Cijene u mrežnim ljekarnama:

Karbamazepin je lijek koji ima neurotropne, antiepileptičke, psihotropne i antidiuretske učinke.

Oblik i sastav izdavanja

Karbamazepin se proizvodi u obliku tableta - pločaste cilindrične bijele boje, s prekrivačem i rizikom (u blisterima od 10, 15, 20, 25 i 30 kom., Polimernim bocama od 20 i 50 kom., Limenkama od 30, 40, 50 i 100 kom.).., polimerne limenke od 20, 500, 600, 1000 i 1200 kom., tamne staklene limenke od 20 i 50 kom.).

Djelatna tvar: karbamazepin, sadržaj u 1 tableti - 200 mg.

  • 3,1 mg talka;
  • 2,5 mg polisorbata;
  • 14,4 mg povidona;
  • 80,5 mg krumpirovog škroba;
  • 3,1 mg magnezijevog stearata;
  • 16,4 mg koloidnog silicijevog dioksida.

Indikacije za uporabu

Karbamazepin se koristi u sljedećim slučajevima:

  • Epilepsija (generalizirani tonično-klonični, jednostavni i složeni djelomični napadaji sa ili bez sekundarne generalizacije);
  • Migrene (za prevenciju);
  • Akutna manična stanja;
  • Bipolarni afektivni poremećaji (radi sprječavanja pogoršanja ili smanjenja ozbiljnosti kliničkih manifestacija);
  • Sindrom odvikavanja od alkohola (u kombiniranoj terapiji);
  • Trigeminalna neuralgija;
  • Idiopatska glosofaringealna neuralgija;
  • Sindrom boli kod dijabetičke neuropatije;
  • Poliurija i polidipsija neurohormonalne prirode kod dijabetesa insipidusa.

kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijeka su:

  • AV blok;
  • Porfirija jetre;
  • Period dojenja;
  • Povijest inhibicije hematopoeze koštane srži;
  • Istodobni prijem MAO inhibitora i unutar 14 dana nakon njihovog otkazivanja;
  • Preosjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.

Karbamazepin se s oprezom propisuje u starosti, kao i u slučajevima:

  • Hipotireoza;
  • Hiperplazija prostate;
  • Trudnoća;
  • Razrjeđivanje hiponatremija;
  • Mješoviti oblici epileptičnih napadaja;
  • Povišeni intraokularni tlak;
  • Zatajenje srca, bubrega ili jetre;
  • Nizak broj bijelih krvnih zrnaca ili trombocita.

Način primjene i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obrok, s malo vode.

Doziranje lijeka za odrasle osobe s epilepsijom je 100-200 mg 1 ili 2 puta dnevno, s naknadnim povećanjem na 400 mg 2-3 puta dnevno. Maksimalna doza je 2000 mg dnevno.

Djeci mlađoj od 5 godina propisano je 20-60 mg dnevno (početna doza), s naknadnim povećanjem svaka dva dana za 20-60 mg. Početna doza za djecu stariju od 5 godina je 100 mg dnevno, s naknadnim povećanjem za 0,1 g tjedno.

Doza održavanja za djecu određuje se na osnovi 10-20 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno, podijeljeno u 2-3 doze.

Kod neuralgije glosofaringealnih ili trigeminalnih živaca početna doza karbamazepina iznosi 0,2-0,4 g dnevno, zatim se postupno povećava, ali ne više od 0,2 mg dnevno dok bol ne prestane, a zatim se smanji na minimalnu učinkovitu dozu... Za starije bolesnike početna doza je 0,1 g dva puta dnevno..

Prosječna doza lijeka za sindrom povlačenja alkohola iznosi 0,2 g tri puta dnevno. U prvim danima terapije (u teškim slučajevima) doza se može povećati na 0,4 g tri puta dnevno. Kod težih simptoma povlačenja lijek treba koristiti u kombinaciji s detoksikacijskom terapijom, hipnoticima i sedativima.

U slučaju poliurije i polidipsije kod dijabetesa insipidusa, kao i sindroma boli kod dijabetičke neuropatije, prosječna doza je 0,2 mg 2-3 puta dnevno.

U akutnim maničnim stanjima i terapiji održavanja bipolarnih afektivnih poremećaja, dnevna doza je 0,4-1,6 g, podijeljeno u 2-3 doze.

Nuspojave

Primjena karbamazepina može uzrokovati nuspojave nekih sustava i organa:

  • Ataksija, diplopija, vrtoglavica, disartrija, pospanost, parestezija, neuroleptički maligni sindrom, glavobolja, orofacijalna diskinezija, umor, periferna neuropatija, poremećaji smještaja, pareza, tremor, koreoatetoidni poremećaji, disticigija disanja, poremećaji okusa, poremećaji okusa (živčani sustav);
  • Anksioznost, halucinacije, pojačana psihoza, depresija, uznemirenost, anoreksija, dezorijentacija, agresivno ponašanje (psiha);
  • Urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, akne, alergijski dermatitis, multiformni eritem i nodosum, eksfoliativni dermatitis, gubitak kose, sistemski eritematozni lupus, poremećaji pigmentacije kože, reakcije fotoosjetljivosti, eritroderma, toksična epidermalna nekroliza, znojenje, pruritus i purpura ( );
  • Leukopenija, hemolitična anemija, trombocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija, leukocitoza, eritrocitna aplazija, nedostatak folne kiseline, limfadenopatija, kasna kožna, raznolika i akutna intermitentna porfirija, aplastična anemija, retikulocitemija)
  • Žutica, povećana razina transaminaza, GGT, ALP, hepatitis, zatajenje jetre, granulomatozni hepatitis (hepatobilijarni sustav);
  • Mučnina, pankreatitis, povraćanje, proljev, suha usta, bol u trbuhu, stomatitis, glositis, zatvor (probavni sustav);
  • Multiorganska preosjetljivost odgođenog tipa s kožnim osipima, groznicom, limfadenopatijom, vaskulitisom, leukopenijom, artralgijom, hepatosplenomegalijom, eozinofilijom i promijenjenim parametrima funkcije jetre (reakcije preosjetljivosti);
  • Poremećaji intrakardijalne provodljivosti, tromboembolija, pad ili porast krvnog tlaka, tromboflebitis, bradikardija, kolaps, aritmija, kongestivno zatajenje srca, AV blok sa nesvjesticom, pogoršanje tijeka koronarne bolesti srca (kardiovaskularni sustav);
  • Edemi, debljanje, zadržavanje tekućine, hiponatremija, povećana razina prolaktina, koncentracije hormona i štitnjače koji stimuliraju štitnjaču, smanjena koncentracija tiroksina i trijodtironina, poremećaji koštanog metabolizma (endokrini sustav i metabolizam);
  • Intersticijski nefritis, učestalo mokrenje, seksualna disfunkcija, zatajenje bubrega, albuminurija, azotemija, hematurija, zadržavanje mokraće, oligurija, poremećaji spermatogeneze (genitourinarni sustav);
  • Poremećaji okusa, poremećaji sluha, neprozirnost leće, konjuktivitis, povišen intraokularni tlak (čulni organi);
  • Mišićna slabost i bol, artralgija, konvulzije (mišićno-koštani sustav).

posebne upute

Prije početka, kao i periodično tijekom terapije, potrebno je provesti kliničke pretrage krvi, opće pretrage urina i utvrditi razinu uree u krvi..

Zbog činjenice da karbamazepin ima slabo antiholinergičko djelovanje, kad se propisuje bolesnicima s povišenim intraokularnim tlakom, potrebno je redovito praćenje ovog pokazatelja..

Periodično određivanje koncentracije karbamazepina u krvnoj plazmi potrebno je u sljedećim slučajevima:

  • Povećana učestalost epileptičnih napadaja;
  • Razvoj teških nuspojava;
  • Uporaba lijeka kao dijela složene terapije;
  • Propisi za djecu i tijekom trudnoće.

Važno je odbiti unos alkohola tijekom razdoblja liječenja, jer aktivna tvar lijeka pojačava depresivni učinak na središnji živčani sustav.

Pacijenti se tijekom razdoblja terapije trebaju suzdržavati od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Plazemske koncentracije karbamazepina mogu se povećati:

  • dextropropoxyphene;
  • ibuprofen;
  • danazol;
  • Makrolidni antibiotici;
  • Fluoksetin;
  • Paroksetin;
  • Styripentol;
  • vigabatrin;
  • loratadin;
  • Acetazolamide;
  • Valproična kiselina.

Lijekovi koji mogu smanjiti koncentraciju karbamazepina u plazmi:

  • Metsuximide;
  • fenobarbital;
  • Primidon;
  • teofilin;
  • rifampicin;
  • doksorubicin.

analoga

Sinonimi za lijek - Finlepsin, Tegretol, Zeptol, Mazepin.

Analozi - maliazin, Depamid, Lameptil, heksamidin, Tirapol, Sibazon, Eplirontin, klorakon i fenobarbital.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ° C, zaštićeno od svjetlosti, suha i izvan dohvata djece..

Rok trajanja tableta - 3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Karbamazepin: upute za uporabu i čemu se služi, cijena, recenzije, analozi

Antikonvulzivni lijek koji smanjuje učestalost napadaja, a također ublažava depresiju i razdražljivost. Propisan je za ozbiljne neurološke poremećaje, uključujući u djetinjstvu od rođenja. Prije početka terapije, morate pročitati upute i kontraindikacije.

Oblik doziranja

Oralne tablete.

Opis i sastav

Dopuštene su bijele tablete, žućkaste nijanse, imaju pregib i rizik. Njihov je oblik plosnato-cilindričan.

Sadrže karbamazepin kao aktivnu tvar. Sadrže i niz pomoćnih komponenti:

Farmakološka skupina

Djelatna tvar stabilizira membrane prekomjerno pobuđenih neurona, blokira serijske pražnjenje neurona i smanjuje sinaptički prijenos ekscitacijskih impulsa. Mehanizam djelovanja lijeka nije potpuno razumljiv. Pretpostavlja se da je kao rezultat blokade Na-kanala spriječeno ponovno pojavljivanje akcijskih potencijala u depolariziranim neuronima, o kojima ovisi natrijev ion. Smanjuje oslobađanje neurotransmitera glutamatne kiseline. Psihotropni učinak lijeka najvjerojatnije je povezan s inhibicijom metabolizma dopamina i norepinefrina.

Djelatna tvar smanjuje učestalost napadaja, uklanja anksioznost, agresiju, depresiju i razdražljivost kod epileptika, sprječava pojavu boli u neuralgiji.

Uz sindrom povlačenja alkohola, tremor, pretjeranu živčanu ekscitabilnost, poremećaj hodanja i porast praga napadaja.

Uz dijabetes insipidus, količina dnevne mokraće smanjuje se i osjeća žeđ.

Nakon gutanja, aktivna tvar se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija postiže se nakon 12 sati.

Od 70 do 80% aktivne tvari veže se na proteine ​​krvne plazme. Lijek prelazi preko placente i ulazi u majčino mlijeko.

Metabolizira se u jetri.

Nakon prve doze, poluživot može varirati od 25 do 65 sati, nakon druge doze od 16 do 24 sata.

U djece se lijek izlučuje brže nego u odraslih, pa će im možda trebati veća doza lijeka po kg tjelesne težine u odnosu na odraslog pacijenta.

Indikacije za uporabu

za odrasle

Karbamazepin se propisuje ako se primijete sljedeće patologije:

  • epilepsija;
  • bol u dijabetičkoj neuropatiji;
  • povećanje volumena urina i patološki jaka žeđ za neurohormonalnom etiologijom kod dijabetesa insipidusa;
  • sindrom povlačenja alkohola;
  • neuralgija trigeminalnog i glosofaringealnog živca;
  • akutni manični sindrom i suportivna terapija za bipolarne poremećaje radi sprječavanja pogoršanja ili poboljšanja kliničkih manifestacija.

za djecu

Za djecu se lijek može propisati od rođenja za epilepsiju i dijabetes insipidus.

za trudnice i tijekom dojenja

Lijek se može propisati ženama u položaju u skladu s indikacijama, u slučaju kada dobrobiti za majku nadmašuju moguće rizike za plod. Aktivna tvar prodire kroz placentarnu barijeru i može izazvati malformacije fetusa.

Lijek se ne može uzimati tijekom laktacije, ako ga se ne može izbjeći, dijete treba prenijeti u smjesu.

kontraindikacije

Karbamazepin se ne smije piti ako:

  • atrioventrikularni blok:
  • uzimanje MAO (nakon završetka liječenja lijekovima ove skupine trebalo bi proći 2 tjedna, nakon čega je dopušteno uzimanje karbamazepina);
  • kršenje hematopoeze koštane srži u anamnezi;
  • pojedinačna netolerancija na sastav lijeka, kao i na lijekove koji imaju sličnu kemijsku strukturu s njim (triciklički antidepresivi);
  • jetrene porfirije.

S pažnjom, liječenje treba propisati u starosti, kao i ako se otkrije:

  • trombocitopenija i leukopenija;
  • glaukom;
  • miješani oblici epileptičnih napada, uključujući izostanak;
  • zatajenje srca, bubrega i jetre;
  • smanjena funkcija štitnjače;
  • hiperplazija prostate;
  • razrjeđivanje hiponatremije.

Primjene i doze

za odrasle

Lijek se uzima oralno, bez obzira na hranu s malom količinom tekućine.

Doziranje lijeka odabire se pojedinačno, ovisno o bolesti i kliničkoj slici:

  1. Epilepsija. Poželjno je propisati karbamazepin kao monopriprema. Terapija započinje malom dnevnom dozom koja se zatim polako povećava dok se ne postigne optimalan učinak. Ako se karbamazepin dodaje u antiepileptičku terapiju koja je u tijeku, to bi trebalo činiti postupno. Početna doza može varirati od 100 do 200 mg jedanput ili dva puta dnevno. Postupno se povećava na 400 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Najveća dnevna doza 2 g.
  2. Neuralgija V i IX para kranijalnih živaca. Terapiju treba započeti s dnevnom dozijom od 200-400 mg, zatim se postupno povećava, ali ne više od 200 mg dnevno dok bol ne nestane (obično do 600-800 mg dnevno), a zatim se smanji na minimum učinkovita doza. Za bolesnike starije dobne skupine početna dnevna doza bi trebala biti 200 mg, mora se uzimati 2 puta.
  3. Bol kod dijabetičke neuropatije. Pojedinačna doza je 200 mg, lijek treba uzimati 2-4 puta dnevno.
  4. Sindrom odvikavanja od alkohola. Doziranje se bira ovisno o kliničkoj slici. Prosječna doza je 200 mg, učestalost primjene je 3 puta dnevno. U težim slučajevima, jedno doziranje može biti 400 mg, dnevno —1200 mg.
  5. Polidipsija i poliurija kod dijabetes insipidusa. Prosječna pojedinačna doza je 200 mg, a učestalost primjene može varirati od 2 do 3 puta dnevno.
  6. Akutni manični sindrom i terapija održavanja bipolarnih poremećaja: dnevna doza može varirati od 200 do 1600 mg, mora se uzimati 2-3 puta. U akutnim slučajevima doziranje se brzo povećava, u drugim slučajevima doziranje treba povećavati polako i malo.

za djecu

Za djecu koja imaju epilepsiju mlađu od 5 godina lijek je propisan u dnevnoj dozi od 20 do 60 mg, a zatim se svaka 2 dana povećava za 20-60 mg. Bolesnicima starijim od 5 godina lijek je propisan u početnoj dnevnoj dozi od 100 mg, a zatim se povećava za 100 mg tjedno. Dnevna doza održavanja za djecu je 10-20 mg po kg tjelesne težine, treba je podijeliti 2-3 puta.

Kod poliurije i polidipsije s dijabetesom insipidusom režim liječenja liječnik odabire pojedinačno, ovisno o dobi i težini djeteta..

za trudnice i tijekom dojenja

Trudnici ne trebaju prilagodbu doze, režim liječenja odabire se pojedinačno, ovisno o indikacijama.

Nuspojave

Liječenje lijekom može izazvati niz nuspojava, poput:

  • vrtoglavica, pospanost, slabost, glavobolja, dvostruki vid, oslabljen smještaj, ataksija, drhtanje udova i zjenica, hipotonija ili hipertoničnost mišića, tikovi, perverzija okusa, orofacijalna distonija, poremećaj govora i osjetljivosti, polineuropatija, neuroleptički maligni sindrom;
  • halucinacije, depresija, odbijanje jela, anksioznost, agresija, pojačana psihoza, snažna emocionalna uzbuđenost, dezorijentacija;
  • alergijski i eksfolijativni dermatitis, urtikarija, fotosenzibilizacija, akne, alopecija, dlakavost, sistemski eritematozni lupus, znojenje, pruritus, poremećaji pigmentacije kože, eritroderma, maligni eksudativni eritem, Lyellov sindrom, purpura, multiformni eritem i nodosum
  • smanjeni leukociti, trombociti, hemoglobin, manjak folne kiseline, povećani eozinofili i retikulociti, povećani limfni čvorovi, prava eritrocitna aplazija, različiti oblici porfirije;
  • disfunkcija jetre, upala, žutica, zatajenje jetre;
  • mučnina, upala jezika i gušterače, stomatitis, povraćanje, labava stolica, zatvor, suha usta, bol u trbuhu;
  • bol u zglobovima;
  • aseptični meningitis;
  • anafilaksija, Quinckeov edem;
  • blokada, hipotenzija, hipertenzija, smanjen broj otkucaja srca, aritmija, progresija koronarne arterijske bolesti, nesvjestica, oštar pad krvnog tlaka, tromboflebitis, tromboembolija;
  • debljanje, edemi, pad razine natrija u krvi, pad osmolarnosti plazme, zadržavanje tekućine, intoksikacija vodom (manifestuje se letargijom, povraćanjem, cefalgijom, dezorijentacijom u prostoru), povećanjem sadržaja prolaktina, TSH-a i kolesterola, galaktorejom, ginekomastijom, smanjenjem broja štitnjače hormoni, povećani TSH, osteomalacija;
  • kršenje seksualne funkcije i stvaranja sperme, učestalo mokrenje, zatajenje bubrega, krv i bjelančevina u urinu, smanjenje količine urina, povećanje dušičnih spojeva u krvi, tubulointersticijski nefritis;
  • perverzija okusa, poremećaji sluha, katarakta, glaukom, konjuktivitis;
  • mijalgija, konvulzije, miastenija gravis;
  • groznica, dispneja, pneumonija, pulmovitis;
  • niska razina imunoglobulina u serumu.

Interakcija s drugim lijekovima

Kada se uzima paralelno s blokatorima izoenzima CYP 3A4, moguće je povećanje razine karbamazepina u plazmi. Primanje induktora izoenzima CYP 3 A 4, naprotiv, može uzrokovati smanjenje koncentracije antikonvulzivnog sredstva u krvi i ubrzati njegov metabolizam.

Povećati razinu karbamazepina: dekstropropoksifen, verapamil, sok od grejpfruta, felodipin, diltiazem, viloksazin, ibuprofen, fluoksetin, fluvoksamin, omeprazol, desipramin, cimetidin, doze danazola, acetazolamid, doze samo makrotikoida i samo nikotinoamida loratadin, terfenadin, izoniazid, inhibitori proteaze.

Smanjite razinu antikonvulzivnog lijeka u krvi: teofilin, biljni pripravci na bazi luka svetog Ivana, neki antibiotici (doksorubicin, rimapicin), felbamat, felodipin, primidon fensuksimid, fenobarbital, fenitoin, metsuksimid, cisplonaminska kiselina, možda cisplonaminska kiselina.
Na pozadini terapije može se smanjiti koncentracija niza lijekova čiji se terapeutski učinak smanjuje ili potpuno nestaje: opioidni analgetici, antipsihotici, antikoagulansi za oralnu primjenu, antidepresivi uključujući tricikličke, antiepileptičke lijekove, antiretrovirusne lijekove, srčane glikozide, oralne kontraceptive, imunosupresive,, inhibitori Ca2+ -kanala dihidropiridinske skupine, nedepolarizirajuće mišiće relaksanti, paracetamol, antipirin, doksiciklin, itrakonazol, prazikvantel, imatinib, alprazolam, midazolam, teofilin, levotiroksin natrij.

Razina fenitoina može rasti i pasti tijekom uzimanja karbamazepina, dok razina mefenitoina može rasti.

S kombinacijom karbamazepina:

  • s izoniazidom postoji mogućnost povećane hepatotoksičnosti;
  • s litijevim pripravcima, metoklopramidom, neurolepticima povećava se vjerojatnost neželjenih neuroloških reakcija;
  • s nekim diureticima mogu se pojaviti znakovi hiponatremije.

Ako se uzima zajedno s levetiracetamom, postoji rizik od povećanih toksičnih učinaka karbamazepina.

posebne upute

Prije početka terapije, kao i periodično tijekom nje, vrijedi uzeti opći test krvi i urina kako bi se utvrdila koncentracija uree u krvotoku.

Lijek ima blagi antikolinergički učinak, stoga se pri liječenju pacijenata s glaukomom mora kontinuirano nadzirati intraokularni tlak.

Potrebno je povremeno utvrđivati ​​sadržaj karbamazepina u krvnoj plazmi, ako se tijekom uzimanja lijeka slučajevi epileptičnih napadaja učestalije uzimaju za liječenje djece i trudnica, propisuje se u kombinaciji s drugim lijekovima ili su tijekom terapije izražene nuspojave.

Postoje dokazi o oslabljenoj plodnosti i spermatogenezi kod muškaraca, iako nema izravnih dokaza da su takva odstupanja potaknuta uzimanjem antiepileptičkih lijekova.

Moguća unakrsna alergijska reakcija između karbamazepina i fenitoina ili okskarbazepina.

Tijekom liječenja treba se suzdržati od konzumiranja alkoholnih pića, jer antikonvulziv pojačava depresivni učinak alkohola na središnji živčani sustav.

Dok uzimate lijekove, morate biti oprezni prilikom vožnje automobilom.

Predozirati

Povećanje preporučenih doza može izazvati predoziranje lijekova, što se očituje sljedećim simptomima:

  • depresija središnjeg živčanog sustava, koma, pospanost, proširene zjenice, "magla" pred očima, pretjerano uzbuđenje, halucinacije, poremećen govor i orijentacija u prostoru, konvulzije, tremor u zenici, ataksija, hiperkineza, pojačani i smanjeni refleksi, psihomotorni poremećaji, mioklonus, snižena tjelesna temperatura ispod 35 stupnjeva;
  • plućni edem i respiratorna depresija;
  • povećani otkucaji srca, hipotenzija i hipertenzija, zastoj srca, oslabljena intrakardijalna provodljivost;
  • povraćanje, smanjena pokretljivost debelog crijeva, odgođena evakuacija hrane iz želuca;
  • zadržavanje urina i tekućine, smanjenje njegove količine ili njegova potpuna odsutnost, hiponatremija razrjeđenja;
  • metabolička acidoza, povišen šećer u krvi i mišićna frakcija, smanjen natrij u krvi.

Budući da ne postoji specifičan protuotrov, terapija je usmjerena na uklanjanje znakova intoksikacije. Provodi se ispiranje želuca i propisuje se aktivni ugljen (zbog kasne evakuacije želučanog sadržaja, može se primijetiti kasna apsorpcija i pojava ponovljene intoksikacije na 2-3 dana), hemosorpcija na karbonsu na karbonsu je učinkovita.

Uvjeti skladištenja

Lijek pripada listi B. Mora se čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, daleko od djece. Rok trajanja lijeka je 36 mjeseci.

Karbamazepin je dostupan na recept.

analoga

Karbamazepin možete zamijeniti sljedećim lijekovima:

  1. Tegretol je originalni lijek koji sadrži karbamazepin. Lijek je dostupan u sirupu, kapsulama i tabletama. Tegretol se može koristiti za liječenje pacijenata svih dobnih skupina, uključujući žene u položaju i dojenju.
  2. Finlepsin je kvalitativni cjeloviti analog karbamazepina. Dostupan je u tabletama koje se mogu propisati pacijentima starijim od 1 godine. Finlepsin se može oprezno propisati trudnicama i dojiljama.
  3. Alžirka je zamjena za karbamazepin u kliničkoj i farmakološkoj skupini. Lijek se proizvodi u kapsulama koje se koriste kao antikonvulzivno sredstvo kod odraslih pacijenata. Ne preporučuju se trudnicama i dojiljama..
  4. Exalief se odnosi na antikonvulzive. Lijek sadrži eslikarbazepin acetat kao aktivnu komponentu. Dolazi u tabletama koje se ne mogu prepisati djeci. S oprezom, tijekom trudnoće treba provoditi antikonvulzivno liječenje, preporučuje se prekid dojenja tijekom terapije.

Trošak karbamazepina u prosjeku iznosi 622 rubalja. Cijene se kreću od 357 do 1030 rubalja.

Uputa za uporabu karbamazepina

Nositelj odobrenja:

Oblik doziranja

reg. Br: LS-001546 od 24.02.11 - Neograničeno
karbamazepin

Oblik otpuštanja, pakiranje i sastav lijeka Carbamazepin

Tablete1 kartica.
karbamazepin200 mg

Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid (aerosil) 960 μg, škrob krumpira 96,64 mg, povidon K30 14,4 mg, polisorbat 80 1,6 mg, talk 3,2 mg, magnezijev stearat 3,2 mg.

10 komada. - konturirano stanično pakiranje.
10 komada. - konturirano stanično pakiranje (5) - kartonske kutije.
10 komada. - omotnice konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Antiepileptičko sredstvo (derivat dibenzazepina), koji ima i normotimski, antimanijski, antidiuretski (u bolesnika s dijabetesom insipidus) i analgetski (u bolesnika s neuralgijom) učinak.

Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom Na + -kanala ovisnih o potencijalima, što dovodi do stabilizacije neuronske membrane, inhibicije pojave serijskih neuronskih pražnjenja i smanjenja provođenja sinaptičkih impulsa. Sprječava ponovnu tvorbu Na + ovisnih akcijskih potencijala u depolariziranim neuronima. Smanjuje oslobađanje ekscitacijskog neurotransmitera aminokiseline glutamata, povećava smanjeni prag napadaja itd. smanjuje rizik od razvoja epileptičnog napadaja. Povećava vodljivost za K +, modulira Ca2 + kanale pod naponom, što također može izazvati antikonvulzivni učinak lijeka. Ispravlja epileptične promjene ličnosti i, u konačnici, povećava komunikacijske vještine pacijenata, doprinosi njihovoj socijalnoj rehabilitaciji. Može se propisati kao glavni terapeutski lijek i u kombinaciji s drugim antikonvulzivnim lijekovima. Djelotvoran za žarišne (djelomične) epileptičke napade (jednostavne i složene), popraćene ili ne popraćene sekundarnom generalizacijom, s generaliziranim tonično-kloničnim epileptičkim napadima, kao i s kombinacijom ovih vrsta (obično neučinkovita za male napadaje - sitne malice, izostanke i mioklonske napade).

U bolesnika s epilepsijom (posebno u djece i adolescenata) pozitivan je utjecaj na simptome anksioznosti i depresije, kao i smanjenje razdražljivosti i agresivnosti. Učinci na kognitivne funkcije i psihomotorne performanse ovise o dozi i vrlo su različiti..

Pojava antikonvulzivnog učinka varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjeseca zbog autoindukcije metabolizma). U slučaju esencijalne i sekundarne trigeminalne neuralgije, u većini slučajeva sprječava početak napada boli. Djelotvoran je za ublažavanje neurogene boli povezane s tabecnom kralježnicom, posttraumatskim parestezijama i postherpetičkom neuralgijom. Slabljenje boli kod trigeminalne neuralgije primjećuje se nakon 8-72 sata. Kod sindroma povlačenja alkohola povećava se prag konvulzivne spremnosti (koji se obično snižava u ovom stanju) i smanjuje ozbiljnost kliničkih manifestacija sindroma (povećana ekscitabilnost, tremor, poremećaji hodanja).

U bolesnika s dijabetesom insipidusom dovodi do brze kompenzacije vodene ravnoteže, smanjuje izlučivanje urina i osjećaj žeđi.

Antipsihotičko (antimičko) djelovanje razvija se nakon 7-10 dana, može biti posljedica inhibicije metabolizma dopamina i norepinefrina.

farmakokinetika

Apsorpcija je spora, ali sasvim potpuna (unos hrane ne utječe na brzinu i opseg apsorpcije). Nakon pojedinačne doze, C max se postiže nakon 12 sati. Ravnotežne koncentracije lijeka u plazmi postižu se nakon 1-2 tjedna..

Koncentracije karbamazepina-10,11-epoksida (farmakološki aktivni metabolit) su oko 30% koncentracije karbamazepina. Veza s proteinima plazme u djece je 55-59%, u odraslih - 70-80%. U cerebrospinalnoj tekućini (dalje CSF) i slini stvaraju se koncentracije proporcionalne količini aktivne tvari koja nije vezana za proteine ​​(20-30%). Prodire kroz placentarnu barijeru. Koncentracija u majčinom mlijeku je 25-60% od one u plazmi. Metabolizira se u jetri, uglavnom epoksidnim putem s tvorbom glavnih metabolita: aktivnih - karbamazepin-10,11-epoksida i neaktivnog konjugata s glukuronskom kiselinom. Formira se i slabo aktivni metabolit 9-hidroksi-metil-10-karbamoilalakridan. Može inducirati vlastiti metabolizam. Koncentracija karbamazepina-10,11-epoksida iznosi 30% koncentracije karbamazepina. T 1/2 pojedinačne doze je 25-65 sati (u prosjeku oko 36 sati), nakon opetovane primjene - 12-24 sata. U bolesnika koji primaju druge antikonvulzivne lijekove, T 1/2 u prosjeku iznosi 9-10 sati. Izlučuje se neaktivno metaboliti u urinu (70%) i izmetu (30%). Nema dokaza da se farmakokinetika karbamazepina mijenja u starijih bolesnika. Još uvijek nema dovoljno podataka o farmakokinetikama karbamazepina u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre..

Indikacije za lijek Carbamazepin

Epilepsija (isključujući izostanke, mioklonske ili tekuće napade) - djelomični napadaji složenim i jednostavnim simptomima, primarni i sekundarno generalizirani oblici napadaja s tonično-kloničnim napadima, miješani oblici napadaja (monoterapija ili u kombinaciji s drugim antikonvulzivima); idiopatska trigeminalna neuralgija, trigeminalna neuralgija kod multiple skleroze, idiopatska glosofaringealna neuralgija, sindrom povlačenja alkohola, liječenje afektivnih poremećaja, polidipsija i poliurija kod dijabetesa insipidus, sindrom boli kod dijabetičke polineuropatije.

Prevencija faznih afektivnih poremećaja (manično-depresivna psihoza, shizoafektivni poremećaji itd.).

Otvorite popis ICD-10 kodova
ICD-10 kodnaznaka
F10.3Država povlačenja
F25Shizoafektivni poremećaji
F31Bipolarni poremećaj
G40Epilepsija
G50.0Trigeminalna neuralgija
G52.1Poremećaji glosofaringealnog živca
G63.2Dijabetička polineuropatija
N25.1Nefrogeni dijabetes insipidus

Režim doziranja

Iznutra, bez obzira na unos hrane, zajedno s malom količinom tekućine.

Epilepsija. Kad god je to moguće, karbamazepin treba dati kao monoterapiju. Liječenje započinje malom dnevnom dozom koja se zatim polako povećava dok se ne postigne optimalan učinak..

Dodavanje karbamazepina antiepileptičkoj terapiji koja je već u tijeku treba provesti postupno, dok se doze korištenih lijekova ne mijenjaju ili, ako je potrebno, prilagođavaju.

Za odrasle osobe početna doza je 100-200 mg 1-2 puta dnevno. Zatim se doza polako povećava sve dok se ne postigne optimalni terapeutski učinak (obično 400 mg 2-3 puta dnevno, maksimalno 1,6-2 g / dan.).

Djeca od 3 godine - u početnoj dozi od 20-60 mg / dan, postupno povećavajući za 20-60 mg svaki drugi dan.

U djece starijih od 3 godine - u početnoj dozi od 100 mg / dan, doza se povećava postupno, svaki tjedan za 100 mg. Doze održavanja: 10-20 mg / kg dnevno. (u nekoliko doza): za 4-5 godina - 200-400 mg (u 1-2 doze), 6-10 godina - 400-600 mg (u 2-3 doze), za 11-15 godina - 600-1000 mg (2-3 podijeljene doze).

Uz trigeminalnu neuralgiju, prvog dana propisuje se 200-400 mg / dan, postupno povećavajući ne više od 200 mg / dan. do prestanka boli (u prosjeku 400-800 mg / dan), a zatim smanjene na minimalnu učinkovitu dozu.

Kod sindroma boli neurogene geneze, početna doza je 100 mg 2 puta dnevno. prvog dana, tada se doza povećava za ne više od 200 mg / dan, ako je potrebno, povećavajući ga za 100 mg svakih 12 sati dok se bol ne smiri. Doza održavanja je 200-1200 mg / dan. u nekoliko koraka.

U liječenju starijih bolesnika i bolesnika s preosjetljivošću početna doza je 100 mg 2 puta dnevno.

Sindrom odvikavanja od alkohola: prosječna doza od 200 mg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima, tijekom prvih nekoliko dana, doza se može povećati na 400 mg 3 puta dnevno. Na početku liječenja teških simptoma povlačenja preporučuje se propisivanje u kombinaciji sa sedativno-hipnotičkim lijekovima (klometiazol, klordijazepoksid).

Dijabetes insipidus: prosječna doza za odrasle je 200 mg 2-3 puta dnevno. U djece se doza treba smanjiti prema dobi i tjelesnoj težini djeteta..

Dijabetička neuropatija, popraćena boli: prosječna doza je 200 mg 2-4 puta dnevno. Za prevenciju recidiva afektivnih i shizoafektivnih psihoza - 600 mg / dan. u 3-4 prijema.

U akutnim maničnim stanjima i afektivnim (bipolarnim) poremećajima, dnevne doze su 400-1600 mg. Prosječna dnevna doza je 400-600 mg (2-3 podijeljene doze). U akutnom maničnom stanju doza se povećava brzo, uz održavanje terapije za afektivne poremećaje, postepeno (za poboljšanje tolerancije).

Nuspojava

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, ataksija, pospanost, opća slabost, glavobolja, pareza smještaja, tremor, tikovi, nistagmus, orofacijalna diskinezija, okulomotorni poremećaji, disartrija, koreoatetoidni poremećaji, periferni neuritis, parestezije, slabost mišića i pareza.

Iz mentalne sfere: halucinacije, depresija, gubitak apetita, anksioznost, agresivno ponašanje, uznemirenost, dezorijentacija, aktiviranje psihoze. Alergijske reakcije: urtikarija, eksfolijativni dermatitis, eritroderma, sindrom sličan lupusu, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, fotoosjetljivost, multiformni eritem i nodosum. Moguće multiorganske reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa s groznicom, kožnim osipom, vaskulitisom, limfadenopatijom, znakovima koji nalikuju limfomu, artralgiji, leukopeniji, eozinofiliji, hepatosplenomegaliji i promijenjenim pokazateljima funkcije jetre (ove manifestacije se javljaju u različitim kombinacijama). Također mogu biti uključeni i drugi organi (npr. Pluća, bubrezi, gušterača, miokard, debelo crijevo). Vrlo rijetki - aseptični meningitis s mioklonom, anafilaktička reakcija, angioedem, plućna preosjetljivost reakcija karakterizirana groznicom, nedostatkom daha, pneumonitisom ili upalom pluća.

Sa strane hematopoeze: leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, leukocitoza, limfadenopatija; agranulocitoza, aplastična anemija, prava eritrocitna aplazija, megaloblastična anemija, akutna intermitentna porfirija, retikulocitoza, hemolitička anemija.

Iz probavnog sustava (dalje gastrointestinalni trakt): mučnina, povraćanje, suha usta, proljev ili zatvor, bolovi u trbuhu, glositis, stomatitis, pankreatitis.

Iz jetre: povećana aktivnost gama-glutamiltransferaze (obično nema klinički značaj), povećana aktivnost alkalne fosfataze i "jetrenih" transaminaza, hepatitis (granulomatozna, kolestatska, parenhimska (hepatocelularna) ili mješovita vrsta); zatajenje jetre.

Sa strane kardiovaskularnog sustava (u daljnjem tekstu: CVS): poremećaji intrakardijalne provodljivosti; smanjenje ili povećanje krvnog tlaka; bradikardija, aritmije, atrioventrikularni blok sa nesvjesticom, kolapsom, pogoršanjem ili razvojem kongestivnog zatajenja srca, pogoršanjem ishemijske bolesti srca (uključujući pojavu ili povećanu učestalost napada angine), tromboflebitisom, tromboemboličkim sindromom.

Iz endokrinog sustava i metabolizma: edemi, debljanje, hiponatremija, povećana razina prolaktina (mogu biti popraćene galaktorejom i ginekomastijom); pad razine L-tiroksina (slobodni T4, T3) i porast razine hormona koji stimulira štitnjaču (TSH) (obično ne prate kliničke manifestacije), poremećaji metabolizma kalcija i fosfora u koštanom tkivu (pad koncentracije Ca2 + i 25-OH-kolekalciferola u krvnoj plazmi); osteomalacija; hiperkolesterolemija i hipertrigliceridemija.

Iz genitourinarnog sustava: intersticijski nefritis, zatajenje bubrega, oštećenje bubrežne funkcije (albuminurija, hematurija, oligurija, povećana urea / azotemija), učestalo mokrenje, zadržavanje mokraće, seksualna disfunkcija / impotencija.

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mijalgija ili konvulzije.

Iz osjetila: poremećaji okusa, neprozirnost leće, konjuktivitis; hiper- ili hipoakuzija, promjene u percepciji tona.

Ostali: poremećaji pigmentacije kože, purpura, akne, znojenje, alopecija.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost na karbamazepin i kemijski slične lijekove (tricikličke antidepresive) ili bilo koju drugu komponentu lijeka, akutna intermitentna porfirija (uključujući povijest), istodobna primjena inhibitora monoamin oksidaze (u daljnjem tekstu: inhibitori MAO) i unutar 2 tjedna nakon njih povlačenje, oštećena hematopoeza koštane srži, atrioventrikularni blok, trudnoća i dojenje.

Pažljivo. Hiponatremija razrjeđivanja, starost, unos alkohola, inhibicija hematopoeze koštane srži tijekom uzimanja lijekova (u povijesti); hiperplazija prostate, povišen intraokularni tlak, teško zatajenje srca, zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kada dođe do trudnoće (kada se odlučuje o imenovanju karbamazepina tijekom trudnoće), potrebno je pažljivo usporediti očekivane prednosti terapije i njezine moguće komplikacije, osobito u prva 3 mjeseca trudnoće. Poznato je da su djeca rođena majkama s epilepsijom predisponirana za intrauterine poremećaje rasta, uključujući malformacije.

Karbamazepin, kao i svi drugi antiepileptički lijekovi, može povećati rizik od tih poremećaja. Postoje izolirana izvješća o slučajevima prirođenih bolesti i malformacija, uključujući spina bifida, hipospadiju. Pacijentima treba pružiti informaciju o mogućnosti povećanja rizika od malformacija i mogućnost prolaska antenatalne dijagnostike.

Antiepileptički lijekovi povećavaju nedostatak folata koji se često vidi tijekom trudnoće, što može povećati učestalost urođenih mana kod djece (preporučuje se dodavanje folne kiseline prije i tijekom trudnoće). Kako bi se spriječilo pojačano krvarenje u novorođenčadi, ženama u posljednjim tjednima trudnoće, kao i novorođenčadi, preporučuje se propisivanje vitamina K1. Karbamazepin prelazi u majčino mlijeko, a koristi i mogući neželjeni efekti dojenja trebaju se odmjeriti u skladu s tekućom terapijom. Majke koje uzimaju karbamazepin mogu dojiti svoju bebu, pod uvjetom da se beba nadgleda zbog mogućih nuspojava (npr. Jaka pospanost, alergijske kožne reakcije).

Primjena za kršenje funkcije jetre

Primjena za oslabljenu funkciju bubrega

Primjena kod djece

Primjena kod starijih bolesnika

posebne upute

Prije početka liječenja potrebno je provesti opći test krvi (uključujući prebrojavanje trombocita, retikulocita), opći test urina, utvrditi razinu željeza, koncentraciju elektrolita i uree u krvnom serumu. Nakon toga, ove pokazatelje treba pratiti tjedno tijekom prvog mjeseca liječenja, a zatim mjesečno. Kada se propisuje pacijentima s povišenim intraokularnim tlakom, potrebno je njegovo periodično praćenje. Neprogresivna asimptomatska leukopenija ne zahtijeva povlačenje, međutim, liječenje treba prekinuti ako se pojavi progresivna leukopenija ili leukopenija popraćena kliničkim simptomima zarazne bolesti.

Podaci o mogućem učinku lijeka za medicinsku upotrebu na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizme. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: respiratorna depresija, hiperrefleksija koja se izmjenjuje s hiporefleksijom, hipotermija, supresija gastrointestinalne pokretljivosti, povećana ozbiljnost nuspojava.

Liječenje: ne postoji specifičan protuotrov. Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena (kasna evakuacija želučanog sadržaja može dovesti do usporene apsorpcije za 2-3 dana i ponovno pojavljivanje simptoma intoksikacije), simptomatska terapija. Prisilna diureza, hemodijaliza i peritonealna dijaliza nisu učinkoviti (dijaliza je indicirana u kombinaciji s teškim trovanjem i zatajivanjem bubrega). Djeca će možda trebati razmjenu transfuzije. Preporučuje se provesti hemosorpciju na ugljikovim sorbentima.

Interakcije s lijekovima

Karbamazepin pojačava aktivnost mikrosomalnih enzima jetre i može smanjiti učinkovitost lijekova metaboliziranih u jetri. Istodobna primjena karbamazepina s inhibitorima CYP3A4 može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Kombinirana uporaba s induktorima CYP3A4 može dovesti do ubrzavanja metabolizma karbamazepina i smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi, naprotiv, njihovo otkazivanje može smanjiti brzinu biotransformacije karbamazepina i dovesti do povećanja njegove koncentracije.

Povećati koncentraciju karbamazepina u plazmi: verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (u odraslih, samo u velikim dozama); makrolidi (eritromicin, josamicin, klaritromicin, troleandomicin); azoli (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, izoniazid, propoksifen, sok grejpfruta, inhibitori virusnih proteaza koji se koriste u terapiji HIV-a. Felbamat smanjuje koncentraciju karbamazepina u plazmi i povećava koncentraciju karbamazepin-10,11-epoksida, dok je istovremeno moguće smanjenje koncentracije felbamata u serumu. Koncentracija karbamazepina smanjuje se fenobarbitalom, fenitoinom, primidonom, metsuksimidom, fensuksimidom, teofilinom, rifampicinom, cisplastinom, doksirubicinom, moguće: klonazepamom, valpromidom, valproičnom kiselinom, perforatumom koji sadrži okskarbazepin (lijekovi koji sadrže hiperratum) Postoje izvješća o mogućnosti istiskivanja karbamazepina valproičnom kiselinom i primidonom iz veze s proteinima plazme i povećanjem koncentracije farmakološki aktivnog metabolita (karbamazepin-10,11-epoksid). Izotretinoin mijenja bioraspoloživost i / ili klirens karbamazepina i karbamazepina-10,11-epoksida (potrebno je nadzirati koncentraciju karbamazepina u plazmi). Karbamazepin može smanjiti koncentraciju u plazmi (smanjiti ili čak potpuno neutralizirati učinke) i zahtijevati prilagođavanje doze sljedećih lijekova: klobazam, klonazepam, etosuksimid, primidon, valproična kiselina, alprazolam, glukokortikosteroidi (prednizolon, deksametazon), ciklosporin, haloksiciklin pripravci koji sadrže estrogene i / ili progesterone (potreban je izbor alternativnih metoda kontracepcije), teofilin, oralni antikoagulansi (varfarin, fenprokumon, dikumarol), lamotrigin, topiramat, triciklički antidepresivi (imipramin, amipramin, tiotriptilin, nortriptilin) okskarbazepin, inhibitori proteaze koji se koriste u liječenju infekcije HIV-om (indinavir, ritonavir, sakinovir), blokatori kalcijevih kanala (skupina dihidropiridona, na primjer, felodipin), itrakonazol, levotiroksin, midazolam, olazapin, prazikvantel, trarazapidon. Postoje izvješća da se tijekom uzimanja karbamazepina razina fenitoina u krvnoj plazmi može i povećavati i smanjivati, a razina mefenitoina može porasti (u rijetkim slučajevima). Karbamazepin, ako se koristi zajedno s paracetamolom, povećava rizik od njegovog toksičnog djelovanja na jetru i smanjuje terapijsku učinkovitost (ubrzava metabolizam paracetamola). Istodobna primjena karbamazepina s fenotiazinom, pimozidom, tioksan-tennima, molindonom, haloperidolom, maprotilinom, klozapinom i tricikličkim antidepresivima dovodi do povećanja inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav i do slabljenja antikonvulzivnog učinka karbamazepina. Istodobna primjena diuretika (hidroklorotiazid, furosemid) može dovesti do hiponatremije, praćene kliničkim manifestacijama. Smanjuje učinke nedepolarizirajućih mišića relaksansa (pancuronium). Smanjuje toleranciju etanola. Ubrzava metabolizam neizravnih antikoagulansa, hormonskih kontraceptiva, folne kiseline; praziquantel, može pojačati eliminaciju hormona štitnjače. Ubrzava metabolizam općih anestetika (enfluran, halotan, fluorotan) s povećanim rizikom od hepatoksičnih učinaka; pospješuje stvaranje nefrotoksičnih metabolita metoksiflurana. Pojačava hepatotoksični učinak izoniazida.

Uvjeti skladištenja lijeka Carbamazepin

Lijek čuvajte na suhom, tamnom mjestu, pri temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Karbamazepin: upute za uporabu

Karbamazepin je lijek koji ima izražene antiepileptičke, neurotropne, antidiuretičke i psihotropne učinke.

Latinsko ime: Carbamazepin.

Djelatna tvar: karbamazepin.

Proizvođač lijeka: LLC Rozpharm, Rusija; ALSI Pharma, Rusija.

Sastav

1 tableta lijeka sadrži 200 mg aktivne tvari - karbamazepina.

Pomoćne komponente uključuju škrob, polisorbat, silicijev dioksid, talk, povidon, magnezijev stearat.

Obrazac za puštanje

Karbamazepin je dostupan u obliku bijelih ili žućkastih tableta. Tablete imaju pločasti cilindrični oblik, rizik i nagib.

Tablete su pakirane u 10 komada u blisterima. 1 kartonska kutija može sadržavati 1, 2, 3, 4 ili 4 konturna pakiranja.

Terapeutski učinak lijeka

Lijek Carbamazepin ima izražene antiepileptičke, neurotropne, antidiuretičke i psihotropne učinke..

Farmakokinetika i farmakodinamika

Karbamazepin je derivat dibenzoazepina. Lijek ima antiepileptičke, antidiuretičke, psihotropne i neurotropne učinke. Aktivna tvar stabilizira membrane pobuđenih neurona, smanjujući sinaptički prijenos impulsa. Karbamazepin blokira natrijeve kanale, smanjuje oslobađanje neurotransmitera glutamata. Psihotropni učinak karbamazepina nastaje uslijed inhibicije razmjene norepinefrina i dopamina. Nakon 7-10 dana od početka terapije bilježi se antimijanski učinak..

Lijek pomaže smanjiti učestalost napadaja, tjeskobe, depresije, agresivnosti i razdražljivosti kod pacijenata s epilepsijom. Karbamazepin sprečava pojavu paroksizmalne boli kod neuralgije. Uzimanjem alkohola, karbamazepin smanjuje ozbiljnost glavnih simptoma (poremećaj hodanja, tremor, povećana ekscitabilnost) i povećava prag napadaja.

Kod šećerne bolesti karbamazepin pomaže u smanjenju izlučivanja urina i osjećaju topline, što dovodi do rane kompenzacije vodene ravnoteže. Produljeni oblik karbamazepina omogućava postizanje prilično stabilne koncentracije aktivne tvari, bez registracije "vrhova" i "padova".

Apsorpcija lijeka je prilično spora, ali gotovo potpuna. Nakon pojedinačne doze, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 12 sati. Nakon 1-2 tjedna nakon početka terapije karbamazepinom postiže se koncentracija ravnoteže. Veza s proteinima u krvi doseže 70-80%. Koncentracija aktivne tvari u majčinom mlijeku je 25-55% od one u plazmi. Karbamazepin sklon prelazu placentarne barijere.

Djelatna tvar se metabolizira u jetri. Poluživot jedne doze događa se u prosjeku 36 sati, nakon ponovljenog davanja 16-24 sata. Karbamazepin se izlučuje 70% u urinu kao neaktivni metaboliti i 30% u izmetu. Nema podataka o promjenama farmakokinetike karbamazepina u starijih osoba. Također nema podataka o promjenama farmakokinetike lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega..

indikacije

Karbamazepin je propisan za takve bolesti:

  • epilepsija sa miješanim, djelomičnim i generaliziranim tipom napadaja;
  • idiopatska trigeminalna neuralgija;
  • trigeminalna neuralgija za pacijente s multiplom sklerozom;
  • idiopatska glosofaringealna neuralgija;
  • kao složena terapija za akutna manična stanja (zajedno s litijevim pripravcima i antipsihoticima);
  • dijabetička neuralgija, popraćena boli;
  • odvikavanje od alkohola, što je popraćeno poremećajem spavanja, tjeskobom, napadajima i hipereksibilnošću;
  • fazni afektivni poremećaji;
  • polidipsija neurohormonalne geneze;
  • središnji dijabetes insipidus;
  • poliurije;
  • psihotični poremećaji tipa psihoze paničnih, shizoafektivnih i afektivnih poremećaja funkcija limbičkog sustava;
  • poremećaji opsesivno-kompulzivnog tipa;
  • Kluver-Bucy sindrom;
  • depresija;
  • anksioznost;
  • zujanje u ušima;
  • senilna demencija;
  • disforija;
  • koreje;
  • psihosomatskih;
  • Multipla skleroza;
  • dijabetička polineuropatija;
  • fantomska bol;
  • dorzalni tabaci;
  • akutni idiopatski neuritis;
  • Ekbomov sindrom;
  • neuropatije;
  • hemiformni spazam;
  • posttraumatska neuralgija;
  • postherpetička neuralgija;
  • za prevenciju migrene.

kontraindikacije

Karbamazepin je kontraindiciran u takvim slučajevima:

  • ako postoji povećana osjetljivost ili netolerancija na glavne i pomoćne komponente lijeka;
  • s atrioventrikularnim blokom;
  • s aktivnim alkoholizmom;
  • s "isprekidanom" porfirijom akutnog oblika;
  • s anemijom, leukopenijom i poremećajima cirkulacije koštane srži;
  • s osjetljivošću na tricikličke antidepresive;
  • s CHF dekompenziranim oblikom;
  • s hipotireozom;
  • s insuficijencijom nadbubrežne kore;
  • s ADH sindromom hipersekrecije;
  • s hipopituitarizmom;
  • s suzbijanjem hematopoeze koštane srži;
  • s hiponatremijom s razrjeđivanjem;
  • s visokim intraokularnim tlakom;
  • s hiperplazijom prostate.

S izuzetnom oprezom uzima se karbamazepin s teškom patologijom bubrežnog sustava.

Način primjene

Lijek Carbamazepin uzima se oralno i ispire se s puno vode. Karbamazepin Retard (lijek dugog djelovanja) nije dopušteno žvakati, tablete se gutaju cijele i uzimaju se dva puta dnevno.

Prvog dana terapije trigeminalne neuralgije potrebno je uzimati 200-400 mg dnevno, postupno povećavajući dozu na 400-800 mg. Tada se lijek poništava postupno..

U epilepsiji je preporučljivo propisati karbamazepin kao monoterapiju. Preporučuje se započeti terapiju s malim dozama, postupno povećavajući doziranje. Ova taktika terapije omogućuje vam postizanje optimalnih rezultata. Odrasli trebaju započeti s dozom od 100-200 mg jednom ili dva puta dnevno, postupno povećavajući dozu.

Terapiju sindroma boli neurogene geneze potrebno je započeti s dozom od 100 mg 2 puta dnevno. Doziranje se povećava svakih 12 sati dok bol ne nestane. Dnevna doza održavanja od 200-1200 mg, podijeljena u nekoliko doza.

Za odvikavanje od alkohola prosječna doza je oko 200 mg 3 puta dnevno. U teškim situacijama doza se može povećati na 400 mg 3 puta dnevno..

Pacijentima s dijabetesom insipidusom propisuje se 200 mg do 3 puta dnevno.

Osobe koje pate od dijabetičke neuropatije s jakim sindromom boli trebaju uzimati karbamazepin 200 mg 2-4 puta dnevno.

Za poremećaje afektivne, bipolarne i manične prirode, dnevna doza treba biti 400-1600 mg, podijeljena u nekoliko doza.

Prvi dani terapije zahtijevaju dodatno propisivanje klordijazepoksida, klometiazola i drugih sedativa-hipnotika.

Karbamazepin Acri koristi se prema istim uputama..

Upozorenja i preporuke

Da bi se postigao optimalan terapeutski učinak, Carbamazepin kao monoterapija propisana je malim dozama s postupnim povećanjem. U kombiniranoj terapiji za prilagođavanje doze potrebno je utvrditi koncentraciju karbamazepina u krvnoj plazmi. Terapija karbamazepinom ne smije se naglo otkazati, jer se često bilježe novi epileptični napadi. Ali ako lijek treba otkazati, pacijent mora glatko prenijeti na druge antiepileptičke lijekove. Dakle, tijekom razdoblja liječenja karbamazepinom potrebno je pratiti krvne parametre i rad jetrenog sustava..

Karbamazepin pokazuje blago antiholinergičko djelovanje, stoga se intraokularni tlak mora pratiti kroz cijelo razdoblje terapije. Karbamazepin može smanjiti učinak oralnih kontraceptiva, pa je potrebno koristiti dodatne metode zaštite od trudnoće.

Karbamazepin se koristi za liječenje simptoma odvikavanja od unosa alkohola. Lijek poboljšava pacijentovo emocionalno stanje. No, Carbamazepin treba koristiti za takve svrhe samo u bolničkim uvjetima, jer kombinacija ove dvije tvari dovodi do neželjenog podražaja živčanog sustava..

Lijek može utjecati na koncentraciju. Stoga se tijekom razdoblja terapije ovim lijekom treba suzdržati od opasnih aktivnosti, upravljanja vozilima i rada na koji je potrebna veća pažnja..

Nuspojave

Prema istraživanju i komentarima potrošača, karbamazepin može pokazati sljedeće nuspojave:

  • Sa strane središnjeg živčanog sustava mogu se pojaviti pospanost, ataksija, diplopija, vrtoglavica, pojačani osjećaj umora, drhtanje, poremećaj smještaja, glavobolja, mišićna distonija, živčani tik, nistagmus, poremećaj okusa, orofacijalna diskinezija, neuroleptički maligni sindrom, oslabljene motoričke funkcije očiju, disartrija, periferna neuropatija, koreoatetoidni poremećaj, parestezija, pareza.
  • Na dijelu kože: alergijski dermatitis, urtikarija, sistemski eritematozni lupus, eritroderma, eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, fotoosjetljivost, toksična epidermalna nekroliza, eritem nodosum i multiforme, akne, purpura, poremećaji pigmentacije kože, gubitak kose. Postoje izvješća o hirzutizmu, ali to se pojavilo dovoljno i rijetko, a puna povezanost simptoma s lijekom nije u potpunosti utvrđena..
  • Sa strane psihe: uznemirenost, halucinacije slušnog i vizualnog karaktera, anksioznost, depresija, anoreksija, dezorijentacija, agresivno ponašanje, pojačana psihoza.
  • Iz gastrointestinalnog trakta: zatvor, suha usta, povraćanje, proljev, mučnina, pankreatitis, bol u trbuhu, stomatitis, glositis.
  • Iz hepatobilijarnog sustava: žutica, zatajenje jetre, povišen GGT, transaminaze, hepatitis.
  • Iz hematopoetskog sustava: nedostatak folne kiseline, leukopenija, leukocitoza, eozinofilija, trombocitopenija, limfadenopatija, pancitopenija, aplastična anemija, agranulocitoza, eritrocitna istinska aplazija, povremeni porfirija akutnog tipa, porfirija, raznolika porfirija.
  • Sa strane metabolizma i sustava endokrinih organa: debljanje, edemi, zadržavanje tekućine, hiponatremija, što smanjuje propusnost plazme kao rezultat djelovanja slično učinku antidiuretskog hormona. Ponekad ovaj učinak dovodi do intoksikacije vodom, što je popraćeno glavoboljom, letargijom, povraćanjem, dezorijentacijom, povećanim prolaktinom, ginekomastijom, galaktorejom. Ponekad postoji smanjenje pokazatelja tiroksina i trijodtironina, povećanje količine hormona koji potiče štitnjaču. Također su primijećeni metabolički poremećaji u koštanim tkivima, što zauzvrat može dovesti do osteomalacije. Ponekad postoji porast razine kolesterola.
  • Sa strane krvožilnog sustava i srca: suzbijanje tijeka koronarne bolesti srca, patologija intrakardijalnog provođenja, promjene krvnog tlaka, aritmija, bradikardija, nesvjestica, kolaps, zatajenje srca (kongestivno), tromboembolija, tromboflebitis.
  • Reakcije osjetljivosti: angioneurotski edem, anafilaktička reakcija, aseptični meningitis. Uočena je pojava multiorganske preosjetljivosti odgođenog tipa, što je bilo popraćeno artralgijom, vrućicom, vaskulitisom, osipima na koži, leukopenijom, odgođenom funkcijom jetre, limfadenopatijom.
  • Iz reproduktivnog i mokraćnog sustava: hematurija, intersticijski nefritis, azotemija, bubrežna disfunkcija, oligurija, albuminurija, učestalo mokrenje, poremećaj spermatogeneze, seksualna disfunkcija.
  • Iz dišnog sustava: kratkoća daha, vrućica, upala pluća;
  • Iz osjetila: oštećenje sluha, konjuktivitis, poremećaj okusa, povišen pritisak unutar oka, zamagljivanje leće.
  • Iz mišićno-koštanog sustava: konvulzije, artralgija, bolovi u mišićima i slabost.

Na prve znakove nuspojava morate prestati uzimati lijek i potražiti savjet liječnika.

Predozirati

Najčešće se predoziranje manifestira u obliku poremećaja na živčanom, respiratornom i kardiovaskularnom sustavu.

Poremećaji živčanog sustava izraženi su u nesvjestica, disartrija, dezorijentacija, mioklonus, halucinacije, pospanost, uznemirenost, oštećenje vida, mdrijaza, hipotermija, psihomotorni poremećaji, nistagmus, hiporefleksija.

Kršenja kardiovaskularnog sustava očituju se u obliku nestabilnosti krvnog tlaka, srčanog zastoja, tahikardije i patologija intraventrikularnog provođenja.

Predoziranje se izražava i u obliku respiratorne depresije i plućnog edema, mučnine, povraćanja, hiponatremije, zadržavanja tekućine, oligrije, anurije, metaboličke acidoze, smanjene pokretljivosti debelog crijeva, odgođene želučane evakuacije hrane.

Ne postoji protuotrov, potrebno je provesti simptomatsko liječenje predoziranja.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Uzimanje inhibitora izoenzima CYP 3A4 može dovesti do povećanja koncentracije karbamazepina u plazmi. Uzimanje induktora CYP 3A4 izoenzima zajedno s karbamazepinom može dovesti do smanjenja koncentracije antiepileptičkog lijeka i ubrzanja njegovog metabolizma. Istodobna primjena karbamazepina s lijekovima koji metaboliziraju izoenzim CYP 3A4 dovodi do indukcije metabolizma i smanjenja tih lijekova u plazmi.

Lijekovi koji povećavaju koncentraciju karbamazepina: ibuprofen, makrolidni antibiotici, dekstropropoksifen, danazol, fluoksetin, nefazodon, fluvoksamin, trazodon, paroksetin, viloksazin, loratadin, vigabatrin, stiripentol, azoli, terfenadin za liječenje HIV-a, verapamil, omeprazol, acetazolamid, diltiazem, dantrolen, oksibutinin, nikotinamid, tiklopidin. Primidon, cimetidin, valproična kiselina, desipramin mogu imati isti učinak..

Lijekovi koji smanjuju koncentraciju karbamazepina: paracetamol, metadon, tramadol, antipirin, doksiciklin, antikoagulansi (oralni), bupropion, trazodon, citalopram, antidepresivi (triciklički), klonazepam, klobazam, lamotrimidin, oksalabazepam, valproična kiselina, topiramat, zonisamid, imatinib, prazikvantel, itrakonazol, haloperidol, olanzapin, bromperidol, kvetiapin, ziprasidon, ritoonavir, sakvinavir, ritonavir, indinavir, alpraziliciolamid, teoksilamid, blok glukokortikosteroidi, levotiroksin natrij, everolimus, ciklosporin, progesteron, estrogeni.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir.

Izoniazid + karbamazepin - povećana hepatotoksičnost.

Levetiracetam + karbamazepin - povećana toksičnost karbamazepina.

Karbamazepin + litijevi pripravci, metoklopramid, haloperidol, tioridazan i drugi antipsihotici - povećanje broja neželjenih neuroloških reakcija.

Karbamazepin + diuretici, poput furosemida, hidroklorotiazida - pojava hiponatremije s teškim kliničkim simptomima.

Karbamazepin + mišićni relaksanti - suzbijanje djelovanja mišićnih relaksansa, koji brzo prestaju sa svojim terapijskim učinkom, ali stanje se može poboljšati povećanjem njihove dnevne doze.

Karbamazepin + sok od grejpa - povećana razina karbamazepina u plazmi.

Uvjeti skladištenja

Karbamazepin treba čuvati izvan dohvata djece, na suhom i tamnom mjestu. Temperatura skladištenja ne smije prelaziti + 25 ° C.

Rok trajanja lijeka Carbamazepin - 3 godine.