimaju lijekove štitnjače, rizik od razvoja aritmija se povećava, stoga se preporučuje biti oprezan kod primjene amitriptilina u ovoj kategoriji bolesnika.

Fluvoksamin i fluoksetin mogu povećati sadržaj amitriptilina u plazmi, što može zahtijevati smanjenje njegove doze. Kada se ovaj triciklički antidepresiv propisuje zajedno s benzodiazepinima, fenotiazinima i antikolinergicima, ponekad postoji međusobno povećanje središnjih antikolinergičkih i sedativnih učinaka i povećanje rizika od nastanka epileptičkih napada zbog smanjenja praga napadaja.

Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogene i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina. Za održavanje učinkovitosti ili smanjenje toksičnosti preporučuje se smanjenje doze amitriptilina ili estrogena. Također, u nekim slučajevima pribjegavaju povlačenju lijekova..

Kombinacija amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze može povećati rizik od razvoja psihotičnih poremećaja i zbrke. Kada se lijek propisuje zajedno s fenitoinom, njegovi metabolički procesi se inhibiraju, što ponekad dovodi do povećanja njegovog toksičnog učinka, praćenog tremorom, ataksijom, nistagmusom i hiperrefleksijom. Na početku liječenja amitriptilinom u bolesnika koji uzimaju fenitoin, potrebno je kontrolirati njegov sadržaj u krvnoj plazmi zbog povećanog rizika suzbijanja njegovog metabolizma. Također biste trebali provoditi stalno praćenje težine terapijskog učinka amitriptilina jer se njegova doza možda mora prilagoditi prema gore.

Pripravci iz šipka smanjuju maksimalnu koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi za oko 20%, što je posljedica aktivacije metabolizma ove tvari koja se provodi u jetri pomoću izoenzima CYP3A4. Ovaj fenomen povećava rizik od razvoja serotoninskog sindroma, u vezi s kojim će možda biti potrebno prilagoditi dozu amitriptilina u skladu s rezultatima određivanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Kombinacija amitriptilina i valproične kiseline smanjuje uklanjanje amitriptilina iz krvne plazme, što može povećati sadržaj amitriptilina i njegovog metabolita nortiptylina. U ovom se slučaju preporučuje stalno nadzirati razinu nortiptylina i amitriptilina u krvnoj plazmi kako bi se smanjila doza lijeka ako je potrebno..

Uzimanje visokih doza amitriptilina i litijevih pripravaka duže od 6 mjeseci može izazvati razvoj kardiovaskularnih komplikacija i napadaja. Također se u ovom slučaju ponekad određuju znakovi neurotoksičnog djelovanja, i to: neorganiziranost mišljenja, drhtavica, loša koncentracija, oštećenje pamćenja. To je moguće čak i uz imenovanje amitriptilina u srednjim dozama i normalne koncentracije litijevih iona u krvi..

analoga

Analozi ammitriptilina su: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline i Vero-Amitriptyline.

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na suhom, van dosega djece, na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Raspisuje se na recept.

Recenzije o Amitriptyline

Liječnici obično ostavljaju pozitivne kritike o Amitriptyline, smatrajući ga dobrim antidepresivima. Međutim, mnogi se pacijenti žale na veliki broj nuspojava tijekom liječenja (suha usta, apatija, pospanost). Ponekad se razvije i ovisnost o drogi. Amitriptilin treba koristiti samo prema uputi stručnjaka. Postoje i izvještaji o opojnom učinku lijeka.

Cijena Amitriptilina u ljekarnama

Približna cijena za Amitriptyline u obliku tableta s dozom od 10 mg je 24-33 rubalja, a s dozom od 25 mg - 20-56 rubalja (paket sadrži 50 komada). Trošak lijeka u obliku otopine varira od 42 do 47 rubalja (paket sadrži 10 ampula).