U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Amitriptyline. Dani su pregledi posjetitelja web stranica - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Amitriptyline u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivno dodavanje svojih recenzija o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješi bolesti, koje su komplikacije i nuspojave primijećene, a što proizvođač možda nije naveo u napomeni. Analozi ammitriptilina u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristite za liječenje depresije, psihoze i shizofrenije kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Kombinacija lijeka s alkoholom.

Amitriptilin je antidepresiv (triciklički antidepresiv). Također ima neke analgetske (centralne geneze), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju promuklosti i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antiholinergički učinak zbog visokog afiniteta prema m-kolinergičkim receptorima; snažan sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičko blokirajuće djelovanje.

Ima svojstva antiaritmičkog lijeka klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularnu kondukciju (u slučaju predoziranja može uzrokovati ozbiljnu intraventrikularnu blokadu).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i / ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) (padom njihove reapsorpcije).

Akumulacija ovih neurotransmitera nastaje kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog unosa membranama presinaptičkih neurona. Produljenom primjenom smanjuje se funkcionalna aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira se adrenergički i serotonergički prijenos, vraća se ravnoteža ovih sustava, poremećena u depresivnim uvjetima. Umanjuje anksioznost, uznemirenost i depresivne manifestacije u slučaju anksiozno-depresivnih stanja.

Mehanizam antiulcernog djelovanja nastaje zbog sposobnosti pružanja sedativnog i m-antiholinergičkog djelovanja. Djelotvornost za uklanjanje mokrenja očigledno je posljedica antikolinergičke aktivnosti, što dovodi do povećanja sposobnosti mokraćnog mjehura na istezanje, izravne beta-adrenergičke stimulacije, alfa-adrenergičke agonističke aktivnosti, praćenog povećanjem tonusa sfinktera i središnje blokade unosa serotonina. Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentraciji monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebno serotoninu, i učinak na endogene opioidne sustave.

Mehanizam djelovanja za bulimiju nervozu nije jasan (može biti sličan onom za depresiju). Pokazan je jasan učinak lijeka za bulimiju i u bolesnika bez depresije i u njegovoj prisutnosti, dok smanjenje bulimije može se primijetiti bez istodobnog slabljenja same depresije.

Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se u roku od 2-3 tjedna nakon početka upotrebe.

farmakokinetika

Apsorpcija je velika. Prolazi (uključujući nortriptilin - metabolit amitriptilina) kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko. Izlučuju se bubrezima (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično žuči.

indikacije

  • depresija (posebno kod anksioznosti, uznemirenosti i poremećaja spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, involucijska, reaktivna, neurotična, lijek, s organskim oštećenjima mozga);
  • u sklopu složene terapije koristi se za miješane emocionalne poremećaje, psihoze kod shizofrenije, povlačenje alkohola, poremećaje ponašanja (aktivnost i pažnja), noćnu enurezu (osim bolesnika s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, kronični sindrom boli (kronična bol u bolesnika s karcinomom, migrene, reumatske bolesti, atipična bol na licu, postherpetička neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena (prevencija), čir na želucu i dvanaestopalačni čir.

Obrasci za izdavanje

10 mg i 25 mg tablete.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (injekcije u ampulama za injekciju).

Uputa za uporabu i doziranje

Dodijelite oralno, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako biste smanjili iritaciju želučane sluznice).

Za odrasle osobe s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, a zatim se doza može postupno povećavati, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka, do maksimalno 300 mg dnevno u 3 podijeljene doze (većina doze uzima se noću). Kada se postigne terapeutski učinak, doza se može postepeno smanjiti na minimalno učinkovitu, ovisno o pacijentovom stanju. Trajanje tijeka liječenja određuje se bolesnikovim stanjem, djelotvornošću i tolerancijom terapije, a može biti u rasponu od nekoliko mjeseci do jedne godine, a po potrebi i više. U starosti, s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dijelom složene terapije za miješane emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihozu sa šizofrenijom i povlačenjem alkohola, propisuje se u dozi od 25-100 mg dnevno (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prenose se za minimalnu učinkovitu dozu - 10-50 mg dnevno.

Za prevenciju migrene, s kroničnim sindromom boli neurogene prirode (uključujući produljenu glavobolju), kao i u složenoj terapiji čira na želucu i dvanaesniku - od 10-12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalni dio doze uzima noću).

Za djecu kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg dnevno ili 1-5 mg / kg dnevno u podijeljenim dozama, u adolescenciji - do 100 mg dnevno.

Uz noćnu enurezu kod djece u dobi od 6-10 godina - 10-20 mg dnevno noću, u dobi od 11-16 godina - do 50 mg dnevno.

Nuspojava

  • zamagljen vid;
  • povećani intraokularni tlak (samo kod pojedinaca s lokalnom anatomskom predispozicijom - uzak kut prednje komore);
  • pospanost;
  • nesvjesticu;
  • umor;
  • razdražljivost;
  • anksioznost;
  • dezorijentiranost;
  • halucinacije (posebno u starijih bolesnika i u bolesnika s Parkinsonovom bolešću);
  • anksioznost;
  • manija;
  • slabljenje pamćenja;
  • smanjena sposobnost koncentracije;
  • nesanica;
  • "noćni" snovi;
  • astenija;
  • glavobolja;
  • ataksija;
  • povećana učestalost i intenziviranje epileptičnih napadaja;
  • promjene u elektroencefalogramu (EEG);
  • tahikardija;
  • lupanje srca;
  • vrtoglavica;
  • ortostatska hipotenzija;
  • aritmija;
  • labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povećanje krvnog tlaka);
  • suha usta;
  • zatvor;
  • mučnina, povraćanje;
  • žgaravica;
  • gastralgia;
  • povećani apetit i tjelesna težina ili smanjen apetit i tjelesna težina;
  • stomatitis;
  • promjena ukusa;
  • proljev;
  • zamračenje jezika;
  • proširenje (oticanje) testisa;
  • ginekomastija;
  • povećanje veličine mliječnih žlijezda;
  • galaktoreja;
  • smanjeni ili povećani libido;
  • smanjena potencija;
  • kožni osip;
  • svrbež;
  • fotofobija;
  • angioneurotski edem;
  • osip;
  • gubitak kose;
  • šum u ušima;
  • oteklina;
  • hiperpireksija;
  • natečeni limfni čvorovi;
  • zadržavanje mokraće.

kontraindikacije

  • preosjetljivosti;
  • koristiti zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja;
  • infarkt miokarda (akutna i subakutna razdoblja);
  • akutna intoksikacija alkoholom;
  • akutna intoksikacija hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima;
  • glaukom zatvaranja kuta;
  • teška kršenja AV i intraventrikularne provođenja (blokada grane snopa, AV blok 2 žlice);
  • razdoblje dojenja;
  • djeca mlađa od 6 godina;
  • netolerancija na galaktozu;
  • nedostatak laktaze;
  • malapsorpcija glukoze i galaktoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica se lijek treba primjenjivati ​​samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.

Prelazi u majčino mlijeko i kod djece može uzrokovati pospanost. Da bi se izbjegao razvoj sindroma povlačenja u novorođenčadi (koji se očituje kratkoćom daha, pospanost, crijevnim kolikima, pojačanom živčanom ekscitabilnošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, drhtavicom ili spastičnim pojavama), amitriptilin treba postupno ukinuti najmanje 7 tjedana prije očekivanog poroda.

Primjena kod djece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 6 godina.

U djece, adolescenata i mladih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidnih misli i suicidnog ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojeg drugog antidepresiva ovoj skupini bolesnika, rizik od samoubojstva i koristi od njihove upotrebe trebaju biti povezani

posebne upute

Prije početka liječenja potrebna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se smanjiti još više); tijekom razdoblja liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima se može razviti agranulocitoza, pa se preporučuje praćenje krvne slike, posebno s porastom tjelesne temperature, razvojem simptoma nalik gripi i tonzilitisu), uz produženu terapiju - kontrolu funkcije CVS-a i jetre U starijih osoba i bolesnika s CVS bolestima prikazano je praćenje rada srca, krvnog tlaka, EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (glađenje T vala, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).

Morate biti oprezni kada se naglo krećete u uspravni položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je isključiti uporabu etanola..

Propisana ne prije 14 dana nakon ukidanja inhibitora MAO, počevši s malim dozama.

Naglim prestankom prijema nakon dugotrajnog liječenja moguć je razvoj sindroma povlačenja..

Amitriptylin u dozama većim od 150 mg dnevno smanjuje prag napadajske aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičnih napada u predisponiranih bolesnika, kao i u prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju pojavu konvulzivnog sindroma, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, istodobna uporaba antipsihotici (neuroleptici) ), tijekom razdoblja povlačenja iz etanola ili povlačenja lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, na primjer, benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih akcija, koje mogu trajati dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se navesti kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili neuroleptičkim lijekovima i stalni liječnički nadzor (povjerenje ovlaštenih osoba za skladištenje i izdavanje lijekova). U djece, adolescenata i mladih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidnih misli i suicidnog ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojeg drugog antidepresiva ovoj skupini bolesnika, rizik od samoubojstva i koristi od njihove primjene trebaju biti povezani. U kratkotrajnim studijama rizik od samoubojstva nije se povećao kod ljudi starijih od 24 godine, a kod osoba starijih od 65 godina malo je smanjen. Tijekom liječenja antidepresivima, sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja suicidnih tendencija..

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze tijekom terapije mogu se razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjenje doze ili povlačenje lijeka i imenovanje antipsihotičkog lijeka). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je naznačeno, liječenje malim dozama može se nastaviti.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika sa tirotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo uz strogi medicinski nadzor..

U predisponiranih i starijih bolesnika može izazvati razvoj psihoza lijekova, uglavnom noću (nakon prekida lijeka oni nestaju u roku od nekoliko dana).

Može uzrokovati paraliznu opstrukciju crijeva, uglavnom kod bolesnika s kroničnom opstipacijom, starijih osoba ili kod pacijenata koji moraju ostati u krevetu.

Prije obavljanja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin..

Zbog antikolinergičkog djelovanja moguće je smanjiti suzenje i relativno povećati količinu sluzi u sastavu suzne tekućine, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Uz dugotrajnu upotrebu povećava se učestalost zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Studija reprodukcije na životinjama otkrila je štetan učinak na fetus, a ne postoje odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja na trudnicama. U trudnica se lijek treba primjenjivati ​​samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.

Prelazi u majčino mlijeko i kod djece može uzrokovati pospanost. Da bi se izbjegao razvoj sindroma povlačenja u novorođenčadi (koji se očituje kratkoćom daha, pospanost, crijevnim kolikima, pojačanom živčanom ekscitabilnošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, drhtavicom ili spastičnim pojavama), amitriptilin treba postupno ukinuti najmanje 7 tjedana prije očekivanog poroda.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što bi trebalo smatrati opasnim i potencijalno pogubnim za njih.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom etanola (alkohola) i lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike) moguće je značajno inhibicijsko djelovanje na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol (alkohol).

Povećava antiholinergički učinak lijekova s ​​antiholinergičkim djelovanjem (na primjer, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonski lijekovi, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). Kada se koriste zajedno s antikolinergicima, derivatima fenotiazina i benzodiazepini - međusobno pojačavanje sedativnih i centralnih antiholinergičkih učinaka i povećani rizik od epileptičkih napada (spuštanje praga aktivnosti napadaja); fenotiazinski derivati, osim toga, mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma.

U kombinaciji s antikonvulzivnim lijekovima moguće je povećati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag napadajske aktivnosti (kada se koristi u velikim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

Kada se koristi zajedno s antihistaminicima, klonidin - povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitične crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje ozbiljnosti i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobnom primjenom amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (kumarinski ili indadionski derivati) moguće je povećanje antikoagulacijske aktivnosti potonjeg. Amitriptilin može povećati depresiju induciranu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi za liječenje tirotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomske oksidacije (cimetidin) produžuju T1 / 2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (možda će biti potrebno smanjenje doze za 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi), smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjiti učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana uporaba s disulfiramom i ostalim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (možda će biti potrebno 50% smanjenje doze amitriptilina).

Oralni kontracepcijski lijekovi koji sadrže estrogen i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.

Uz istodobnu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.

Antiaritmički lijekovi (poput kinidina) povećavaju rizik od poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).

Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Pojačava učinak epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina (uključujući kada su ovi lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Ako se primjenjuje zajedno s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalno davanje ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorski učinak potonjeg može se povećati.

Kada se uzima zajedno s hormonima štitnjače - međusobno pojačavanje terapeutskog učinka i toksičnog učinka (uključuju srčane aritmije i stimulirajući učinak na središnji živčani sustav).

M-antikolinergici i antipsihotici (antipsihotici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (posebno u vrućem vremenu).

Kada se primjenjuju zajedno s drugim hematotoksičnim lijekovima, moguće je povećanje hematotoksičnosti.

Nekompatibilan s MAO inhibitorima (može povećati učestalost hiperpireksije, jakih konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti pacijenta).

Analozi lijeka Amitriptilin

Strukturni analozi za aktivnu tvar:

  • Amisole;
  • Amyrole;
  • Amitriptilin Lečiva;
  • Amitriptilin Nycomed;
  • Amitriptilin-Ákos;
  • Amitriptilin-Grindeks;
  • Amitriptilin objektiva;
  • Amitriptilin-Ferein;
  • Amitriptilin hidroklorid;
  • Apo-amitriptilin;
  • Vero-amitriptilin;
  • Saroten retard;
  • Tryptisol;
  • Elivel.

amitriptilin

farmakodinamiku
Mehanizam antidepresivnog djelovanja amitriptilina povezan je s inhibicijom povratnog neuronskog unosa kateholamina (norepinefrin, dopamin) i serotonina u središnjem živčanom sustavu. Amitriptylin je antagonist muskarinskih kolinergičkih receptora u središnjem živčanom sustavu i na periferiji, ima periferni antihistamin (H1) i antiadrenergička svojstva. Također izaziva anti-neuralgično (središnji analgetski), antiulcer i anti-bulimični učinak, a učinkovit je i za uklanjanje mokraće. Antidepresivni učinak razvija se u roku od 2-4 tjedna. Nakon što počnete koristiti.

farmakokinetika
Bioraspoloživost amitriptilina za različite načine primjene je 30-60%, aktivnog metabolita nortriptilina 46-70%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) nakon oralne primjene je 2,0, 7,7 sati. Volumen distribucije je 5-10 l / kg. Učinkovite terapijske koncentracije amitriptilina u krvi su 50-250 ng / ml, a za nortiptylin (njegov aktivni metabolit) 50-150 ng / ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) je 0,04-0,16 µg / ml. Prolazi kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin). Koncentracije amitriptilina u tkivu veće su nego u plazmi. Komunikacija s proteinima plazme 92-96%. Metabolizira se u jetri (demetilacijom, hidroksilacijom) uz stvaranje aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. Poluvrijeme plazme je 10 do 28 sati za amitriptilin i 16 do 80 sati za nortiptylin. Izlučuju se bubrezima - 80%, djelomično žuči. Potpunu eliminaciju u roku od 7-14 dana. Amitriptilin prelazi placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim plazmi.

Indikacije za uporabu

Način primjene

Amitriptilinske tablete propisuju se oralno (za vrijeme ili nakon jela).

Početna dnevna doza Amitriptilina, koja se uzima oralno, je 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postupno povećava za 25-50 mg, dok se ne postigne željeni antidepresivni učinak..

Optimalna dnevna terapijska doza je 150-200 mg (maksimalni dio doze uzima se noću). U teškoj depresiji, rezistentnoj na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalne tolerirane doze. U tim slučajevima, poželjno je započeti liječenje intramuskularnim ili intravenskim davanjem lijeka, uz korištenje viših početnih doza, ubrzavajući povećanje doza pod kontrolom somatskog stanja..

Nakon primjene trajnog antidepresiva nakon 2-4 tjedna, doza se postupno i polako smanjuje. Ako se znakovi depresije pojave smanjenjem doza, potrebno je vratiti se na prethodnu dozu..

Ako se pacijentovo stanje ne poboljša u roku od 3-4 tjedna od liječenja, tada je daljnja terapija neprikladna.

U starijih bolesnika s blagim poremećajima, u ambulantnoj praksi, doze su 25-50-100 mg (max) u podijeljenim dozama ili jednom dnevno noću. Za prevenciju migrene, kronična bol neurogene prirode (uključujući produljenu glavobolju) od 12,5-25 mg do 100 mg / dan. Interakcija s drugim lijekovima Amitriptylin potencira depresiju središnjeg živčanog sustava sljedećim lijekovima: neurolepticima, sedativima i hipnoticima, antikonvulzivima, centralnim i opojnim analgeticima, anesteticima, alkoholom.

Dodijelite intramuskularno ili intravenski. U teškim depresijama otpornim na terapiju: intramuskularno ili intravenski (ubrizgavajte polako!) U dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu treba povećavati postupno, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 tjedna prelaze na uzimanje lijeka unutra. Djeci starijoj od 12 godina i starijim osobama daju se niže doze i povećavaju ih sporije.

Uz kombiniranu primjenu amitriptilina s neurolepticima i / ili antikolinergičkim lijekovima može doći do reakcije febrilne temperature, paralizne crijevne opstrukcije. Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina, ali inhibira učinke lijekova koji djeluju na oslobađanje norepinefrina.

Amitriptilin može umanjiti antihipertenzivni učinak simpatolitika (oktadin, gvanetidin i lijekovi sličnog mehanizma djelovanja).

Uz istodobnu primjenu amitriptilina i cimetidina, moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi.

Istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može biti kobna. Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana!

Nuspojave

kontraindikacije

Predozirati

Interakcija s drugim lijekovima

posebne upute

Obrazac za puštanje

Opis rješenja

Uvjeti skladištenja

Na temperaturama od 10 ° C do 25 ° C na suhom, tamnom mjestu i izvan dosega djece.

Rok trajanja - 2-3 godine (ovisno o obliku ispuštanja i proizvođaču). Ne uzimajte nakon isteka roka trajanja ispisanog na pakiranju!

Uvjeti izdavanja iz ljekarni - na recept.

sinonimi

Sastav

Amitriptilin obložene tablete sadrže 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilin hidroklorida, što odgovara 0,025 g (25 mg) amitriptilina.

Za 1 ml otopine za injekcije 10 mg ammitriptil hidroklorida (u smislu amitriptilina)
Pomoćne tvari: glukoza, natrijev klorid, benzetonijev klorid, voda za injekcije.

Međunarodni naziv: 5- (3-dimetilaminopropiliden) -10,11-dihidrodibenzociklohepten.

Amitriptilin (25 mg) (Amitriptilin)

instrukcije

  • ruski
  • қazaқsha

Trgovački naziv

Međunarodno vlasničko ime

Oblik doziranja

Filmsko obložene tablete, 25 mg

Sastav

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar je amitriptilin hidroklorid u smislu amitriptilina 25 mg;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrij kroskarmeloza, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polietilen glikol 6000, titanov dioksid (E 171), talk, polisorbat 80, karmoisin (E 122).

Opis

Tablete su okrugle, filmom obložene, od svijetlo ružičaste do ružičaste boje, s konveksnim gornjim i donjim površinama. Na rasjedu pod povećalom možete vidjeti jezgru okruženu jednim neprekidnim slojem.

Farmakoterapijska skupina

Psychoanaleptics. Antidepresivi. Neselektivni inhibitori ponovne pohrane neurona monoamina. amitriptilin

ATX kod N06AA09

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Amitriptilin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u plazmi dostiže se u roku od 6 sati nakon oralne primjene.

Bioraspoloživost amitriptilina je 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% veže se na proteine ​​u plazmi. Ti parametri ne ovise o dobi pacijenta.

Vrijeme poluraspada je 16 ± 6 sati, volumen raspodjele je 14 ± 2 l / kg. Oba se parametra značajno povećavaju s godinama bolesnika..

Amitriptilin se u jetri značajno demetilira u glavni metabolit, nortriptilin. Metabolički putevi uključuju hidroksilaciju, N-oksidaciju i konjugaciju s glukuronskom kiselinom. Lijek se izlučuje u urinu, uglavnom u obliku metabolita, u slobodnom ili konjugiranom obliku. Čišćenje je 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (ne ovisi o dobi pacijenta), manje se 2% izlučuje mokraćom.

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv. Ima izražena antimuskarinska i sedativna svojstva. Terapeutski učinak zasnovan na smanjenju preinaptičkog ponovnog unosa (i, kao posljedica toga, inaktivacije) norepinefrina i serotonina (5HT) presinaptičkim živčanim završecima.

Unatoč činjenici da se izraženi antidepresivni učinak, u pravilu, pojavi 10-14 dana nakon početka liječenja, inhibicija aktivnosti može se primijetiti unutar sat vremena nakon primjene. To ukazuje da mehanizam djelovanja može nadopuniti druga farmakološka svojstva lijeka..

Indikacije za uporabu

Depresija bilo koje etiologije (posebno ako je potrebno za postizanje sedativnog učinka).

Način primjene i doziranje

Liječenje treba započeti malim dozama, postupno ih povećavajući, pažljivo prateći klinički odgovor i bilo kakve manifestacije netolerancije.

Odrasli: Preporučena početna doza je 75 mg dnevno, uzima se u podijeljenim dozama ili se uzima cijelu noću. Ovisno o kliničkom učinku, doza se može povećati na 150 mg / dan. Povećavajuće doziranje na kraju dana ili prije spavanja.

Sedacija je obično brza. Antidepresivni učinak lijeka može se pojaviti za 3-4 dana, za adekvatan razvoj učinka može potrajati i do 30 dana.

Da bi se smanjila vjerojatnost recidiva, potrebno je uzimati dozu održavanja od 50-100 mg navečer ili prije spavanja..

Djeca: lijek se ne preporučuje djeci mlađoj od 16 godina.

Stariji pacijenti (stariji od 65 godina): Preporučena početna doza je 10-25 mg tri puta dnevno, uz postupno povećanje ako je potrebno. Za pacijente u ovoj dobnoj skupini koji ne mogu podnijeti visoke doze, dnevna doza od 50 mg može biti dovoljna. Potrebna dnevna doza može se primijeniti u podijeljenim dozama ili jednom, poželjno navečer ili prije spavanja..

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja i piti vode..

Lijek treba uzimati u skladu s uvjetima koje je propisao liječnik, jer samo-prekid liječenja može biti opasan za zdravlje. Nedostatak poboljšanja pacijentovog stanja može se primijetiti do 4 tjedna nakon početka liječenja.

Nuspojave

Kao i svi lijekovi, Amitriptyline filmom obložene tablete mogu ponekad izazvati neželjene reakcije kod nekih bolesnika, posebno ako se daju prvi put. Nisu primijećene sve navedene nuspojave tijekom liječenja amitriptilinom, neke od njih su se primijenile uz upotrebu drugih lijekova koji pripadaju skupini amitriptilina.

Nuspojave su klasificirane prema učestalosti pojavljivanja: vrlo često (> 1/10), često (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do

Upute za uporabu tableta Amitriptyline - analozi - recenzije

Amitriptilin je član tricikličke klase antidepresiva. Ovo je jedan od najaktivnijih predstavnika svoje klase. Amitriptilin je postao široko rasprostranjen zbog niskih troškova i dostupnosti većine pacijenata.

Obrazac za puštanje

Amitriptilin je dostupan u obliku otopina za injekcije, obloženih i bez obloga tableta, a također u obliku tableta. Oblik s produljenim oslobađanjem (dugo djelujući) izrađuje se u obliku kapsula.

Postoje razlike u doziranju različitih oblika. Otopina se proizvodi brzinom od 10 mg tvari u 1 ml, u ampulama od 1 ml i 2 ml. Neobložene tablete sadrže 25 mg aktivnog sastojka, u ljusci - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsule sadrže 50 mg amitriptilina.

Sastav

Djelatna tvar lijeka, bez obzira na oblik otpuštanja, je amitriptilin. Pomoćni sastojci mogu se razlikovati. Otopina sadrži vodu za injekcije i monosaharid. Tablete sadrže laktozu, celulozu, magnezij, natrij, silicij i titan, kao i povidon. Obložene tablete razlikuju se po prisutnosti škroba, talka, propilen glikola. Kapsule sadrže želatinu i boje.

Samo aktivna tvar ima učinak na tijelo, ostale komponente lijeka nemaju djelovanje lijeka. Lijek se izdaje strogo prema receptu.

farmakološki učinak

Amitriptilin je član tricikličke klase antidepresiva. Ovo je jedan od najaktivnijih predstavnika svoje klase. Amitriptilin se široko koristi zbog niskih troškova i dostupnosti većine pacijenata.

Terapeutski učinak amitriptilina temelji se na inhibiciji ponovnog unosa određenog broja monoamina, prije svega norepinefrina, dopamina i serotonina. U pojednostavljenoj verziji ovaj mehanizam izgleda ovako.

Neuroni mozga, koji sadrže prekursore monoamina u svojim završetcima, prenose impulse prema drugim stanicama pomoću navedenih tvari. Kad prođe impuls, monoamini se oslobađaju iz stanice u sinaptičku pukotinu i prenose informacije u drugu stanicu. Zatim se ponovno vraćaju u stanicu - taj postupak nazivamo ponovnim prikupljanjem - djelovanje amitriptilina usmjereno je na njega..

Norepinefrin, dopamin i serotonin odgovorni su za poboljšanje raspoloženja, smanjenje boli i smanjenje anksioznosti. Depresija je jedna od manifestacija nedostatka monoamina. Amitriptilin blokira povrat tih tvari, dok se njihova količina u sinaptičkoj pukotini između stanica povećava. Stanica, u koju se monoamini ne vraćaju, počinje intenzivno sintetizirati nove. To se ne događa odmah, što objašnjava odgođeno djelovanje lijeka. Što više monoamina proizvede neuron, više ih se opskrbi drugim neuronom, to se raspoloženje poboljšava.

Uz navedena svojstva, amitriptilin ima još jedno - smanjuje utjecaj parasimpatičkog i djelomično simpatičkog dijela autonomnog živčanog sustava, što je popraćeno velikim brojem nuspojava.

indikacije

Primjena amitriptilina opravdana je u sljedećim slučajevima:

  • Depresija teškog stupnja, uključujući anksioznu komponentu, uznemirenost, uznemirenost, halucinacije;
  • Smanjenje raspoloženja zbog organske patologije mozga;
  • Shizofrenija s depresivnim sindromom;
  • Sindrom jake boli kod različitih somatskih patologija;
  • Teški poremećaji spavanja;
  • Teški poremećaji prehrane;
  • Noćna urinska inkontinencija u djece psihogene prirode;
  • Anksiozno-fobični poremećaji.

U profilaktičke svrhe, amitriptilin se može koristiti u bolesnika s čestim i teškim napadima migrene..

kontraindikacije

Amitriptilin, bez obzira na indikacije, nije propisan ako pacijent ima sljedeće bolesti:

  • Dekompenzirano zatajenje srca;
  • Dekompenzirano oštećenje bubrega i / ili jetre;
  • Infarkt miokarda stariji od mjesec dana;
  • Hipertenzivne bolesti posljednjeg stadija s visokim rizikom;
  • Glaukom;
  • Teške aritmije, blokada provođenja srčanog impulsa bilo koje lokalizacije;
  • Adenoma prostate;
  • Starost do 12 godina;
  • Bolesti crvene koštane srži;
  • Peptički ulkus bilo kojeg dijela alimentarnog kanala;
  • Alergijske reakcije na komponente lijeka;
  • Bipolarni poremećaj s maničnim sindromom.

Trudnoća i dojenje kontraindikacija su za propisivanje visokih doza lijeka. Mogućnost propisivanja amitriptilina djeci i trudnicama treba posebno ispitati.

Nuspojave

Budući da ovaj lijek utječe na različite strukture tijela, uključujući autonomni živčani sustav, ima veliki broj nuspojava. Autonomni živčani sustav regulira funkcionalnu aktivnost svih unutarnjih organa, stoga je za početno imenovanje amitriptilina potrebno pažljivo praćenje stanja vitalnih funkcija tijela.

Često se opaža reakcija kardiovaskularnog sustava. Manifestira se padom tlaka, onesviještenjem na pozadini hipotenzije, povećanjem otkucaja srca i blokadama provođenja impulsa. Mnogi pacijenti u pregledima ukazuju na kršenja gastrointestinalnog trakta: suha usta, zatvor, a ponekad i mučninu. Na početku prijema, mnogi imaju dilataciju zjenica, oštećenje vida, nemogućnost usredotočenja na temu.

Lijek često dovodi do pospanosti, smanjene koncentracije, povećanog apetita i debljanja. Varijanta norme kada se uzima jest smanjenje seksualne želje, nemogućnost postizanja seksualnog zadovoljstva. Kod muškaraca može doći do povećanja grudi - ginekomastija.

U rijetkim su slučajevima mogući poremećaji osjetljivosti, peckanje i puzanje ispod kože. U malom broju bolesnika, amitriptilin inhibira aktivnost crvene koštane srži, smanjujući sadržaj svih krvnih stanica.

Jedna od najopasnijih nuspojava je povećani rizik od samoubojstva. Preporučljivo je započeti s uzimanjem lijeka u bolnici pod nadzorom medicinskog osoblja. Prije propisivanja lijeka, trebali biste biti sigurni da pacijent nema samoubilačke misli. U slučaju sumnjivog odgovora, propisati modernije i sigurnije lijekove.

Predozirati

S povećanjem doze lijeka iznad 0,5 g mogu se pojaviti simptomi koji ukazuju na predoziranje. U ovom slučaju dolazi do depresije svijesti do kome ili, obrnuto, uzbuđenja s halucinacijama i delirijem. Ako se prekorači dopuštena doza, povećava se vjerojatnost nuspojava. Istodobno, praktički svi pacijenti imaju srčane smetnje, do teških aritmija. Doze veće od 1 g mogu biti pogubne.

U slučaju predoziranja potrebno je hospitalizirati pacijenta na odjelu intenzivne njege. Kada koristite lijek iznutra, trebali biste učiniti ispiranje želuca, klistir i propisati sorbente. Zatim - započnite detoksikaciju i simptomatsku terapiju. U slučaju načina ubrizgavanja, ne smiju se propisivati ​​ispiranje želuca i sorbenti. Ako je pacijent popio više od propisane doze, ali nisu primijećene patološke reakcije, potrebno je pažljivo promatranje pacijenta tijekom dana.

Režim doziranja

Doza amitriptilina odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Poznato je da u minimalnim dozama sredstvo praktično nema terapeutski učinak. Srednje doze imaju stimulativan učinak, visoke doze imaju sedativni učinak. Ova informacija koristi se pri odabiru režima doziranja..

Prvo se propisuje 50 mg lijeka jednom dnevno, a zatim se svaka doza postupno povećava za 25 mg. Prosječna terapijska doza smatra se 200 mg, ali ako je potrebno, može se povećati ili smanjiti. Intervali koncentracija koji dovode do uzbudljivog i sedativnog učinka individualni su za svakog pacijenta. Učinak lijeka može se primijetiti najmanje dva tjedna nakon početka primjene..

Upute za korištenje

Lijek se uzima jednom ili dva puta dnevno nakon jela. Dnevna doza je podijeljena jednako između doza. Ako se lijek uzima jednom dnevno, trebali biste ga piti navečer nakon večere. Za vrijeme liječenja zabranjeno je voziti vozila, obavljati radove koji zahtijevaju stalnu koncentraciju pozornosti. S oštrim prestankom upotrebe lijekova moguć je razvoj sindroma povlačenja. Potrebno je dodatno razjasniti shemu povlačenja amitriptilina.

Triciklički antidepresiv ne smije se kombinirati s alkoholom. Opasno je piti alkohol i prije uzimanja pilula i zbog njegovih koristi. Saznajte više o interakciji između amitriptilina i alkohola. Pored toga, zabranjeno je uzimati amitriptilin s MAO inhibitorima, drugim tricikličkim antidepresivima, antiparkinsonovim lijekovima, blokatorima gangliona. Propisujte s oprezom kad uzimate SSRI, sredstva za smirenje, neuroleptike, adrenomimetike.

analoga

Amitriptilin nije samo naziv lijeka, već i aktivni sastojak. Postoje analozi s trgovačkim imenima, gdje je nakon glavne tvari ime tvrtke, na primjer, amitriptilin nycomed - tvrtka za lijekove "Nycomed" Sljedeći lijekovi su slični u djelovanju s amitriptilinom:

Prvi lijek na listi ima i aktivni sastojak amitriptilin, a ostali - ostale tvari s popisa tricikličkih antidepresiva. Sredstva nisu zamjenjiva, za promjenu režima liječenja trebali biste se posavjetovati s liječnikom.

Recenzije

Recenzije pacijenata koji uzimaju amitriptilin:

amitriptilin

Amitriptilin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Amitriptyline

ATX kôd: N06AA09

Djelatna tvar: amitriptilin (amitriptilin)

Proizvođač: ZAO ALSI Pharma (Rusija), OOO Ozon (Rusija), OOO Sintez (Rusija), Nikomed (Danska), Grindeks (Latvija)

Opis i fotografija ažurirana: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 27 rubalja.

Amitriptilin je antidepresiv s izraženim sedativnim, antibulimskim i antiulcernim učinkom.

Oblik i sastav izdavanja

Lijek se oslobađa u obliku otopine i tableta..

Tablete su dvokonveksne, okrugle, žute, filmom obložene.

Djelatna tvar u pripravku je amitriptilin hidroklorid. Pomoćne komponente u tabletama su:

  • Laktoza monohidrat;
  • Kalcijev stearat;
  • Kukuruzni škrob;
  • Koloidni silicijev dioksid;
  • želatina;
  • Talk.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji spada u skupinu neselektivnih inhibitora preuzimanja neuronskih monoamina. Karakteriziraju ga izraženi sedativni i timoanaleptički učinci..

Mehanizam antidepresivnog djelovanja lijeka nastaje zbog suzbijanja povratnog unosa kateholamina (dopamin, norepinefrin) i serotonina u središnjem živčanom sustavu. Amitriptilin pokazuje svojstva antagonista muskarinskih kolinergičkih receptora u perifernom i središnjem živčanom sustavu, a karakterizira ga i periferni antihistamin povezan s H1-receptore i antiadrenergičke učinke. Tvar ima anti-neuralgične (centralni analgetski), anti-bulimički i antiulcerni učinak, a također pomaže u uklanjanju propadanja mokrenja. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-4 tjedna nakon početka upotrebe.

farmakokinetika

Amitriptilin se visoko apsorbira u tijelu. Nakon oralne primjene, njegova maksimalna koncentracija dostiže se za oko 4–8 sati i iznosi 0,04–0,16 µg / ml. Ravnotežna koncentracija određuje se otprilike 1-2 tjedna nakon početka tečaja. Sadržaj amitriptilina u krvnoj plazmi manji je nego u tkivima. Bioraspoloživost tvari, bez obzira na njezin način primjene, varira od 33 do 62%, a njezin farmakološki aktivni metabolit nortriptilin varira od 46 do 70%. Volumen distribucije je 5-10 l / kg. Terapeutske koncentracije amitriptilina u krvi s dokazanom djelotvornošću jednake su 50-250 ng / ml, a iste vrijednosti za aktivni metabolit nortriptilina su 50-150 ng / ml..

Amitriptilin se veže za proteine ​​plazme za 92-96%, prevladava histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (isto se odnosi na nortriptyline) i placentarnu barijeru, a određuje se i u majčinom mlijeku u koncentracijama sličnim plazmi.

Amitriptilin se metabolizira uglavnom hidroksilacijom (za to je odgovoran izoenzim CYP2D6) i demetilacijom (proces kontroliraju izoencimi CYP3A i CYP2D6) s naknadnim stvaranjem konjugata s glukuronskom kiselinom. Metabolizam karakterizira značajan genetski polimorfizam. Glavni farmakološki aktivni metabolit je sekundarni amin nortiptylin. Metaboliti cis- i trans-10-hidroksinoortriptilina i cis- i trans-10-hidroksiamitriptilina imaju profil aktivnosti koji je gotovo sličan onome nortriptilina, ali njihov je učinak manje izražen. Amitriptilin-N-oksid i demetilnortriptilin određuju se u krvnoj plazmi samo u koncentracijama u tragovima, a prvi metabolit nema gotovo nikakvu farmakološku aktivnost. U usporedbi s amitriptilinom, za sve metabolite karakterizira značajno manje izražen m-kolinergički blokirajući učinak. Brzina hidroksilacije glavni je faktor koji određuje bubrežni klirens i, prema tome, sadržaj u krvnoj plazmi. Mali postotak pacijenata ima genetski određeno smanjenje brzine hidroksilacije.

Poluživot amitriptilina u plazmi je 10-28 sati za amitriptilin i 16-80 sati za nortiptyline. U prosjeku, ukupni klirens aktivne tvari je 39,24 ± 10,18 l / h. Izlučivanje amitriptilina provodi se uglavnom urinom i izmetom u obliku metabolita. Otprilike 50% primijenjene doze lijeka izluči se putem bubrega u obliku 10-hidroksi-amitriptilina i njegovog konjugata s glukuronskom kiselinom, otprilike 27% izluči se u obliku 10-hidroksi-nortriptilina, a manje od 5% amitriptilina izluči se u obliku nortriptilina i nepromijenjeno. Lijek se u potpunosti izlučuje iz tijela u roku od 7 dana..

U starijih bolesnika metabolička stopa amitriptilina smanjuje se, što dovodi do smanjenja klirensa lijeka i povećanja poluživota. Disfunkcije jetre mogu izazvati usporavanje brzine metaboličkih procesa i povećanje sadržaja amitriptilina u krvnoj plazmi. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom usporava se izlučivanje metabolita nortriptilina i amitriptilina, ali metabolički procesi odvijaju se na sličan način. Budući da se amitriptilin dobro veže na proteine ​​krvne plazme, njegovo uklanjanje iz tijela dijalizom je gotovo nemoguće..

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Amitriptyline je propisan za liječenje depresivnih stanja involucijske, reaktivne, endogene, ljekovite prirode, kao i depresije na pozadini zlouporabe alkohola, organskih lezija u mozgu, popraćene poremećajima spavanja, uznemirenosti, tjeskobe..

Indikacije za uporabu Amitriptilina su:

  • Šizofrenske psihoze;
  • Emocionalni miješani poremećaji;
  • Poremećaji ponašanja;
  • Noćna enureza (osim one koja je uzrokovana niskim tonom mokraćnog mjehura);
  • Bulimija nervoza;
  • Kronična bol (migrena, atipična bol na licu, bol u bolesnika s karcinomom, posttraumatska i dijabetička neuropatija, reumatska bol, postherpetička neuralgija).

Lijek se koristi i kod čira na želucu, za ublažavanje glavobolje i sprečavanje migrena.

kontraindikacije

  • Kršenja provođenja miokarda;
  • Teška hipertenzija;
  • Akutne bolesti bubrega i jetre;
  • Atonija mjehura;
  • Hipertrofija prostate;
  • Paralitična crijevna opstrukcija;
  • Preosjetljivost;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Starost do 6 godina.

Upute za uporabu Amitriptilina: metoda i doziranje

Tablete Amitriptilina treba progutati bez žvakanja.

Početna doza za odrasle je 25-50 mg, lijek se uzima noću. Za 5-6 dana povećava se doziranje, dovodi do 150-200 mg / dan, konzumira se u 3 doze.

Upute za Amitriptyline govore da se doza povećava na 300 mg / dan, ako se ne primijeti poboljšanje nakon 2 tjedna. Kad simptomi depresije nestanu, doziranje treba smanjiti na 50-100 mg / dan.

Ako se pacijentovo stanje ne poboljša u roku od 3-4 tjedna od liječenja, daljnja terapija se smatra neprikladnom.

Za starije bolesnike s manjim kršenjima propisane su tablete Amitriptyline u dozi od 30-100 mg / dan, uzimaju se noću. Nakon poboljšanja stanja, pacijentima je omogućeno da pređu na minimalnu dozu od 25-50 mg / dan.

Intravenski ili intramuskularno, lijek se primjenjuje polako u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno. Liječenje traje 6-8 mjeseci.

Lijek protiv neurološke boli (uključujući kronične glavobolje) i za prevenciju migrene uzima se u dozi od 12,5-100 mg / dan.

Djeci u dobi od 6-10 godina s noćnom enurezom daje se 10-20 mg lijeka dnevno, noću, djeca od 11-16 godina - 25-50 mg / dan.

Za liječenje depresije u djece u dobi od 6-12 godina lijek je propisan u dozi od 10-30 mg ili 1-5 mg / kg / dan, frakcijski.

Nuspojave

Primjena Amitriptyline može uzrokovati zamagljen vid, poremećeno mokrenje, suha usta, povišen intraokularni tlak, povišenu tjelesnu temperaturu, zatvor, funkcionalnu crijevnu opstrukciju.

Obično sve ove nuspojave nestaju nakon smanjenja propisanih doza ili nakon što se pacijent navikne na lijek..

Osim toga, tijekom liječenja lijekom, mogu se primijetiti:

  • Slabost, pospanost i umor;
  • ataksije;
  • Nesanica;
  • Vrtoglavica;
  • noćne more;
  • Zbunjenost i razdražljivost
  • Tremor;
  • Motorna uznemirenost, halucinacije, oslabljena pažnja;
  • parestezija;
  • konvulzije;
  • Aritmija i tahikardija;
  • Mučnina, žgaravica, stomatitis, povraćanje, promjena boje jezika, nelagoda u epigastriju;
  • Anoreksija;
  • Povećana aktivnost jetrenih enzima, proljev, žutica;
  • galaktoreja;
  • Promjena potencije, libido, edem testisa;
  • Koprive, pruritus, purpura;
  • Gubitak kose;
  • Otečeni limfni čvorovi.

Predozirati

U različitih bolesnika reakcije na predoziranje Amitriptilinom značajno variraju. U odraslih bolesnika primjena više od 500 mg lijeka dovodi do umjerene ili jake intoksikacije. Uzimanje Amitriptilina u dozi od 1200 mg ili više izaziva smrt.

Simptomi predoziranja mogu se razviti brzo i iznenada ili sporo i neprimjetno. Tijekom prvih sati primjećuju se halucinacije, stanje uznemirenosti, uznemirenosti ili pospanost. Kada se uzimaju visoke doze Amitriptilina, često se primjećuju sljedeće:

  • neuropsihički simptomi: poremećaji u radu respiratornog centra, oštra depresija središnjeg živčanog sustava, napadaji, pad razine svijesti do kome;
  • antiholinergični znakovi: usporavanje crijevne pokretljivosti, mirijaza, groznica, tahikardija, suha sluznica, zadržavanje mokraće.

Kako se simptomi predoziranja pojačavaju, promjene u kardiovaskularnom sustavu također se povećavaju, izražene aritmijama (ventrikularna fibrilacija, poremećaji srčanog ritma, teče poput Torsade de Pointes, ventrikularna tahiaritmija). EKG pokazuje depresiju segmenta ST, produljenje PR intervala, inverziju ili izravnavanje T vala, produljenje QT intervala, proširenje QRS kompleksa i blokadu intrakardijalnog provođenja različitog stupnja, što može napredovati do porasta otkucaja srca, nižeg krvnog pritiska, intraventrikularnog bloka, zatajenja srca i zastoja srca... Postoji i korelacija između širenja QRS kompleksa i jačine toksičnih reakcija u slučaju akutnog predoziranja. Pacijenti često imaju simptome kao što su hipokalemija, metabolička acidoza, kardiogeni šok, nizak krvni tlak, zatajenje srca. Nakon što se pacijent probudi, opet su mogući negativni simptomi, izraženi u ataksiji, agitaciji, halucinacijama, zbunjenosti.

Kao terapijska mjera potrebno je prestati uzimati amitriptilin. Preporučuje se da se fizostigmin primjenjuje u dozi od 1-3 mg svakih 1-2 sata intramuskularno ili intravenski, održavanje vodostaja elektrolita i normalizacija krvnog tlaka, simptomatska terapija, infuzija tekućine. Također je potrebno nadzirati kardiovaskularnu aktivnost, koja se provodi EKG-om tijekom 5 dana, jer se relaps akutnog stanja može dogoditi nakon 48 sati ili kasnije. Učinkovitost ispiranja želuca, prisilne diureze i hemodijalize smatraju se niskim.

posebne upute

Antidepresivni učinak lijeka razvija se 14-28 dana nakon početka upotrebe.

Prema uputama, proizvod treba uzimati s oprezom kada:

  • Bronhijalna astma;
  • Manijakalno-depresivna psihoza;
  • Alkoholizam;
  • Epilepsija;
  • Utvrđivanje hematopoetske funkcije koštane srži;
  • hipertireoza;
  • Angina pektoris;
  • Zastoj srca;
  • Intraokularna hipertenzija;
  • Glaukom zatvorenog kuta;
  • Shizofrenija.

Tijekom razdoblja liječenja Amitriptylineom zabranjeno je voziti automobil i raditi s potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, kao i uporabu alkohola.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Amitriptyline u trudnica ne preporučuje se. Ako je lijek propisan tijekom trudnoće, pacijenta treba upozoriti na potencijalno velike rizike za plod, posebno tijekom trećeg tromjesečja trudnoće. Uzimanje tricikličkih antidepresiva u trećem tromjesečju trudnoće može uzrokovati neurološke poremećaje u novorođenčadi. Postoje slučajevi pospanosti kod novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nortriptilin (metabolit amitriptilina), a neka djeca imaju slučajeve zadržavanja mokraće.

Amitriptilin je određen u majčinom mlijeku. Omjer njegovih koncentracija u majčinom mlijeku i krvnoj plazmi je 0,4-1,5 kod dojene djece. Tijekom liječenja lijekom potrebno je prekinuti dojenje. Ako iz nekog razloga to nije moguće, treba pažljivo pratiti stanje djeteta, osobito u prva 4 tjedna života. Djeca čije majke odbijaju zaustaviti dojenje mogu osjetiti neželjene nuspojave.

Upotreba u djetinjstvu

U djece, adolescenata i mladih bolesnika (do 24 godine) koji pate od depresije i drugih mentalnih poremećaja, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od samoubilačkih misli i mogu izazvati suicidno ponašanje. Zbog toga se prilikom propisivanja Amitriptilina preporučuje pažljivo odmjeravanje potencijalnih prednosti liječenja i rizika od samoubojstva..

Upotreba u starijih osoba

U starijih bolesnika Amitriptyline može dovesti do razvoja psihoze lijekova, uglavnom noću. Nakon prekida lijeka, ti fenomeni nestaju u roku od nekoliko dana..

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena Amitriptilina i MAO inhibitora može izazvati sindrom serotonina, praćen hipertermijom, agitacijom, mioklonom, tremorom, konfuzijom.

Amitriptilin može pojačati učinke fenilpropanolamina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, efedrina i izoprenalina na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava. S tim u vezi, ne preporučuje se propisivanje dekongestiva, anestetika i drugih lijekova koji sadrže ove tvari, zajedno s Amitriptilinom..

Lijek može oslabiti antihipertenzivni učinak metildope, gvanetidina, klonidina, rezerpina i betanidina, što može zahtijevati korekciju njihove doze.

Kada se Amitriptylin kombinira s antihistaminicima, ponekad se primjećuje porast supresivnog učinka na središnji živčani sustav, a s lijekovima koji izazivaju ekstrapiramidne reakcije, povećanje učestalosti i ozbiljnosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobni unos amitriptilina i nekih antipsihotika (posebno sertindola i pimozida, kao i sotalola, halofantrina i cisaprida), antihistaminika (terfenadin i astemizol) i lijekova koji produljuju interval QT (antiaritmika, na primjer, kinidin) povećava rizik od dijagnosticiranja ventrikularnih poremećaja. Antifungalna sredstva (terbinafin, flukonazol) povećavaju koncentraciju amitriptilina u serumu te tako pojačavaju njegova toksična svojstva. Također, zabilježene su manifestacije poput nesvjestice i razvoja paroksizama karakterističnih za ventrikularnu tahikardiju (Torsade de Pointes)..

Barbiturati i drugi induktori enzima, posebno karbamazepin i rifampicin, sposobni su intenzivirati metabolizam amitriptilina, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u krvi i smanjenja učinkovitosti potonjeg.

U kombinaciji s blokatorima kalcijevih kanala, metilfenidatom i cimetidinom, inhibicija metaboličkih procesa karakterističnih za amitriptilin, povećanje njegove razine u krvnoj plazmi i pojava toksičnih reakcija.

Uz istodobnu upotrebu amitriptilina i antipsihotika, mora se imati na umu da ti lijekovi međusobno potiskuju metabolizam, pomažući u smanjenju praga konvulzivne spremnosti.

Prilikom propisivanja amitriptilina u kombinaciji s neizravnim antikoagulansima (derivati ​​indandiona ili kumarina), antikoagulantni učinak potonjeg može se povećati.

Amitriptilin može pogoršati tijek depresije izazvan glukokortikosteroidnim lijekovima. Zajednički prijem s antikonvulzivima može pojačati depresivni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag napadajske aktivnosti (ako se uzima u velikim dozama) i dovesti do slabljenja učinka liječenja potonjim.

Kombinacija amitriptilina s lijekovima za liječenje tirotoksikoze povećava rizik od agranulocitoze. U bolesnika s hiperfunkcijom štitne žlijezde ili bolesnika koji uzimaju lijekove štitnjače, rizik od razvoja aritmija se povećava, stoga se preporučuje biti oprezan kod primjene amitriptilina u ovoj kategoriji bolesnika.

Fluvoksamin i fluoksetin mogu povećati sadržaj amitriptilina u plazmi, što može zahtijevati smanjenje njegove doze. Kada se ovaj triciklički antidepresiv propisuje zajedno s benzodiazepinima, fenotiazinima i antikolinergicima, ponekad postoji međusobno povećanje središnjih antikolinergičkih i sedativnih učinaka i povećanje rizika od nastanka epileptičkih napada zbog smanjenja praga napadaja.

Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogene i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina. Za održavanje učinkovitosti ili smanjenje toksičnosti preporučuje se smanjenje doze amitriptilina ili estrogena. Također, u nekim slučajevima pribjegavaju povlačenju lijekova..

Kombinacija amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze može povećati rizik od razvoja psihotičnih poremećaja i zbrke. Kada se lijek propisuje zajedno s fenitoinom, njegovi metabolički procesi se inhibiraju, što ponekad dovodi do povećanja njegovog toksičnog učinka, praćenog tremorom, ataksijom, nistagmusom i hiperrefleksijom. Na početku liječenja amitriptilinom u bolesnika koji uzimaju fenitoin, potrebno je kontrolirati njegov sadržaj u krvnoj plazmi zbog povećanog rizika suzbijanja njegovog metabolizma. Također biste trebali provoditi stalno praćenje težine terapijskog učinka amitriptilina jer se njegova doza možda mora prilagoditi prema gore.

Pripravci iz šipka smanjuju maksimalnu koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi za oko 20%, što je posljedica aktivacije metabolizma ove tvari koja se provodi u jetri pomoću izoenzima CYP3A4. Ovaj fenomen povećava rizik od razvoja serotoninskog sindroma, u vezi s kojim će možda biti potrebno prilagoditi dozu amitriptilina u skladu s rezultatima određivanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Kombinacija amitriptilina i valproične kiseline smanjuje uklanjanje amitriptilina iz krvne plazme, što može povećati sadržaj amitriptilina i njegovog metabolita nortiptylina. U ovom se slučaju preporučuje stalno nadzirati razinu nortiptylina i amitriptilina u krvnoj plazmi kako bi se smanjila doza lijeka ako je potrebno..

Uzimanje visokih doza amitriptilina i litijevih pripravaka duže od 6 mjeseci može izazvati razvoj kardiovaskularnih komplikacija i napadaja. Također se u ovom slučaju ponekad određuju znakovi neurotoksičnog djelovanja, i to: neorganiziranost mišljenja, drhtavica, loša koncentracija, oštećenje pamćenja. To je moguće čak i uz imenovanje amitriptilina u srednjim dozama i normalne koncentracije litijevih iona u krvi..

analoga

Analozi ammitriptilina su: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline i Vero-Amitriptyline.

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na suhom, van dosega djece, na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Raspisuje se na recept.

Recenzije o Amitriptyline

Liječnici obično ostavljaju pozitivne kritike o Amitriptyline, smatrajući ga dobrim antidepresivima. Međutim, mnogi se pacijenti žale na veliki broj nuspojava tijekom liječenja (suha usta, apatija, pospanost). Ponekad se razvije i ovisnost o drogi. Amitriptilin treba koristiti samo prema uputi stručnjaka. Postoje i izvještaji o opojnom učinku lijeka.

Cijena Amitriptilina u ljekarnama

Približna cijena za Amitriptyline u obliku tableta s dozom od 10 mg je 24-33 rubalja, a s dozom od 25 mg - 20-56 rubalja (paket sadrži 50 komada). Trošak lijeka u obliku otopine varira od 42 do 47 rubalja (paket sadrži 10 ampula).