U terapiji lijekovima mnogih mentalnih poremećaja na psihijatriji koriste se psihotropni lijekovi. Oni djeluju na središnji živčani sustav inhibirajući ili stimulirajući živčane signale iz osjetila u mozak. Jedna od sorti ove skupine lijekova su antipsihotici..
Sadržaj:

Psihotropni lijekovi: osnovni pojmovi, karakteristike i sorte

Psihotropni lijekovi su skupina lijekova koji selektivno utječu na složene mentalne funkcije osobe. Istodobno su regulirano njegovo emocionalno stanje, motivacija, ponašanje i psihomotorne sposobnosti..

U većini slučajeva propisani su lijekovi iz ove skupine:

  • U liječenju različitih oblika mentalnih poremećaja
  • U preventivne svrhe
  • Tijekom liječenja bilo somatskih patologija

Djelovanje ovih lijekova temelji se na učinku na receptore, koji primaju i naknadno šalju razne signale koji utječu na proizvodnju biološki aktivnih tvari. Oni su zauzvrat odgovorni za prisutnost boli i emocija..

Psihoparmakološka sredstva imaju sljedeće učinke na tijelo:

  • Psihotropne. Utječu na gornje dijelove središnjeg živčanog sustava.
  • Neurotropni. Uključene su sve komponente perifernog živčanog sustava, kao i leđna moždina i mozak.
  • Somatropic. Ima učinak na somatski dio živčanog sustava.
  • Ovisno o kemijskom sastavu i mehanizmu djelovanja na tijelo, psihotropni lijekovi klasificiraju se u sljedeće vrste:
  • Antipsihotici (neuroleptici). Koristi se za blokiranje dopaminskih receptora u mozgu.
  • Antidepresivi. U većini slučajeva propisani su za liječenje depresivnog stanja različitih oblika..
  • Anksiolitici. Imaju snažan umirujući učinak. Lijekovi ove skupine propisani su za opsesivno-kompulzivni poremećaj, anksioznost, socijalnu anksioznost, sindrom post-traumatskog stresa, kao i za spontane napade panike..
  • Nomotimics. Propisana za liječenje bipolarnog poremećaja.
  • Opijati i halucinogeni. Zbog snažnog analgetskog učinka, koriste se kada je potrebno smanjiti akutnu bol u slučajevima kada su analgetici nemoćni.
  • Stimulatori središnjeg živčanog sustava. Primjenjuju se u složenoj terapiji hiperaktivnosti poremećaja pozornosti.

Lijekovi psihotropne skupine imaju prilično snažan učinak na sve sustave tijela, što dovodi do prisutnosti nuspojava. Najčešće i karakteristično za mnoge psihotropne tvari su nesanica, halucinacije, diskinezija, neprimjereno ponašanje, letargija..

Kao što pokazuje praksa, manifestacije nuspojava kao posljedica uzimanja psihotropnih lijekova u većini slučajeva javljaju se prvih tjedana nakon početka tečaja. Vrlo je važno uzimati u obzir kontraindikacije iz zdravstvenih razloga prilikom propisivanja lijekova iz ove skupine..

Izbor psihotropnih lijekova trebao bi učiniti samo visoko kvalificirani liječnik, nakon kompletnog pregleda pacijenta. To je zbog činjenice da lijek ove skupine, osim što liječi mentalne poremećaje, može pogoršati depresivno stanje i tako dovesti pacijenta do samoubojstva..

Antipsihotici kao najveća skupina psihotropnih lijekova

Antipsihotici su lijekovi velike skupine psihotropnih lijekova koji imaju antipsihotičke učinke. Kao rezultat njihova unošenja u tijelo, potiskuju se specifični znakovi mentalnih poremećaja u kojima mentalne reakcije grubo suprotstavljaju stvarnoj situaciji. Zbog sposobnosti provociranja razvoja stanja neurolepsije, ova je skupina psihotropnih lijekova dobila svoje ime.

Ovisno o aktivnoj tvari, kao i o farmakološkim i terapijskim svojstvima, antipsihotici se dijele u određene skupine:

  • Sedativa. Glavni učinak je smanjiti reakciju na ključne podražaje koji čine cjelinu okidača u njihovoj ukupnosti, smanjiti napetost, neutralizirati agresivnost, anksioznost i nerazuman osjećaj straha i halucinogene slike.
  • Antipsychomatic. Blokira receptore dopamina u mozgu, koji su odgovorni za razvoj mentalnih poremećaja. Praćen je razvojem patoloških procesa neurološke prirode.

Kao rezultat uzimanja antipsihotika, moguća je manifestacija "antipsihotičkog praga", na kojem lijekovi ne djeluju poput antipsihotika, već pokazuju hipnotičke, sedativne, anti-anksiozne učinke.

Pri propisivanju antipsihotika potrebno je uzeti u obzir njihovu sposobnost iritacije tkiva. Što se tiče načina primjene lijekova, preporučuje se davati prednost parenteralnom putu. Ako se uvod vrši intramuskularno, kako bi se eliminirao razvoj infiltracije, potrebno je ubrizgati antipsihotike dovoljno duboko u mišićno tkivo.

Ako se psiholeptici koriste za liječenje kroničnih mentalnih bolesti, tada je potrebno dati prednost enteralnoj metodi koja omogućuje nježno i ugodno korištenje lijeka.

Raspodjela neuroleptičkih lijekova u tijelu provodi se prodorom njihovih komponenata kroz histohematogene barijere. Ti se lijekovi nakupljaju u potkortikalnim formacijama: visceralni mozak, stiopallidalni sustav mozga, u svim komponentama moždanog stabljike.

U većini slučajeva gotovo se sve vrste neuroleptičkih lijekova metaboliziraju u jetri, kao rezultat demetilacije i oksidacije. Zbog toga određena količina formiranih metabolita ima i psihotropnu aktivnost..

Prijem antipsihotika trebao bi biti pod strogim nadzorom liječnika, jer je popraćen čitavim nizom nuspojava. Karakterizira ih pojava patologija u svim sustavima tijela i mogu se očitovati u različitim oblicima..

Upotreba antipsihotičkih lijekova u liječenju različitih oblika mentalnih bolesti zahtijeva duboko poznavanje njihovog farmakološkog djelovanja i učinkovitosti. Stoga se tijek liječenja sastavlja na individualnoj osnovi, odabirom najoptimalnijih lijekova za ovu skupinu psihotropnih lijekova..

Klinička specifikacija antipsihotika

Svi lijekovi koji pripadaju psiholepticima, ovisno o kemijskoj strukturi i farmakološkim i kliničkim, dijele se na vrste.

Kriteriji za razvrstavanje lijekova:

  • Kemijski sastav: alifatski, piperazin, piperidin, fatinozin, benzamid. Ovu podjelu farmakolozi često koriste u svojim aktivnostima. Po kemijskoj strukturi predviđaju rizik od toksičnosti, manifestaciju nuspojava, učinkovitost lijeka i njegovu farmakokinetiku. Za liječnike je uporaba ove sistematizacije ograničena..
  • Neurokemijski mehanizmi djelovanja. Primarni učinak lijekova je neutraliziranje aktivnosti receptora dopamina, što omogućuje njihovo korištenje kao antipsihotik. Ovu sistematizaciju uzimaju u obzir liječnici koji prakticiraju jer omogućuje predviđanje podnošljivosti lijeka i razvoj nuspojava tijekom njihovog unosa..
  • Klinička izvedba. Podjela se temelji na razini izloženosti neuroleptika tijelu, uzimajući u obzir pojavu mogućih nuspojava. Ova je klasifikacija korisna za nazočne liječnike jer omogućuje propisivanje individualnog liječenja koji odgovara fiziološkom stanju pacijentovog zdravlja..

Intenzitet ozbiljnosti neuroleptičkog učinka. Osnovno načelo razdvajanja temelji se na sposobnosti smanjenja akutnih simptoma mentalne bolesti i sprečavanja napredovanja patologija. Ovisno o tome razlikuju se psiholeptici visoke i niske potencije..

Kombinacija terapeutskog učinka s manifestacijama nuspojava klasificira antipsihotike u atipične i tipične. Za atipične antipsihotike ne postoji manifestacija Parkinsonovog sindroma u kompleksu istodobnih nuspojava.

Za tipične psiholeptike karakteristična je manifestacija čitavog niza nuspojava koje prate uporabu lijekova ove skupine psihotropnih lijekova. U ovoj klasifikaciji farmakološka svojstva igraju značajnu ulogu u propisivanju tijeka terapije za liječenje mnogih psihijatrijskih patologija..

Trajanje terapijskog učinka lijeka. Prema ovom kriteriju, antipsihotici se klasificiraju u lijekove smanjenog, standardnog i produljenog djelovanja. Prijem produljene psiholeptike omogućuje vam smanjenje doze tečaja, učestalost primjene, kao i intenzitet nuspojava..

Kriteriji za razvrstavanje antipsihotičkih lijekova nisu apsolutni pokazatelj. Stoga kategorija korištenih antipsihotičkih sredstava nije uvijek točno određena. To doprinosi činjenici da je opća podjela ove skupine psihotropnih lijekova uvjetna.

Kako djeluju psiholeptici na tijelo?

Bez obzira na terapijsku vrstu neuroleptičkih lijekova, svi njihovi predstavnici kombiniraju se prema jednom zajedničkom kriteriju, koji se sastoji u glavnom učinku - to je antipsihotski mehanizam djelovanja. Sastoji se u neutralizaciji aktivnosti neurotransmitera, posebno dopaminskih i serotoninskih receptora, koji su odgovorni za pojavu simptoma psihotičkog poremećaja.

Također, u medicinskoj praksi dokazana je sličnost antipsihotika s drugim receptorima, koji uključuju kolinergičke, andrenoreceptore i antagoniste histamina. To objašnjava njihov široki spektar djelovanja, kao i prisutnost svih nuspojava psihotropnih lijekova.

Klinički učinak antipsihotičkih lijekova:

  • Neuroleptički. To je opći terapeutski učinak usmjeren na uklanjanje karakterističnih simptoma mentalnih poremećaja, uključujući opsesivna stanja, zablude, zamišljenu percepciju, kao i sprečavanje napredovanja patologije.
  • Sedativ. Djelovanje neuroleptika gotovo je uvijek povezano sa sedativnim učinkom. Stoga se ovi lijekovi često koriste u liječenju psihomotorne agitacije, asomnije.
  • Aktiviranje. Lijekovi ove skupine koriste se u složenoj terapiji psihotičnog stanja, koju karakterizira potpuna ravnodušnost i odvojenost od stvarnog svijeta. Također je indicirano za liječenje kataleptičnog, neavističkog i krutog katatoničkog stupora.
  • Cognitotropic. Utječe na memorijsku funkcionalnost, mišljenje, percepciju i koncentraciju.
  • Neurološki. Manifestira se razvojem takvih nuspojava kao što su povećani mišićni tonus, dostizanje krutosti, nemira, drhtanje udova, izazvano disfunkcijama provođenja i izolacijom živčanih vlakana.
  • Hipoterma. Sposobnost lijekova da utječu na središte termoregulacije u hipotalamusu omogućava smanjenje tjelesne temperature, koja se prilagođava temperaturi okoline. Taj se fenomen objašnjava utjecajem neuroleptika na omjer intenziteta aktivnosti mehanizama tjelesne ravnoteže tijela, uz prijenos topline.
  • Antiemetičko djelovanje. Komponente neuroleptičkih lijekova djeluju na receptore emetičkog centra, blokirajući njihovu funkcionalnu aktivnost. Kao rezultat njihovog utjecaja, prag za pojavu gag refleksa raste..
  • Utječe na ekstrapiramidalni sustav. To se očituje u osiguravanju funkcionalnog mirovanja svih njegovih komponenti.
  • Također, kao rezultat tijeka terapije neuroleptičkim lijekovima, opaža se njihov utjecaj na aktivnost autonomnog živčanog i endokrinog sustava. To se očituje u slijedećim nuspojavama: suha usta, nizak krvni tlak, disurija, pretilost i disfunkcija reproduktivnog sustava.

Svi psiholeptici imaju širok spektar djelovanja. Svaki klinički učinak u različitoj skupini antipsihotičkih lijekova očituje se u različitom stupnju intenziteta..

Osnove terapije antipsihoticima

Antipsihotici se koriste za liječenje mentalnih poremećaja različite etiologije. Neuroleptička terapija temelji se isključivo na individualnom pristupu svakom pacijentu. Pri propisivanju lijekova uzimaju se u obzir pokazatelji općih kliničkih i laboratorijskih ispitivanja, testovi rada jetre, kardiogram.

Temeljit preliminarni pregled omogućuje liječniku da odabere najprikladniji režim terapije i lijek koji će biti učinkovit u određenoj psihijatrijskoj patologiji. Istodobno, takav tretman neće nanijeti opću štetu tijelu, smanjit će intenzitet nuspojava nakon uzimanja lijekova..

Bilo koja terapija lijekovima za mentalne poremećaje započinje s malim dozama antipsihotičkih lijekova, nakon čega slijedi porast. Nakon primitka pozitivne dinamike, liječnik pregledava uporabu propisanog antipsihotičkog lijeka.

U ovom se slučaju razmatra njegova zamjena ili se prilagođava shema njegova prijema, ovisno o općem psihološkom stanju. U većini slučajeva, tečaj održavanja antirepsida uključuje uzimanje neuroleptika dugog djelovanja.

Tijekom liječenja mentalnih poremećaja vrlo je važno strogo se pridržavati propisanog režima i vremenskih intervala. Ako je potrebno, otkazivanje lijekova mora provesti isključivo liječnik, u skladu s postupnim smanjivanjem doze lijeka. Naglo odbijanje antipsihotičkih lijekova može izazvati razvoj relapsa mentalnih bolesti.

O sedativima ćete naučiti dok gledate video.

Opsežna klasifikacija neuroleptičkih lijekova omogućuje vam odabir najučinkovitijeg liječenja za sve vrste mentalnih poremećaja. To pomaže u smanjenju razvoja nuspojava, koje se odražavaju ne samo na pogoršanje pacijentovog psihoemocionalnog stanja, već i na opće zdravstveno stanje pacijenta..

PSYCHOLEPTICS

Novi rječnik stranih riječi - EdwART, 2009.

Objašnjeni rječnik stranih riječi L. P. Krysin.- M: Ruski jezik, 1998.

1) Pravopis riječi: psiholeptici
2) stres u riječi: psiholeptici
3) Podjela riječi na sloge (prijenos riječi): psiholeptici
4) fonetska transkripcija riječi psycholeptik: [ps'hal''ept'k ']
5) Karakteristike svih zvukova:
p [p] - suglasnik, tvrd, bez glasa, upareni
s [s '] - konsonant, mekan, bez glasa, uparen
i i - samoglasnik, bez naprezanja
x [x] - suglasnik, tvrd, bez glasa, bez pare
o [a] - samoglasnik, bez naprezanja
l [l '] - konsonant, mekan, glasan, nesparen, zvučan
e [`e] - samoglasnik, naglašen
p [p] - suglasnik, tvrd, bez glasa, upareni
t [t '] - konsonant, mekan, bez glasa, uparen
i i - samoglasnik, bez naprezanja
k [k '] - konsonant, mekan, bez glasa, uparen
i i - samoglasnik, bez naprezanja 12 slova, 9 zvuka

Riječ stres: psiholeptici
Stres pada na slovo: e
Neglasni samoglasnici jednom riječju: ps i x o lept i k i

Farmakološka skupina - Neuroleptici

Opis

Antipsihotici uključuju lijekove dizajnirane za liječenje psihoza i drugih teških mentalnih poremećaja. Skupina neuroleptičkih lijekova uključuje brojne derivate fenotiazina (klorpromazin itd.), Butirofenone (haloperidol, droperidol itd.), Derivate difenilbutilpiperidina (fluspirilen, itd.) Itd..

Antipsihotici imaju višestruki učinak na tijelo. Njihova glavna farmakološka svojstva uključuju svojevrsno umirujuće djelovanje, popraćeno smanjenjem reakcija na vanjske podražaje, slabljenjem psihomotorne uznemirenosti i afektivne napetosti, suzbijanjem straha i slabljenjem agresivnosti. Oni su u stanju suzbiti zablude, halucinacije, automatizam i druge psihopatološke sindrome i pružati terapeutski učinak u bolesnika sa shizofrenijom i drugim mentalnim bolestima..

Antipsihotici u uobičajenim dozama nemaju izražen hipnotički učinak, ali mogu izazvati pospano stanje, pospješiti početak sna i pojačati učinak hipnotika i drugih sedativa (sedativa). Oni potenciraju djelovanje lijekova, analgetika, lokalnih anestetika i slabe učinke psihostimulansa.

Kod nekih neuroleptika antipsihotički učinak prati sedativni učinak (alifatični derivati ​​fenotiazina: klorpromazin, promazin, levomepromazin itd.), Dok u drugima (derivati ​​piperazina fenotiazina: proklorperazin, trifluoperazin, itd.; neki butirotingenovi energiju) Neki antipsihotici mogu olakšati depresiju.

U fiziološkim mehanizmima središnjeg djelovanja neuroleptika ključna su inhibicija retikularne formacije mozga i slabljenje njegovog aktivirajućeg učinka na moždanu koru. Različiti učinci antipsihotika povezani su i s učinkom na pojavu i provođenje ekscitacije u različitim dijelovima središnjeg i perifernog živčanog sustava.

Neuroleptici mijenjaju neurokemijske (posredničke) procese u mozgu: dopaminergički, adrenergički, serotonergični, GABAergički, holinergični, neuropeptidni i drugi. Različite skupine antipsihotika i pojedinih lijekova razlikuju se po učinku na stvaranje, akumulaciju, otpuštanje i metabolizam neurotransmitera i njihovu interakciju s receptorima u različitim moždanim strukturama, što značajno utječe na njihova terapijska i farmakološka svojstva..

Antipsihotici različitih skupina (fenotiazini, butirofenoni itd.) Blokiraju dopamin (D2) receptore različitih struktura mozga. Smatra se da je to uglavnom odgovorno za antipsihotičko djelovanje, dok je inhibicija centralnih noradrenergičkih receptora (posebno u retikularnoj formaciji) samo sedativa. Inhibicija posredničke aktivnosti dopamina uvelike je povezana ne samo s antipsihotičkim učinkom neuroleptika, već i s neuroleptičkim sindromom koji ih uzrokuje (ekstrapiramidalni poremećaji), što se objašnjava blokadom dopaminergičkih struktura potkortikalnih formacija mozga (substantia nigra i striatum, tuberkularna, interlimbička i mezokortikalna područja), gdje značajan broj dopaminskih receptora.

Učinak na centralne receptore dopamina dovodi do nekih endokrinih poremećaja uzrokovanih neurolepticima. Blokiranjem dopaminskih receptora hipofize povećavaju lučenje prolaktina i potiču laktaciju, a djelovanjem na hipotalamus inhibiraju lučenje kortikotropina i hormona rasta.

Klozapin, piperazino-dibenzodiazepinski derivat, je neuroleptik s izraženim antipsihotičkim djelovanjem, ali praktički ne uzrokuje ekstrapiramidne nuspojave. Ova značajka lijeka povezana je s njegovim antiholinergičkim svojstvima..

Većina antipsihotika dobro se apsorbira različitim načinima primjene (iznutra, intramuskularno), prodire kroz BBB, ali se akumulira u mozgu u mnogo manjim količinama nego u unutarnjim organima (jetra, pluća), metabolizira se u jetri i izlučuje u urinu, dijelom u crijevima. Imaju relativno kratak poluživot i nakon jednokratne uporabe djeluju kratko vrijeme. Stvoreni su lijekovi s produljenim oslobađanjem (haloperidol dekanoat, flufenazin, itd.) Koji imaju dugoročni učinak ako se daju parenteralno ili kada se uzimaju oralno..

Psihotropni lijekovi. Lijekovi koji smanjuju mentalne procese (psiholeptici).

Prvi psihotropni lijekovi pojavili su se 1952. godine. 500-600 tvari ispituje se godišnje. Prema WHO, 15% ljudi pati od mentalnih bolesti.

Psihotropni lijekovi (duša + smjer) - lijekovi koji selektivno reguliraju mentalne funkcije emocija, motivaciju ponašanja, psihomotornu aktivnost.

Pripreme su podijeljene u:

  1. Lijekovi s depresivnim učinkom na psihu
  2. Lijekovi koji aktiviraju mentalne procese

Lijekovi koji smanjuju mentalne procese (psiholeptici).

  • Antipsihotici (antipsihotici)
  • Anksiolitiki (sredstva za smirenje)
  • sedativi

Antipsihotici - (od grčkog neurona + sposobni uočiti) lijekovi koji mogu umanjiti psihotičke simptome, smanjiti zablude, halucinacije, agresivnost, impulzivnost reakcija u ponašanju, zaustaviti psihomotornu agitaciju.

Kemijska klasifikacija.

I. Tipični antipsihotici

1. Derivati ​​fenotiazina

  • PF s aminoalkilom (alifatski) radikalom: klorpromazin (klorpromazin), alimemazin (teralen), levomepromazin (tizercin).
  • PP s piperidinskim radikalom: tioridazin (sonapax), peritsiazine
  • PP s piperazinskim radikalom: perfenazin, trifluopyrazine, flufenazin

2. Derivati ​​butirofenona: droperidol, haloperidol

3. Derivati ​​tioksantena: klorprotiksen, zuklopentiksol, flupentiksol

4. Derivati ​​difenilbutilpiperidina: pimozide, fluspirylene, penfluridol

II. Atipični antipsihotici

  1. Derivati ​​dibenzodiazepina: klozapin, olanzapin
  2. Supstituirani derivati ​​benzamida: sulpirid, sultopride, tiapride, amisulprid
  3. Derivati ​​benzoksazola: risperidon
  4. Ostali derivati: kvetiapin (seroquel)

Blokirajte dopamin, serotonin, α-adrenergičke receptore, m-holinergičke receptore, histamin H1 receptore. Najviše proučavani učinak na receptore dopamina (D1, D2, itd. Do 5) D2 nalaze se na postsinaptičkoj membrani, a 4 i 3 na post i presinaptičku membranu uglavnom su smješteni u limbičkom sustavu i odgovorni su za emocije i raspoloženje. Antipsihotski učinak povezan je s blokadom dopaminskih receptora, posebno D2, 4 u mesolimbičkom sustavu.

Tipični antipsihotici blokiraju receptore u svim strukturama mozga, tj. prekomjeran utjecaj potkortikalnih struktura na moždani korteks. S produljenom blokadom D-receptora može doći do poremećaja kretanja tipa ekstrapiramidnih poremećaja.

Atipični antipsihotici djeluju selektivnije na D2-receptore u mesolimbičnom sustavu mozga, slabo utječući na nigrostrijske strukture (rijetko uzrokuju ekstrapiramidne poremećaje). Oni također blokiraju presinaptičke D4 receptore → oslobađanje dopamina je modulirano. A oni također blokiraju serotoninske 5-HT2 receptore, drugi blokiraju M-kolinergičke receptore.

  • Antipsihotici - uklanjaju psihozu (produktivni simptomi) zbog blokade D2 receptora u limbičkom sustavu. Pripreme: thioperazine, haloperidol, droperidol, etopyrazine, olanzapin

ü Otklanjanje poremećaja mišljenja - delirij

ü Percepcijski poremećaji - slušne, vizualne halucinacije

ü Eliminacija trajnih promjena osobnosti - manija

  • Sedativno - zbog blokade α-adrenergičkih receptora retikularne ljekarne srednjeg mozga i D-receptora limbičkog sustava. Neki lijekovi su antagonisti M i H - receptora i suzbijaju retikularnu ljekarnu. Pripreme: klorpromazin, klozapin, tioridazin, levomepromazine

ü otklanja psihomotornu uznemirenost - afektivno ponašanje, anksioznost, fizička aktivnost

  • Antiemetičko djelovanje - blokira D2 receptore okidačke zone dna četvrte komore stageirazine, triftazine, droperidol. Ne može se dugo koristiti. ekstrapiramidni poremećaji za to koriste lijekove slične strukture kao klorpromazin, ali koji nemaju antipsihotički učinak: metoklopramid (cerukalni)
  • Antihipertenzivno djelovanje - blokira α-adrenergičke receptore žila → dolazi do "perverzije" učinka adrenalina. Tipično za derivate fenotiazina: aminosinaminosine, droperidol
  • Hipotermalno djelovanje - inhibiraju središte termoregulacije u hipotalamusu, povećavaju prijenos topline, smanjenje tjelesne temperature ovisit će o okolišu (ako se koristi hlađenje → temperatura također znatno opada)
  • Spazmolitičko djelovanje - blokada m-kolinergičkih receptora klorpromazin
  • M-antiholinergički učinak - izlučivanje žlijezda smanjuje se
  • Mišićni relaksantni učinak - supraspinalna regulacija mišićnog tonusa inhibira se zbog djelovanja na bazalnu jezgru, eliminirajući silazne efekte retikularne ljekarne na kičmene reflekse.
  • Potencijalni učinak - pojačava i produžuje učinak mnogih lijekova (za anesteziju, hipnotike, opojne analgetike) zbog inhibicije biotransformacije lijekova od strane neuroleptika.
  • Liječenje mentalnih bolesti (shizofrenija, manična agitacija)
  • Akutne i kronične psihoze druge etiologije
  • Organsko oštećenje središnjeg živčanog sustava

Primjena u somatskoj medicini:

  • Olakšanje hipertenzivne krize
  • Nekrotizirano povraćanje
  • Hipertermički sindrom
  • konvulzije
  • Premedikacija prije anestezije
  • Stvaranje motoričkog mirovanja nakon operacija kod djece
  • Eliminacija pilorospazme u novorođenčadi
  • Ekstrapiramidni poremećaji - prema vrsti Parkinsonove bolesti - smanjuju opću motoričku aktivnost, usporavaju kretanje. Temelji se na dezinhibiciji strio-palidarnog sustava, a aktivnost moto-neurona raste zbog blokade D-receptora supstancije nigra. Slabo se izražava u atipičnim antipsihoticima. Eliminirano antiparkinsonskim lijekovima. Može postojati akutna distonija - spastične kontrakcije, akatizija - nemirna
  • Endokrini poremećaji - blokirani su D2 receptori hipotalamusa → poremećen je posrednički hormon → lučenje prolaktina se povećava → lučenje tropskih hormona (posebno gonadotropnih) je potisnuto → funkcija genitalnih organa je oštro smanjena:

ü Kršenje menstrualnog ciklusa

ü Povećanje tjelesne težine

  • Disfunkcija jetre - kršenje parenhima, odljev žuči
  • Kardiovaskularni sustav: ↓ BP, tahikardija
  • Alergijske reakcije
  • Pojačano znojenje, suha usta, zadržavanje mokraće, oštećenje smještaja
  • katarakt
  • Teratogeni učinci
  • Nema ovisnosti!
  • ovisnost
  • Poremećaji mentalnog razvoja u djece

Od lat. riječi alarmirajuće + rastvaranje, (sredstva za smirenje od latinskog ostatka). Anksiolitiki - lijekovi koji pružaju mir, uklanjaju napetost, tjeskobu, strah, tjeskobu. Zauzimaju korak niže od antipsihotika, psihoze ne eliminiraju.

  1. Benzodiazepinski lijekovi: diazepam, phenazepam, nitrazepam
  2. GABA derivati: phenibut
  3. Azapironski derivati: buspiron
  4. Derivati ​​difenilmetana: hidroksizin, benactisine
  5. derivati ​​propandiola: meprobamat
  6. Ostali derivati:Afobazole

Benzodiazepini - agonisti BD-R GABA-BD kompleksa, u konačnici povećava inhibitorni učinak RF na središnji živčani sustav.

  • Prijeteće - smanjenje anksioznosti, straha, emocionalne napetosti
  • Sedativ - opći smirujući učinak
  • Mišićni relaksant - smanjenje tonusa koštanih mišića
  • Antiepileptici diazepam, klonazepam(za epilepsiju)
  • hipnotičan
  • Neuroze i stanja slična neurozi - razdražljivost, anksioznost, irazibilnost
  • Liječenje hipertenzije
  • Liječenje čira na želucu
  • Liječenje aritmije
  • Premedikacija, ataralgezija (diazepam + analgetski fentanil)
  • Olakšanje napadaja diazepam
  • Nesanica

Umirujući sredstva za dan. Razlikuju se u nedostatku hipnotičkog učinka i opuštanja mišića: medazepam, mebikar, trioxazine.

  • Alprazolam - ima antidepresivno djelovanje
  • Buspiron je djelomični agonist serotoninskih receptora, sedacija nije izražena
  • Phenibust - poboljšava pamćenje
  • Oksilidin - ima hipotenzivni učinak
  • Afobazol - ima psihostimulirajući učinak
  • mamurluk
  • Smanjen mišićni tonus
  • Smanjena pažnja, koordinacija pokreta
  • Ovisnost i ovisnost

Benzodiazepinski antagonist - flumazenil

Ima općenito smirujući učinak na središnji živčani sustav, pojačava inhibiciju u središnjem živčanom sustavu. Koristi se za neuroze, VSD, ekscitabilnost, razdražljivost, nesanicu.

1. Pripravci iz biljaka: odoljen, motherwort, gospodinova krunica, božura koja izmiče, nana, melisa - umiruje zahvaljujući esencijalnim uljima

2. Pripravci broma: natrijev bromid, kalijev bromid

3. Kombinirani lijekovi:

  • Corvalol: etilni ester α-bromisovalerične kiseline, fenobarbital itd.
  • Novopassit: pssiflora, valerijana, kantarion, glog, itd..

Psycholeptics. 1 stranica

Glavne skupine psihofarmakoloških lijekova.

Psiholeptički lijekovi inhibiraju mentalnu aktivnost. U terapijskim dozama ne izazivaju opojni učinak niti izraženi hipnotički učinak. Najčešći u kliničkom učinku lijekova iz ove skupine je psihosedativni učinak, koji se očituje u razvoju "psihomotorne indiferentnosti" i "mentalne ravnodušnosti". "Snaga" i "kvaliteta" psiholeptičkog učinka, koji određuju karakteristike kliničkog djelovanja različitih lijekova, omogućuju nam da ih klasificiramo kao neuroleptike ili sredstva za smirenje. Neuroleptički lijekovi prvenstveno doprinose smanjenju emocionalne zasićenosti psihotičkim poremećajima (delirij, halucinacije itd.), A zatim i cijeli simptomski kompleks karakterističan za produktivne psihopatološke manifestacije uzrokovane patologijom takozvane psihotičke razine poremećaja. Za sredstva za smirenje, koja također imaju depresivni učinak na mentalnu aktivnost, karakterističan je anti-anksiozni (anksiolični) učinak za različite neurotičke poremećaje (uglavnom s neurotičnom razinom psihopatoloških manifestacija).

antipsihotici

Antipsihotici imaju širok spektar kliničkog i farmakološkog djelovanja. Njihova glavna farmakološka obilježja su smanjenje reakcija na vanjske podražaje, smanjenje psihomotorne uznemirenosti, afektivne napetosti i agresivnosti. Te se karakteristike djelovanja najizražajnije očituju kod bolesnika s produktivnim psihopatološkim poremećajima (zablude, halucinacije, automatizmi itd.), Što određuje terapeutski učinak kod shizofrenije i drugih psihoza. Antipsihotici pojačavaju (potenciraju) učinak hipnotika, lijekova, analgetika, lokalnih anestetika i slabe učinke psihostimulanata. Za većinu antipsihotika (derivati ​​fenotiazina, butirofenona itd.) Nuspojave su karakteristične u obliku takozvanog neuroleptičkog sindroma, izraženog u obliku različitih manifestacija simptoma sličnih parkinsonu.

Neuroleptici mijenjaju neurokemijske (posredničke) procese u mozgu: dopaminergički, adrenergički, serotonergični, GABAergički, holinergični, neuropeptidni itd. mozak, što značajno utječe na njihova terapijska i farmakološka svojstva. Lijekovi fenotiazina, butirofenona i drugih blokiraju dopamin (D2) receptore različitih struktura mozga. Smatra se da je to uglavnom odgovorno za antipsihotičko djelovanje, dok je inhibicija centralnih noradrenergičkih receptora (posebno u retikularnoj formaciji) samo sedativa. Inhibicija posredničke aktivnosti dopamina uvelike je povezana ne samo s antipsihotičkim učinkom neuroleptika, već i s "neuroleptičkim sindromom" koji ih uzrokuje (ekstrapiramidalni poremećaji).

Neuroleptik s izraženim antipsihotičkim djelovanjem, ali praktički ne uzrokuje ekstrapiramidno djelovanje, je azaleptin (klozapin, leponex) - piperazinski derivat dibenzodiazepina. Ova aktivnost lijeka povezana je s njegovim antiholinergičkim svojstvima..

Većina antipsihotika dobro se apsorbira različitim načinima primjene (oralno, intramuskularno), prodire kroz krvno-moždanu barijeru, ali se akumulira u mozgu u mnogo manjim količinama nego u unutarnjim organima (jetra, pluća), metabolizira se u jetri i izlučuje u urinu (dijelom kroz crijeva ). Imaju relativno kratak poluživot i nakon jednokratne uporabe ne traju dugo. Neuroleptici se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta neravnomjerno i nepredvidivo, čak i kada se koriste tekući oblici doziranja. Možda je to zbog prisutnosti antikolinergičkog djelovanja u mnogim od njih, što uzrokuje smanjenje pokretljivosti želuca i crijeva i smanjenje stupnja apsorpcije lijekova. Oralna bioraspoloživost lijekova kreće se od 30 do 60%. Uvođenje u mišić povećava bioraspoloživost za 4-10 puta, povećava se i brzina njihovog ulaska u sistemsku cirkulaciju. Dakle, kada se daje intramuskularno, klorpromazin (klorpromazin) se pojavljuje u krvi nakon 15-30 minuta. Lijekovi dugog djelovanja apsorbiraju se iz mišićnog tkiva mnogo sporije. Istodobno, intramuskularna primjena ne oslobađa lijekove od neujednačene apsorpcije, što je vjerojatno povezano s lokalnim taloženjem lijekova i / ili s njihovim učinkom na mišićne žile. Stvoreni su lijekovi s produljenim oslobađanjem (fluorofenazin dekanoat, flushpirilen, pimozid, itd.) Koji, kada se daju parenteralno ili oralno, imaju dugoročni učinak.

Ovisno o karakteristikama samog psihotropnog učinka, koji nadopunjuje antipsihotički učinak, može doći do izraženog sedativa (levomepromazin, percijazin, klozapin, klorpromazin, klorprotiksen itd.) Ili aktivirajućeg (energizirajući - amisulprid, karpipramin, metofenazin, pericijazan, timozininid, timozinidin), antipsihotici se konvencionalno dijele na "sedative" i "aktivatore".

Uporedo s tim posebno se izdvaja skupina neuroleptika s snažnim antipsihotičkim, slabo diferenciranim učinkom, koja se koristi uglavnom za ublažavanje psihomotorne agitacije i tijek liječenja bolesnika s psihotičnim simptomima (haloperidol, zuklopentiksol, risperidon, tioproperazin, trifluoperazin, trifluopentiksol). Posebno mjesto u terapijskoj praksi zauzimaju neuroleptici s produljenim djelovanjem (klopiksol-depo, pipotiazin, flufenazin-moditen-depo, flushpirilen, fluorofenezindekanoat itd.). Pored specificirane podjele antipsihotika na temelju karakteristika njihovog kliničkog djelovanja, često se koristi njihova tradicionalna klasifikacija temeljena na kemijskoj strukturi lijekova..

Imajući to u vidu, razlikuju se sljedeće skupine.

Alipatski fenotiazini: alimemazin, levomepromazin, promazin, promethazin, triflupromazin, klorpromazin itd..

Fenotiazini piperidin i difenilbutil-piperazin: mesoridazin, perimetazin, periciazin, pipotiazin, tioridazin, penfluridol, pimozid, flushpirilen itd..

Fenotiazini piperazina: acetofenazin, metofenazin, perfenazin, proklorperazin, tioproperazin, trifluoperazin, fluphenazin, itd..

Butirofenoni (difenilbutilpiperidini i derivati ​​piperazina): benperidol, haloperidol, droperidol, trifluoperidol, itd..

Tioksantheni: zuklopentiksol, tiotiksen, flupentiksol, klorprotiksen, itd..

Benzamidi: amisulpirid, metoklopramid, sulfpirid, sulftoprid, tiaprid.

Derivati ​​pirimidina i imidazolidinona: risperidon, sertindol.

Indoli derivati: dikarbin, molindol.

Lijekovi iz drugih skupina: klozapin, olanzapin itd..

Antipsihotici imaju izraženu lipofilnost i lako mogu prodrijeti u razne organe i tkiva. Lijekovi ove skupine pokazuju visok afinitet prema proteinima plazme, kao i prema membranama različitih tkiva. Kao rezultat toga, oni se akumuliraju u tkivima mozga, plućima i drugim dobro perfuziranim organima. Mnogi lijekovi iz ove skupine potenciraju učinke alkohola, ne samo da farmakodinamički pojačavaju njegov sedativni učinak, već i farmakokinetički inhibiraju alkohol dehidrogenazu. Antacidi, aktivni ugalj i klolestiramin, ako se uzimaju istovremeno, smanjuju apsorpciju neuroleptika. Ako je potrebno uzimati ih zajedno, ove lijekove treba propisati 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja antipsihotika..

Volumen distribucije većine antipsihotika vrlo je visok i kreće se od 13 do 30 l / kg. To znači da se lijekovi nakupljaju u tkivima i organima u koncentracijama koje su značajno veće nego u krvnoj plazmi. Dakle, sadržaj klorpromazina u mozgu je 4-5 puta veći nego u plazmi, haloperidola - 10 puta, a klozapina - 12-50 puta veći od njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Antipsihotici lako prodiru kroz placentarnu barijeru i u velikim dozama mogu izazvati ekstrapiramidne poremećaje u novorođenčadi.

Pretpostavlja se da dob ima određeni učinak na raspodjelu lijekova u tijelu. Dakle, kod mladih bolesnika terapeutski učinak postiže se nižim dozama nego u starijih..

Neki neuroleptici imaju slab odnos između koncentracije u plazmi i dnevne doze (klorpromazin), dok za druge je karakteristična linearna korelacija između ovih pokazatelja (haloperidol, klozapin). Koncentracija antipsihotika u plazmi kod različitih ljudi može se značajno razlikovati u istoj dozi. Ovisi o brojnim čimbenicima koji određuju brzinu metabolizma i volumen distribucije lijekova - dob, pušenje, spol, tjelesna težina itd..

Veza između koncentracije antipsihotika u krvi i njihovog terapijskog učinka vrlo je složena. Između njih nema izravne veze. Očigledno, antipsihotički učinak nastaje zbog sporo razvijajućeg adaptivnog odgovora, za njegovo provođenje potrebno je nekoliko dana do nekoliko tjedana, a ne do jednostavne blokade dopaminskih receptora, ovisno o dozi, koja se očituje u roku od nekoliko sati nakon uzimanja prve doze (na primjer, porast razine prolaktina u krvi, razvoj ekstrapiramidnih poremećaja koji predviđaju antipsihotičko djelovanje itd.). Pronađena je korelacijska ovisnost samo između maksimalnog sadržaja lijekova u krvnoj plazmi i njihovih perifernih učinaka - blokade perifernih adrenergičkih i kolinergičkih receptora (puls, veličina zjenice, izlučivanje pljuvačke, ortostatske hipotenzije itd.), Koji su karakteristični za mnoge antipsihotike..

Antipsihotici prolaze aktivnu biotransformaciju, koja se događa ne samo u jetri, već i u plućima, mozgu, bubrezima i crijevima. Upravo crijevni metabolizam objašnjava nisku bioraspoloživost mnogih antipsihotika..

Metabolizam neuroleptika povezan je sa složenim biokemijskim procesima poput oksidacije, demetilacije, hidroksilacije, konjugacije glukuronskom kiselinom i dehalogeniranja tijekom kojih se formiraju brojni aktivni i neaktivni metaboliti. Dakle, klorpromazin (klorpromazin) potencijalno može stvoriti do 168 metabolita, od kojih je 70 pronađeno u ljudi, ali samo 10-12 se utvrđuje u tijelu u značajnim količinama.

Metaboliti haloperidola (za razliku od drugih antipsihotika) su neaktivni, osim jednog, koji se tijekom svoje biotransformacije može ponovno pretvoriti u haloperidol. Utvrđeno je da metabolizam haloperidola pokorava cirkadijanski ritam: usporava se tijekom spavanja i aktivira se tijekom dana.

Poluvrijeme većine klasičnih antipsihotika prosječno je 20-40 sati, dakle, t1/2 haloperidol ima tendenciju produljenja od 18 sati s jednom dozom do 70 sati ili više tijekom liječenja. Produljeni oblici antipsihotika, koji su u pravilu decokoati, palitati ili enanati konvencionalnih lijekova i koji se primjenjuju parenteralno, imaju još duži poluživot - oko 4-20 dana, što je povezano s njihovom sporom apsorpcijom i eliminacijom. Ako je T1/2 fluphenazin hidroklorid je oko 20 sati, zatim T1/2 njegov deponatni oblik enantata je 2-3 dana, dok se njegov deponoti oblik dekonata povećava na 18-21 dan. U skladu s tim, produljuje se i trajanje neuroleptičkog djelovanja produljenih oblika. Kreće se od 1,5 do 4 tjedna za različite lijekove.

Povećanje doze neuroleptika uzrokuje porast kliničkog učinka, kojeg karakterizira uspostava ravnotežnog stanja na novoj, višoj razini koncentracije lijeka u krvi i tkivima. Trajanje ovog postupka je otprilike 4-5 poluživota određenog lijeka. Stoga je češće mijenjati dozu nakon 4-5 poluživota. Primjerice, prosječna t1/2klorpromazin je 30 sati, pa će se ravnotežna koncentracija lijeka uz sljedeće povećanje njegove doze uspostaviti nakon 5-6 dana (t1/2 x 4 ili 5), dakle, sljedeće povećanje doze treba provesti najkasnije nakon 5 dana.

Točniji podaci o farmakokinetičkim svojstvima antipsihotika mogli bi se dobiti proučavanjem eliminacije lijekova, njihovog metabolizma i povezanosti s proteinim strukturama izravno u moždanim tkivima. Međutim, do sada, ovakve studije su malobrojne, a rezultati nisu uvijek pouzdani..

Primijećeno je da se koncentracija klorpromazina i drugih fenotiazina u krvi smanjuje nakon nekoliko tjedana liječenja. Moguće je da je to zbog autoindukcije, tj. sposobnost lijekova da povećaju brzinu vlastitog metabolizma ili nakupljanje antikolinergičkog djelovanja, što dovodi do smanjenja apsorpcije i povećanja crijevnog metabolizma lijekova. U praksi se to može očitovati činjenicom da se na početku liječenja postiže željeni terapeutski učinak u manjim dozama nego kod dugotrajnog liječenja.

Većina neuroleptika potpuno se metabolizira u tijelu, stoga se izlučuju bubrezima i žuči uglavnom u obliku neaktivnih spojeva. Izlučivanje bubrega u aktivnom obliku ne prelazi 1-5%.

Zbog visokog afiniteta antipsihotika za proteine ​​tkiva, uključujući središnju strukturu, kao i velikog volumena distribucije, lijekovi se eliminiraju iz krvi mnogo brže nego iz središnjeg živčanog sustava. Metaboliti nekih antipsihotika otkrivaju se u urinu nekoliko mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka.

Glavni antipsihotici:

Alimemazin (teralen) karakterizira sedativni učinak, koji, međutim, nije popraćen ozbiljnim motoričkim ("smrzavajućim") učinkom. Glavne indikacije: neurotični poremećaji i poremećaji ličnosti. Lijek ima antihistaminsko djelovanje, pa se stoga može koristiti u liječenju alergijskih bolesti. Oblik oslobađanja: tablete 0,005 (5 mg), 0,5% otopina u ampulama od 5 ml (25 mg), kapi 4% otopine (1 kap sadrži 1 mg lijeka). Lijek se može koristiti oralno i parenteralno (intramuskularno). Jednostrana doza od 5-15 mg, prosječna dnevna doza je 20-150 mg.

Haloperidol je neuroleptik širokog spektra. Ima snažan antipsihotički učinak. Koristi se uglavnom kod psihoze (prvenstveno kod shizofrenije) s halucinacijsko-delusijskim simptomima. U malim dozama, također je indicirano za dugotrajna neurotična stanja i stanja slična neurozi s prevladavanjem opsesivno-fobičnih poremećaja, anksioznosti i povećane ekscitabilnosti. Način proizvodnje: tablete od 0,0015 i 0,005 g, kapi - 0,2% otopina (10 kapi sadrži 1 mg lijeka) u bočicama, ampulama od 1 ml 0,5% otopine. Lijek se daje oralno ili parenteralno (intramuskularno). Jednokratna doza 1-2 mg, prosječna dnevna doza 15-30 mg.

Zuclopentixol (klopiksol) ima izražen antipsihotički i sedativni učinak. Koristi se za liječenje bolesnika sa shizofrenijom i za ublažavanje akutnih psihotičnih poremećaja. Dostupno u tabletama od 2, 10 i 25 mg, u otopini za injekcije (klopiksol-depo) u 200 ili 500 mg / ml u biljnom ulju Viscolej (1 ml u ampuli i 10 ml u bočicama), kao i u ampulama (klopiksola- akufaz), namijenjen imenovanju pacijenata u stanju psihomotorne agitacije. Oralna bioraspoloživost zuclopentixol-a je oko 44%. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se nakon 4 sata. Biološki poluživot je oko 20 sati. Terapeutski učinak klopiksola-depoa znatno je duži nego kod klasičnog klopiksola. To omogućava pouzdano provođenje kontinuiranog antipsihotičkog liječenja depoom klopiksola, što je posebno važno za pacijente koji ne provode liječničke recepte. Clopixol-depot sprečava razvoj čestih relapsa povezanih s dobrovoljnim prekidom pacijenata koji uzimaju oralne lijekove.

Klopiksol-akufaza koristi se za početno liječenje akutnih i kroničnih psihoza u akutnoj fazi, kao i maničnih stanja. Jedna injekcija klopiksola-akufaze omogućuje izrazito i brzo smanjenje psihotičnih simptoma. Trajanje djelovanja lijeka je 2-3 dana. Obično su dovoljne jedna ili dvije injekcije, nakon čega se pacijent može prebaciti na liječenje oralnim lijekovima ili depo-oblicima..

Maksimalna serumska koncentracija zuklopentiksola dostiže se do kraja 1. tjedna nakon injekcije. Krivulja koncentracije eksponencijalno opada. Vrijeme poluraspada je 19 dana, što odražava brzinu ispuštanja iz skladišta.

Nakon injekcije, zuklopentiksol acetat se podvrgava enzimskom cijepanju u aktivnu komponentu zuklopentiksol i octenu kiselinu. Maksimalna koncentracija zuklopentiksola u krvnom serumu dostiže se unutar 24-48 sati (prosječno 36 sati) nakon injekcije. Tada se koncentracija polako smanjuje, dostižući jednu trećinu od najviše 3 dana nakon injekcije.

Kvetiapin (seroquel) je antipsihotičko sredstvo, posebno djelotvoran kod subakutnih i kroničnih psihotičnih poremećaja, uključujući shizofreniju, koji se odvija i s prevladavanjem pozitivnih (zablude, halucinacije, psihomotorna agitacija, poremećaji razmišljanja) i negativnih (smanjenje energetskog potencijala, autizam, socijalni rad nepravilnosti) simptomi. Morate biti oprezni kada kvetiapin koristite s drugim lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav. Tijekom liječenja ne preporučuje se obavljanje poslova koji zahtijevaju brzu reakciju, kao i upotrebu alkohola. Ekstrapiramidni simptomi su rijetki. Prosječna dnevna doza je 300 mg, maksimalna je 700 mg. Dostupno u tabletama od 50 i 100 mg.

Klozapin (azaleptin, leponex) je atipični antipsihotik s izraženim antipsihotičkim učinkom. Koristi se za liječenje bolesnika sa shizofrenijom i drugim psihozama (osim alkohola i alkohola). Dostupno u tabletama od 25 i 100 mg i u ampulama od 50 mg (2 ml) za intramuskularnu primjenu. Doza se odabire pojedinačno, koristeći minimalnu učinkovitu dozu. Započnite tijek liječenja s 25-50 mg (1-2 tablete 1-2 puta dnevno). Prosječna dnevna doza je 300 mg, maksimalna je 600 mg. Imenovanje je kontraindicirano bolesnicima s granulocitopenijom i agranulocitozom, s teškim bolestima jetre, bubrega i srca.

Levomepromazin (tizercin) može imati sedativni, sedativni i hipnotički učinak. Ublažava stanje psihomotorne uznemirenosti, straha, tjeskobe, napetosti, agresivnosti. U malim dozama (do 12,5 mg) ima dobar hipnotički učinak. Oblik oslobađanja: 25 mg tablete i 1 ml ampule 2,5% otopine (25 mg). Koristi se oralno i intramuskularno. Jednostruka doza - 25-75 mg, prosječna dnevna doza - 75-200 mg oralno, 50-150 mg - parenteralno.

Olanzapin (Zyprexa) je neuroleptik s izraženim širokim spektrom antipsihotičkog djelovanja. U usporedbi s drugim lijekovima iz ove skupine, ima manje izražene neuroleptičke nuspojave, koje se javljaju mnogo rjeđe. Lijek se dobro apsorbira nakon oralne primjene, dostižući maksimalnu koncentraciju u plazmi za 5-8 sati; prosječni poluživot u zdravih ljudi je 33 sata. Olanzapin se metabolizira u jetri konjugacijom i oksidacijskim putem.

Lijek je učinkovit u akutnoj psihozi i pogoršanju mentalnih bolesti, popraćen teškim produktivnim simptomima. Dostupno u obloženim tabletama od 5 i 10 mg, početna doza je 5-10 mg, prosječna dnevna doza je 15-20 mg.

Peritsiazin (neuleptil). Najizraženiji klinički značajan učinak peritsiazina je sedacija. Značajka lijeka je njegov učinkovit učinak na psihopatske (psihopatske) simptome, karakterizirane povećanom ekscitabilnošću, eksplozivnošću, sukobom, agresivnim sklonostima. Koristi se kao korektor ponašanja. Način proizvodnje: kapsule od 0,01 g (10 mg), kapi - 4% otopina u bočicama (1 kap sadrži 1 mg lijeka). Jednokratna doza 2-10 mg, dnevna doza 30-60 mg.

Risperidon (rispolept) ima izražen snažan antipsihotski učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s selektivnom blokadom 5-HT-a2-serotonergički, D2-dopaminergički, α-adrenergički i H1-histaminski receptori u središnjem živčanom sustavu. Lijek se brzo apsorbira, veže se na proteine ​​plazme (albumin i α1-kiseli glikoprotein) i prodire u tkiva središnjeg živčanog sustava. Ravnotežna koncentracija postiže se u roku od 24 sata, metabolizira se na dva načina - stvaranjem 9-hidroksirisperidona jednake aktivnosti i N-alkilacijom.

Indiciran je za akutne psihotičke poremećaje, uključujući manifestacije i pogoršanja shizofrenije; Također se koristi za liječenje poremećaja raspoloženja i negativnih simptoma. Dostupno u tabletama od 1, 2, 3 i 4 mg. Obično je početna dnevna doza 2 mg, prosječna dnevna doza je 4-8 mg.

Sulpirid (eglonil) je lijek koji kombinira blago izražene antipsihotičke, timoanaleptičke, psihostimulirajuće i umirujuće učinke. U psihijatrijskoj praksi koristi se uglavnom za psihotične poremećaje s pretežnošću apatoabuličnih poremećaja i depresije u dozi do 600 mg dnevno; kod akutnih psihotičnih poremećaja koriste se veće doze. Sulpirid je također propisan za liječenje peptičke ulkusne bolesti. Način proizvodnje: 50 mg kapsule, 200 mg tablete, 200 mg bočice s 0,5% otopinom (25 mg u žličici), 2 ml ampule 5% otopine (100 mg). Lijek se može davati oralno i parenteralno (intramuskularno). Pojedinačna doza od 50-100 mg, prosječna dnevna doza je 100-600 mg.

Sultoprid (topral) je neuroleptik s izraženim sedativnim učinkom. Smanjuje psihomotornu uznemirenost i agresivnost. Koristi se za manični sindrom, u slučajevima uzbuđenja kod shizofrenije, alkoholizma, agresivnosti u poremećajima ličnosti, organskih bolesti središnjeg živčanog sustava. Oblik za puštanje - tablete od 400 mg. Prosječna dnevna doza - 400 mg, maksimalna - 1200 mg.

Tioridazin (Melleril, Sonapax) ima izražen sedativni i beznačajan antidepresiv u različitim poremećajima, uglavnom na neurotičnoj razini. Koristi se za neurotične i somatoformne poremećaje, poremećaje ličnosti, simptome povlačenja. Oblik izdanja: dragee 0,01; 0,025 i 0,1 g (10; 25 i 100 mg). Jednokratna doza 5-15 mg, prosječna dnevna doza 50-100 mg.

Tioproperazin (mazheptil) jedan je od lijekova, čiji se opći "globalni" antipsihotski neuroleptički učinak kombinira s aktivirajućim učinkom, posebno izraženim nakon 2-3 tjedna terapije. Među glavnim indikacijama je shizofrenija s polimorfnom kliničkom slikom, uključujući negativne i produktivne poremećaje. Postoje dvije metode korištenja mazheptil - kontinuirana i isprekidana (za otporna psihotična stanja). Prosječna dnevna doza je 20-60 mg oralno. Intramuskularno se ubrizgava od 2,5 mg (1/4 ampule) do 60 mg. Mazheptil se proizvodi u tabletama od 1 i 10 mg i u ampulama od 1 ml koje sadrže 10 mg lijeka.

Trifluperazin (triftazin, stelazin), zajedno s haloperidolom, jedan je od najčešćih aktivnih antipsihotika u našoj zemlji. Neuroleptički učinak kombiniran je s umjereno izraženim stimulativnim (energizirajućim) učinkom. Oblik izdavanja: tablete 0,001; 0,005; 0,01 g (1; 5; 10 mg), ampule od 1 ml 0,2% otopine. Lijek se može koristiti oralno i intramuskularno. Jednokratna doza 1-5 mg, prosječna dnevna doza 30-80 mg.

Flupentiksol (fluanxol) je neuroleptik iz skupine derivata tioksanthena. Značajka djelovanja lijeka je visoki afinitet i za DA-2 i za DA-1 receptore. Učinak lijeka na 5-HT2 receptore mehanizam djelovanja približava atipičnim antipsihoticima. Nema blokade α2-adrenergičkih receptora i afiniteta za kolinergične muskarinske receptore, slabo izraženi antihistaminici i blokirajuće α1-svojstva adrenergičkih receptora. Lijek povećava razinu prolaktina, potencira djelovanje barbiturata i alkohola.

Flupentiksol karakterizira spora apsorpcija, prosječni poluživot eliminacije (35 sati), prosječni klirens 0,3 L / min, linearni odnos između doze i razine lijeka u krvnoj plazmi, dostižući stabilnu razinu koncentracije lijeka u krvi nakon 7 dana.

Značajka kliničkog djelovanja lijeka je širina spektra učinaka kod različitih psihotičnih poremećaja, što u velikoj mjeri ovisi o uzetoj dozi.

U dozi do 3 mg, lijek pokazuje anksiolitički, antidepresiv i aktivirajući učinak, te je, prema tome, učinkovit u uvjetima koje karakterizira prevladavanje anksioznih, depresivnih i asteničnih poremećaja. S povećanjem doze djeluje u raznim psihotičnim stanjima. Dostupno u tabletama od 0,5; pet; 20 mg i bočice od 5 i 10 ml za primjenu u kapi (odnosno 200 i 500 mg).

Flufenazin je neuroleptik sa širokim spektrom antipsihotičkog djelovanja. Propisan je za psihomotornu agitaciju, halucinacijsko-zabludne poremećaje, dekompenzaciju poremećaja ličnosti.

Flufenazin-depot (moditen-depo) analog je fluphenazina dugog djelovanja. To je jedan od najučinkovitijih i najraširenijih lijekova s ​​produljenim djelovanjem. S obzirom na kemijsku strukturu, to je ester flufenazina i dekanske (kapralne) kiseline. Produljenje djelovanja lijeka postiže se sporom hidrolizom oslobađanjem fluphenazina na mjestu ubrizgavanja ili u više ekstracerebralnih depoa - tkiva u koja ulazi krvlju i može se akumulirati. Injekcije u razmacima od 2-3 tjedna omogućuju relativno konstantnu razinu lijeka u tijelu i omogućuju, ako je potrebno, provođenje dugotrajne ambulantne terapije. Indikacije za imenovanje flufenazin-depoa su prisutnost nepovoljnih varijanti tijeka shizofrenije s polimorfnim produktivnim simptomima. Liječenje započinje minimalnom pojedinačnom dozom (12,5-25 mg). U budućnosti, ako nema učinka, može se povećati na 75-100 mg.

Klorpromazin (klorpromazin) ima antipsihotičko djelovanje, aktivno utječe na stanje uzbuđenja, smanjuje anksioznost, strah, emocionalnu napetost. Jedno od najučinkovitijih sredstava uhićenja psihomotorne agitacije. Oblik za puštanje: dragee 25; 50 i 100 mg, ampule od 1; 2 i 5 ml 2,5% otopine. Daje se oralno, intramuskularno ili intravenski. Za parenteralnu primjenu potrebnoj količini lijeka dodajte 2-5 ml 0,25-0,5% otopine novokaina ili izotoničnu otopinu natrijevog klorida. Jednokratna doza 25-75 mg, prosječna dnevna doza 300-600 mg.

Klorprotiksen (truksal) ima pretežno sedativni učinak. Koristi se za širok spektar anksioznih poremećaja, psihomotorne agitacije, poremećaja ličnosti. Oblik oslobađanja: tablete od 0,15 i 0,05 g (15 i 50 mg). Jednokratna doza 7,5-15 mg, prosječna dnevna doza 75-125 mg.

smirenje

Razumijevanje poremećaja neurotske razine, koji su osnovni za granična stanja, kao klinički izraženo slabljenje prilagođene mentalne aktivnosti, u kojem prevladavaju psihopatološki poremećaji neurotične razine, te identifikacija orijentacije prema njima terapijskog učinka psihofarmakoloških lijekova umirujućeg tipa, objašnjavaju potrebu za analizom karakteristika djelovanja ovih lijekova.

Razvrstavanje sredstava za smirenje među najučinkovitija psihofarmakološka sredstva u pograničnim državama temelji se na brojnim literaturnim podacima i rezultatima posebno provedene studije. Doprinoseći uravnoteženosti mehanizama oštećene mentalne prilagodbe, psihofarmakološki agensi ove skupine imaju poprilično univerzalan učinak na različite psihopatološke manifestacije neurotičke strukture i zbog toga su (s gledišta iznesenog pristupa razumijevanju stanja mentalne neprilagođenosti) najmoćniji adaptoggeni među poznatim uzročnicima koji utječu na mentalnu aktivnost. To objašnjava široku rasprostranjenost sredstava za smirenje u raznim područjima kliničke medicine..

Neki mentalno zdravi ljudi pokušavaju pretvoriti psihotropne lijekove skupine lijekova za smirenje u svojevrsnu zavjesu od emocionalnog stresa. Kao rezultat toga, nije isključena pojava ovisnosti o zaštitnom učinku sredstava za smirenje, pojava nekih nuspojava terapije, dok psiho-traumatični učinak (od kojeg osoba traži zaštitu uz pomoć sredstava za smirenje) ne nestaje. Uzimanje sredstava za smirenje od strane zdravih ljudi u svrhu boljeg prilagođavanja određenoj teškoj situaciji moguće je samo povremeno, u iščekivanju ili nastupanju izvanrednih neprilagođenih okolnosti.

Pacijenti s raznim neurotičnim poremećajima druga su stvar. U svom liječenju, psihofarmakološki učinak sredstava za smirenje, zajedno s drugim terapijskim sredstvima, pridonosi prilično brzom i stabilnom obnavljanju oštećenih mogućnosti mentalne prilagodbe. U procesu liječenja lijekovima za smirenje smanjuje se ne samo emocionalna komponenta u strukturi neurotičnih i neuroznih poremećaja, već se smanjuju i vegetativne disfunkcije, neurastenski poremećaji, poremećaji spavanja i druge manifestacije karakteristične za većinu graničnih oblika mentalnih poremećaja. Kombinacija nejednakih izbornih terapijskih sposobnosti sredstava za smirenje uz održavanje općeg smjera njihovog glavnog kliničkog djelovanja stvara široke individualne "spektre" terapijske aktivnosti svakog lijeka.

Datum dodavanja: 2015-06-27; Prikazi: 223; kršenje autorskih prava?

Vaše mišljenje nam je važno! Je li objavljeni materijal bio od pomoći? Da | Ne